Programma didattico CORSO INTEGRATO di FARMACOLOGIA GENERALE

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Programma didattico CORSO INTEGRATO di FARMACOLOGIA GENERALE Powered By Docstoc
					PROGRAMMA DEL CORSO INTEGRATO DI FARMACOLOGIA GENERALE




FARMACOLOGIA I (50 ore)




1. GENERALITA' (1 ora)

 - Concetto di farmaco, medicamento e veleno. Definizione di principio attivo, droga,
opoterapia, omeopatia e fitoterapia.

- Definizione di farmacocinetica, farmacodinamica, tossicologia.




2. LA SPERIMENTAZIONE CON I FARMACI (3 ore)

 - Le fasi della farmacologia clinica: fase I, II, III e IV. Post-marketing surveillance. Ricerca
post-marketing. Monitoraggio attivo e farmacovigilanza.

- Randomizzazione. Studi in aperto ("open"), in cieco semplice ("simple blind"), in doppio cieco
("double blind"), in schema incrociato ("cross over"). Concetto di "wash out". Concetto di "drop
out". Il placebo. Il consenso informato e i principi della dichiarazione di Helsinki.




3. PASSAGGIO ATTRAVERSO LE MEMBRANE BIOLOGICHE (1 ora)

 - Passaggio attraverso le membrane biologiche; processi di trasporto (diffusione passiva;
ultrafiltrazione; diffusione facilitata; trasporto attivo; endocitosi).




4. VIE DI SOMMINISTRAZIONE DEI FARMACI (1 ora)

 - Vie di somministrazione per effetti locali e sistemici. Vie enterali e parenterali, naturali (via
respiratoria, intranasale, etc.) ed artificiali. Caratteristiche delle soluzioni iniettabili. Le
preparazioni ad azione protratta (ritardo, long-acting, etc.). Principali forme farmaceutiche.




5. ASSORBIMENTO DEI FARMACI (1 ora)

 - Fase farmaceutica: fattori che modificano l'assorbimento dei farmaci inerenti il farmaco
(coefficiente di ripartizione nel sistema bifasico olio-acqua, viscosità, stato di suddivisione delle
polveri, diffusibilità, forma farmaceutica).

- Fase farmacocinetica: fattori che modificano l'assorbimento dei farmaci inerenti l'organismo
(estensione, spessore e permeabilità della superficie assorbente, grado e stato della
vascolarizzazione, etc.)
6. DISTRIBUZIONE DEI FARMACI (2 ore)

- Il volume di distribuzione apparente.

- Legame ed interazioni farmacologiche a livello delle proteine plasmatiche.

- Le barriere biologiche (emato-encefalica, ematoliquorale, emato-placentare, emato-ottica,
etc.)

- Rapporto tra velocità di assorbimento e di eliminazione: influenza sull'azione farmacologica;
fenomeni di accumulo, deposito e tesaurismosi.




7. METABOLISMO ED ELIMINAZIONE DEI FARMACI (3 ore)

- Biotrasformazione (metabolismo); farmacoinduzione.

- Escrezione dei farmaci: principali vie (rene, polmone, tubo gastro-enterico, secrezioni
esocrine, lacrime, etc.).




8. FARMACODINAMICA (6 ore)

- Le dosi: inattiva, minima attiva, media efficace, massima tossica e letale. Significato ed utilità
della dose "efficace media" (DE50) e "letale media" (DL50), del coefficiente o indice terapeutico
(CT o IT) e del coefficiente di maneggevolezza. Dose letale immediata. Rapporti dose-effetto.
Variazione dell’azione dei farmaci con le dosi.

Azione dei farmaci:

 - Interazione recettoriale.

 - Interazioni fisiche: attività osmotica e colloido-osmotica, azioni di superficie; denaturazione
delle proteine.

  - Interazioni chimiche: modalità di reazione (ossidazione, riduzione, alchilazione, chelazione,
acidi e basi, neutralizzanti e tamponi, agenti corrosivi e caustici). Resine a scambio ionico.
Interazione con gli enzimi: sostituti enzimatici (proteasi, etc.); enzimi suicidi; antimetaboliti
(iodo-deossiuridina, citosina-arabinoside, etc.).

