FARMAKOLOGI

							FARMAKOLOGI
                   Farmakologi

Obat pertama kali yang digunakan berasal dari tanaman /
jamu.
Dianggap kurang memuaskan, mulai melakukan isolasi zat
aktif
Menghasilkan serangkaian zat-zat kimia sebagai obat :
Efedrin : Ephedra vulgaris
Atropin : Atropa belladona
Morfin : Papaver somniferum
Digoksin : Digitalis lanata
Reserpin : Rauwolfia serpentina
Vinblastin dan vinkristin : Vinca rosea
                     Farmakologi
   Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan
    seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika, kegiatan fisiologi,
    resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup
   Farmakognosi : pengetahuan dan pengenalan obat yang
    berasal dari tanaman, mineral dan hewan. Ekstrak Ginkoa
    biloba (penguat daya ingat), bawang putih (antikolesterol),
    tingtur hyperici (antidepresi), ekstrak fever few (pencegah
    migrain)
   Biofarmasi : ilmu yang mempelajari pengaruh pembuatan
    sediaan farmasi terhadap efek terapeutik obat.
   Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) : ukuran
    waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari
    bentuk sediaannya dan siap untuk proses absorpsi.
   Larutan – suspensi – emulsi – serbuk – kapsul – tablet –
    enterik coated – long acting.
         Istilah dalam farmakologi
   Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat
    yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan
    tersedia untuk melakukan efek terapetiknya.
   Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang
    harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan
    melarut dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus
    dicapai dalam darah
   Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan
    menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll.

   Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh
    terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan
    ekskresi.
        Istilah dalam farmakologi
   Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap
    organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya,
    reaksi fisiologi, serta efek terafi yang ditimbulkan.
   Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat
    terhadap tubuh.
   Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk
    mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi :
    menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati
    penyakit.
   Farmakologi klinik : cabang farmakologi yang mempelajari
    efek obat pada manusia.
                  Penggolongan Obat

   Obat farmakodinamis
   Obat kemoterapeutis
   Obat diagnostik
Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan
  mempercepat atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi
  biokimia dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika,
  obat otonom
Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di
  dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan
  farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh :
  antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)
                  Penggolongan Obat

Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis
  (pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan untuk diagnosis
  penyakit saluran pencernaan, Na propanoat dan asam iod organik
  untuk sal empedu
        Menurut Permenkes RI
      No. 949/Menkes/Per/VI/2000
                           Penandaan
1.   Obat bebas
2.   Obat bebas terbatas
3.   Obat keras
4.
5.
     Obat wajib apotek
     Obat narkotika          K
6.   Obat psikotropika
              Permenkes RI No.
           949/Menkes/Per/VI/2000
Obat Bebas         Obat yang dapat       Minyak kayu putih,
                   dijual bebas kepada   OBH, OBP,
                   umum tanpa resep      Paracetamol, Vit. C,
                   dokter                B Komplex, dll.

Obat Bebas         Obat bebas yang       Antihistamin,
                   pada penjualannya     klorokuin, kalii
Terbatas (W :
                   disertai tanda        kloras, suppositoria,
waarschuwing)      peringatan.           dll.



                                                                 K
Obat Keras         Obat berbahaya jika   Adrenalin,
                   pemakaiannya tidak    antibiotika,
(G : Gevaarlijk)   berdasarkan resep     antihistamin, dll.
                   dokter.



                                                                 K
OWA                Obat keras yang       Linestrenol, antasid,
                   dapat diserahkan      salbutamol,
                   oleh apoteker tanpa   basitrasin krim,
                   resep dokter.         ranitidin, dll.
                  Permenkes RI No.
               949/Menkes/Per/VI/2000
Narkotika       Zat atau obat yang berasal dari       Tanm. Papaver
                tanaman atau bukan, sintetis atau     somniferum,
                semisintetis yang dapat               kokain, ganja,
                menyebabkan penurunan atau            heroin, morfin,
                perubahan kesadaran, hilangnya        opium, kodein, dll.
                rasa, mengurangi sampai
                menghilangkan rasa nyeri.




                                                                            K
Psikotropika    Zat atau obat baik alamiah            Lisergida,
                maupun sintetis bukan narkotika       psilosibina,
                yang berkhasiat psikoaktif melalui    amfetamin,
                pengaruh selektif pada SSP yang       diazepam,
                menyebabkan perubahan khas            fenobarbital,
                pada aktifitas mental dan perilaku.   klordiazepoksida,
                                                      dll.
              Farmakokinetik
   Tempat kerja                                        Depot jaringan
    (reseptor)
                                                   Bebas         Terikat
Terikat     Bebas


                               Sirkulasi
                               sistemik

Absorpsi                    Obat bebas                          Ekskresi

                    Obat Terikat           Metabolit




                         Biotransformasi
          Farmakodinamik

 Adalah cabang ilmu yang mempelajari
  efek biokimia dan fisiologi obat serta
  mekanisme kerjanya.
 Tujuan mempelajari MK : meneliti efek
  utama obat, interaksi obat, spektrum efek
  dan respon yg terjadi.
    Mekanisme Kerja Obat
Timbul karena interaksi obat dengan
reseptor pada sel organisme
Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi
yg mrp respons khas u obat tsb
Reseptor mrp makromolekul fungsional
yang mencakup 2 konsep penting yaitu
agonis dan antagonis
              Reseptor Obat
   Komponen penting : protein
    (asetilkolinesterase, Na+, K+ ATPase,
    tubulin, dll)
            Reseptor Obat
 Ikatan obat-reseptor : ikatan ion, hidrogen,
  hidrofobik, van der waals, kovalen.
 Struktur kimia suatu obat berhubungan
  erat dengan afinitasnya thd reseptor
 Hubungan dosis dengan intensitas efek
  D+R           DR + Efek
  Intensitas efek obat berbanding lurus
  dengan fraksi reseptor yang diduduki
             Reseptor Obat
   Dalam menimbulkan efek, obat t3 tdk
    berikatan dg reseptor :
    - Mengubah sifat cairan tubuh : antasid,
    Na bikarbonat dlm membasakan urin
    - Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm
    mengikat Pb2+
    - Masuk ke komponen sel : 5-FU, AB, anti
    kanker.
                  UJI KLINIK
   Fase I : pengujian obat untuk pertama kali pada
    manusia, yg diteliti : keamanan obat.
   Fase II : pengujian obat utk pertama kali pd
    sekelompok kecil penderita, tujuan : melihat efek
    farmakologik. Bisa dilakukan secara komparatif
    dg obat sejenis ataupun plasebo.jml 100-200 og
   Fase III : Memastikan obat benar2 berkhasiat,
    dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis
    beda, obat lain indikasi sama. Min 500 org
   Fase IV : Post Marketing Drug Surveillance,
    tujuan menentukan pola penggunaan obat di
    masy, efektivitas dan keamanannya.