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Antibioticos

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Antibioticos Powered By Docstoc
					Antibioticos
Actividad antibiotica in vitro
   Fàrmacos antibacteriananos
 Antibioticos: sustancias naturales producidas por
  microorganismos ( hongos, bacterias) que actùan
  sobre otros microorganismos inhibiendo su
  multiplicaciòn, provocando lisis ( muerte
  bacteriana)
 Quimioterapèuticos: productos sintèticos o
  semisintèticos capaces de producir lisis o
  detenciòn de la multiplicaciòn.
origen de los agentes antibacterianos



 •productos naturales de bacterias, hongos, vegetales o
 animales
  (penicilinas, péptidos naturales)

 •procesos de semisíntesis (ej. ß-lactámicos,
 aminoglicósidos)

 •síntesis completa (cloranfenicol, quinolonas)
          Tipos de Actividad
Bacteriostàtica:
          inhiben el desarrollo y multiplicaciòn
 bacteriana

Bactericida: provocan muerte bacteriana , por
 lisis
Antimicrobianas- EFECTOS

     alteran el metabolismo celular bacteriano
          *efecto subinihitorio

    alteran la estructura celular bacteriana
          *efecto subinhibitorio

     inhiben la multiplicación de microorganismos
            *efecto inhibitorio

    producen la muerte de microorganismos
               *efecto bactericida
PRINCIPALES PROPIEDADES DE LOS ANTIBACTERIANOS


              EFECTO INHIBITORIO

      Detención de la multiplicación bacteriana
        (Concentración Mínima Inhibitoria)
  LOS ANTIBACTERIANOS: UN MUNDO CAMBIANTE

PRINCIPALES PROPIEDADES DE LOS ANTIBACTERIANOS


             EFECTO BACTERICIDA
         Concentración Mínima Bactericida)
PRINCIPALES PROPIEDADES DE LOS ANTIBACTERIANOS


           EFECTO POSTANTIBIOTICO




                  EPA
ESPECTRO DE ACCION ANTIBACTERIANA


  •Espectro Reducido
   Acción sobre Gram + o sobre Gram -


  •Espectro Amplio
   Acción sobre Gram + y sobre Gram -
         Resumen de actividad
            antibacteriana
*Bactericida                   ( CMB)
*Bacteriostàtica , Inhibitoria ( CMI)
*Efecto subinhibitirio
    disminuye capacidad de virulencia,ej. tto
  profilàctico ITU
*Efecto post- antibiótico
    permite distanciar dosis
   Mecanismos de Resistencia
*Impermeabilidad especialmente Gram
  negativos
*Cambio de sitio blanco, Mutaciòn
*Inactivaciòn enzimàtica
*Eflujo, bombas de eflujo
CLASIFICACION DE LOS
    ANTIBACTERIANOS
DE ACUERDO A SU MECANISMO
       DE ACCION
         Mecanismo de acciòn
*Inhibiciòn de peptido-glican (B-lactàmicos)

*Inhibiciòn de sìntesis proteica ( macrolidos,
   Aminoglicosidos)
*Alt. Permeabilidad mem. celular(Polimixina)
*Alt. Metabolismo ac. Nucleicos
  ADN- Quinolonas
  ARN Rifamicinas
INHIBIDORES DE SINTESIS DE PEPTIDOGLICAN

   •Inhiben transpeptidación
             ß-lactámicos

   •Inhiben transglicosilación
             Glicopeptídicos

   •Inhiben síntesis de ácidos teicoicos( pared G+)
             Lipopeptídicos
             Lipoglicopeptídicos

   •Inhiben formación de Lípido I y/o Lípido II
             Daptomicina
             Ramoplanina
INHIBIDORES DE SINTESIS DE PROTEINAS
              II

•Inhiben unión de aminoacil-tARN al ribosoma
          Tetraciclinas

•Inhiben peptidiltransferasas
          Macrolidas
          Cloranfenicol

•Alteran traducción de mensaje de mARN
         Aminoglicósidos

•Otros mecanismos  , Estreptograminas
         Oxazolidinonas
INHIBIDORES DE SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS


       •Inhiben síntesis de ARN
           Rifamicinas
       (ARN polimerasa dependiente de ADN)

       •Inhiben síntesis de ADN
            Quinolonas
         (ADN girasa y ADN topoisomerasa IV)
ALTERAN FUNCIÓN DE MEMBRANA CITOPLASMÁTICA


             Peptídicos

             Péptidos naturales

             Péptidos sintéticos
CLASIFICACION GENERAL DE LOS
        ANTIBIOTICOS
         B-Lacta micos
CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOS

             PENAM (Penicilinas)

                       S
                                   R3


   R2
        OC       N                 COOH

                                    CO-O-R4

   Unión amida susceptible
   a hidrólisis por ß-lactamasas
             B-Lactàmicos
Penicilinas : reducido espectro ( PN )
              amplio espectro( ampi-amoxi)
              anti-staphylococcicas ( cloxa)
              anti-pseudomonas
                    +ureidopenicilinas
              inhibidores de beta –lactamasas
        CEFEM (Cefalosporinas)


                    S
                             R3


R2
     OC       N              COOH



Acción de ß-lactamasas
de espectro extendido
       CLASIFICACION DE CEFALOSPORINAS

Primera generación       Segunda generación
    Cefradina                Cefaclor
    Cefalexina               Cefuroxima
    Cefadroxilo              Cefoxitina
   Gram +

Tercera generación        Cuarta generación
    Cefotaxima                Cefepima
    Ceftriaxona
    Cefoperazona
    Ceftazidima
    Ceftizoxima
    Cefixima
        PROPIEDADES DE CADA GRUPO DE
        CEFALOSPORINAS y SU USO CLÍNICO

PRIMERA GENERACIÓN

      Mayor actividad sobre bacterias Gram + (Staphylococcus
      y Streptococcus)

SEGUNDA GENERACIÓN

      Mayor actividad sobre Gram – y disminuída sobre Gram+

TERCERA GENERACIÓN

      Excelente actividad sobre Gram (-) y deficiente sobre Gram +

CUARTA GENERACIÓN
    Excelente sobre Gram (-) y algo mejor sobre Gram +
     CARBAPENEM

          Imipenem
         Meropenem
           Biapenem
         Ertapenem

                 C
                      R1
R


    OC       N
AMINOGLICOSIDOS
ESTRUCTURA GENERAL DE LOS AMINOGLICOSIDOS
            MECANISMO DE ACCION
             DE AMINOGLICOSIDOS
Inhibición de síntesis de proteínas
       Error en la traducción del mARN
          Unión a subunidad 30S del ribosoma,
             por union al rRNA 16s
        Generalidades AMINOGLICOSIDOS
Estructura :
               2 aminoazúcares + 1 aminociclitol
Carácter químico:            fuertemente hidrofílicos
Tipo de actividad:           intensamente bactericidas
Espectro de acción:          amplio, G(+), G(-) Mycobacterias
Efecto postantibiótico:      prolongado
Administración:              estrictamente parenteral
Sinergia:                    con B-lactámicos
Resistencia:                 enzimas inactivantes (fosfotransferasas,
                             acetiltransferasas, adeniltransferasas)
PROPIEDADES DE LOS AMINOGLICOSIDOS


Toxicidad potencial:        ototóxicos, nefrotóxicos
                            (ojalá titulación sanguínea)
                            dosis y frecuencia
                            adecuar a función renal
                            comprobada

Uso clínico preferencial:   intrahospitalario
                            infecciones por bacterias
                            Gram (-) graves
                            Excepcionalmente en infecciones
                            por bacterias Gram (+)

Excepciones en uso:         NO tiene acción en anaerobios
                            NO tiene acceso a LCR
         PRINCIPALES AMINOGLICÓSIDOS


  Naturales                   Semisintéticos
Neomicinas( decontaminacion
              intestino)           Sisomicina
Kanamicinas                     Amikacina
Estreptomicinas                   Dibekamicina
Gentamicinas
Tobramicina ( ocular)

				
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