- Agonisti ed antagonisti; agonisti parziali.

- Azione dei farmaci associati: indifferenza, sinergismo, dinamica dell'antagonismo, antidotismo;
principi di terapia degli avvelenamenti acuti da farmaci.




9. FARMACOCINETICA (2 ore)

- Analisi quantitativa del fenomeno di assorbimento ed eliminazione dei farmaci. Rapporti
tempo-effetto dopo somministrazione unica e dopo ripetute somministrazioni.
- Cenni sul significato e l'utilità dei parametri di farmacocinetica: area sotto la curva ("AUC"),
emivita biologica ("half- life", t 1/2), volume di distribuzione; depurazione (clearance).




10. VARIABILITA' NELLE REAZIONI AI FARMACI (2 ore)

- Variazioni individuali di sensibilità. Allergia ed idiosincrasia

- Modificazione della sensibilità correlata alla somministrazione ripetuta: abitudine e tolleranza,
bradifilassi, tachifilassi, resistenza.




11. I FENOMENI DI TOSSICODIPENDENZA (1 ora)

- Dipendenza fisica (vera ed apparente) e psichica; abuso; sindrome da astinenza, fenomeni
correlati con i vari gradi di dipendenza dal farmaco (farmacomania, farmacodipendenza,
tossicomania). Terapia delle tossicodipendenze. Legislazione sulle sostanze stupefacenti.




12. DERIVATI DELL'OPPIO E ANTAGONISTI (4 ore)

- Alcaloidi naturali; prodotti di semisintesi; prodotti di sintesi (difenilmetanici, fenilpiperidinici,
morfinani):

classificazione chimica e proprietà farmacologiche, effetti collaterali, usi clinici; recettori multipli
degli oppiacei e peptidi oppioidi endogeni; farmacocinetica; dipendenza e sindrome da
astinenza e loro trattamento; intossicazione acuta e cronica e loro trattamento. Terapia del
dolore. Terapia della cefalea. Terapia dell’ischemia cerebrale.

- Antagonisti ("puri", a prevalente attività antagonistica, a prevalente attività agonistica)




13. ALCOL ETILICO (1 ora)

- Proprietà farmacologiche, effetti collaterali, usi clinici; farmacocinetica; intossicazione acuta e
cronica e loro trattamento; sindrome da astinenza e suo trattamento.




14. CANNABINOIDI (1 ora)

- Proprietà farmacologiche, effetti collaterali, usi clinici, farmacocinetica.




15. PSICHEDELICI ED ALCALOIDI DELLA SEGALE CORNUTA (2 ore)

- Classificazione chimica, meccanismo d'azione, proprietà farmacologiche, effetti collaterali, usi
clinici

  farmacocinetica, effetti tossici.
16. BENZODIAZEPINE E BARBITURICI (4 ore)

 - Classificazione chimica e proprietà farmacologiche; classificazione in base al profilo clinico,
farmacocinetica, effetti collaterali, effetti collaterali, usi clinici.




17. PSICOSTIMOLANTI (2 ore)

- Amfetamine e composti assimilati (struttura chimica e proprietà farmacologiche, effetti
collaterali, usi clinici, farmacocinetica)

- Cocaina (struttura chimica e proprietà farmacologiche, effetti collaterali, usi clinici,
farmacocinetica)

- Xantine metilate (struttura chimica e proprietà farmacologiche, effetti collaterali, usi clinici,
farmacocinetica)

- Nicotina (struttura chimica e proprietà farmacologiche, effetti collaterali, farmacocinetica)




18. NEUROTRASMISSIONE (4 ore)

- La trasmissione efaptica e sinaptica.

- I neurotrasmettitori: vie biosintetiche, immagazzinamento, meccanismi di rilascio ed
inattivazione (metabolismo e "reuptake").

- I principali neurotrasmettitori: monoamine, acetilcolina; nucleotidi ; aminoacidi inibitori;
aminoacidi eccitatori; trasmissione peptidergica. Neurotossine sinaptiche.

- Generalità sulla classificazione dei recettori: colinergici; adrenergici; istaminergici;
serotoninergici; GABAergici; adenosinici; recettori per gli aminoacidi eccitatori; recettori per gli
oppioidi; recettori per le citochine.

- Meccanismi di neuromodulazione e co-trasmissione.

- I neuropeptidi.




19. FARMACI DELL' ANESTESIA (2 ore)

Anestetici generali:

- Principi di anestesiologia (stadi e piani dell'anestesia, medicazione preanestetica, induzione,
coadiuvanti dell'anestesia generale).

- Principali composti in uso: per inalazione; per via endovenosa; anestetici dissociativi.

- La neuroleptoanalgesia. La neuroleptoanestesia.
Anestetici locali:

- Anestesia locale: proprietà generali e metodi di applicazione clinica.

- Principali anestetici locali (da infiltrazione, da apposizione) e coadiuvanti (vasocostrittori
locali).

- Tossine bloccanti i canali del sodio: tetrodotossina, saxitossina, maculotossina.




20. FARMACI DEL SISTEMA NERVOSO AUTONOMO E DELLA TRASMISSIONE
NEUROMUSCOLARE (7 ore)

- Trasmissione neuroumorale nei sistemi periferici: principi generali.

- Acetilcolina ed agonisti colinergici diretti (di sintesi). Anticolenesterasici: reversibili; derivati
organofosforici e farmaci per il trattamento della relativa intossicazione. Terapia del glaucoma.

- Farmaci antimuscarinici.

- Farmaci stimolanti gangliari e ganglioplegici.

- Farmaci inibenti la trasmissione neuromuscolare ("curarici"): bloccanti competitivi o ortocurari;
bloccanti depolarizzanti o leptocurari.

- Miorilassanti: centrali o pseudo-curarici, periferici.

- Catecolamine endogene; farmaci simpaticomimetici ad azione diretta o indiretta: attivi sui
recettori alfa; attivi sui recettori alfa 2; attivi sui recettori beta: non selettivi; beta 2 selettivi.

- Vasocostrittori locali.

- Antagonisti dei recettori adrenergici: attivi sui recettori alfa (non selettivi); attivi sui recettori
alfa1; attivi sui recettori alfa2; alfa e beta bloccanti.




FARMACOLOGIA CELLULARE E MOLECOLARE (10 ore)




1. GENERALITA' (3 ore)

- I recettori: struttura, sistemi di trasduzione, meccanismi di regolazione (down ed up-
regulation).

- Forze di legame nelle interazione farmaco-recettore; analisi quantitativa dell'interazione tra
farmaco e recettore.

- Azioni farmacodinamiche: recettori; recettori secondari o silenti; spiazzamento.

- Teoria allosterica. Coefficiente di dissociazione.
2. RECETTORI IONOTROPICI (3 ore)

- Colinergico nicotinico; GABA A; glicina.




3. RECETTORI METABOTROPICI (3 ore)

- Recettori legati all'adenilato-ciclasi; meccanismi di regolazione;          desensibilizzazione;
coinvolgimento in situazioni patologiche e alterazioni genetiche.

- Recettori legati all'attivazione della fosfolipasi C; omeostasi del Ca++.

- Recettori per l'insulina ed i fattori di accrescimento.




4. ELEMENTI DI IMMUNOFARMACOLOGIA (1 ora)




TESTI CONSIGLIATI

De Wied, De Jong, Witter: Farmacologia generale e farmacologia del sistema nervoso autonomo
(Revisione di F. Drago e U. Scapagnini). Piccin editrice, Padova, 1987.

Katzung: Farmacologia generale e clinica, V Edizione (traduzione a cura del prof. Paolo
Preziosi). Piccin editrice, Padova, 2003

Goodman e Gilman: Le basi farmacologiche della terapia, X Edizione. McGraw Hill editrice,
Milano, 2003.

Drago: La prova scritta di farmacologia. CULC editrice, Catania, 1999.