PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGIA by vde11063

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									                       PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGIA

FARMACOCINETICA : Determinante de niveles plasmáticos.
                 ABSORCION
                  DISTRIBUCION
                 METABOLICO
                 ELIMINACION

FARMACODINAMIA : Interacción FARMACO- RECEPTOR
                  Dosis
                  Curso Temporal Del Fármaco

Absorción : difusión facilitada, transporte activo, pinocitosis, difusión pasiva ,filtración a
través de poros.
     Vía : IM, EV, GI ( más frecuente), RECTAL SC , NASAL ,INHALATORIA
       Oral: + Usada En Pediatría.

      Concentración De F
      Vehículo
      Envoltura
      Superficie De Absorción
      Perfusión Local
      Tiempo De Contacto
      Alimentos , pHGástrico
      Enzimas, Flora Local....
      Rectal: Superficie Vascularizada Permite eficacia Similar A Oral

SC: absorción lenta por poca irrigación
IM: vehículo hidro o liposoluble
INHALATORIA: b2, corticoides...
NASAL: poco uso pediatría
COLIRIO

Distribución:
                       Fármaco Organismo/ F En Plasma
                       A > Vol Distribución < (Plasma Fármaco)
                       Unión A Proteínas
                       Percusión Tisular
                       Compartimentos Iv Y Ev

Metabolismo:      Higado     Citocromo P 450
                              Nadph Citocromo

Excreción:      Renal

CONSIDERACIONES:

      Variabilidad debida a crecimiento y desarrollo.
      Etapas vulnerables ( RN, prematurez)
      Situaciones individuales fisiológicas o patológicas
      Madurez sistemas enzimáticos
      Reacciones adversas / efectos deseados
      Conocimiento de fármacos y pacientes (individual)




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                ANTIBIOTICOS EN ENFERMEDADES RESPIRATORIAS

*Consideraciones sobre uso adecuado de AAM:
  - Tto. de infección documentada, infección bacteriana probable o profilaxis de
infección.
  - Elección AAM basada en información científica sólida.
  - Considerar patógenos más probables, sensibilidad y alternativas farmacológicas.
  - AAM con demostrada eficacia, seguridad y espectro de acción <.
  - Considerar uso inapropiado de AAM a nivel individual y comunitario
  - Profilaxis en casos en que exista consenso.

Consideraciones en IRA:
    * Sólo algunas IRA requieren uso de AAM
    * Frecuente necesidad de tratamiento empírico
                             localización
                             patógeno más probable
                             patrones de sensibilidad
                             factores del huésped
     * Duración del tratamiento: 7-10 días
     * Evaluación de la respuesta es básicamente clínica.
     * Farmacología de AAM ( unión a proteínas ,liposolubilidad, grado de ionización a pH
fisiológico, etc.)

Antibióticos usados en infecciones respiratorias:

AMINOGLICÓSIDOS:
                         * amikacina -gentamicina.

      Infecciones graves del aparato respiratorio ( nosocomiales)
      Mayor actividad frente a bacteria gram (-) / BACTERICIDA
      Frecuentemente parte de esquema asociado inicial solamente
      Especial utilidad frente a Pseudomona y Acinetobacter
      Efectos adversos nefro y ototoxicidad
      Dosis : amikacina        15 mg/kg iv o im c/ 8-12 h
                  gentamicina       5-7mg/kg            “

PENICILINAS :
      Penicilina G , amoxicilina, ampicilina, cloxacilina.
  *AAM Bactericida.
     Penicilina G :     * S. Neumoniae
                     * S. Pyogenes grupo A
                     * S. Viridans
                     * S. Aureus S a PNC
                     * Cocos anaerobios (clostridium, bacteroides sp).

    Cloxacilina, Meticilina, Flucloxacilina, Dicloxacilina
                     Staphylococcus productores penicilinasa

    Amoxicilina -Ampicilina
                   > espectro,semisintéticas
                   > actividad frente a gram (-) que PNC G

    Ampicilina: > actividad en Enterococcus y * Listeria



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                    H. Influenzae (10-25%) Moraxella catarrhalis(b-lac)
                    E. Coli
                    No en staphylococcus ni pseudomona
     Dosis: 100-400/mg/k/día ORAL -EV C/4-6 horas
                           Indicación principal vía EV
    Amoxicilina: espectro similar a Ampicilina
             > Absorción vía oral 95%/ 40% excelente tolerancia oral
      * OMA -Sinusitis- BRN- exacerbaciones de Bronquitis crónicas.
     Dosis 50-100 mg/ k/día ORAL c/8 horas

INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA (> utilidad de PNC)

    Ac. Clavulánico. Actúa sobre S. Aureus
                                 H. Influenzae- M. Catharralis
                                 E. Coli -Klebsiella-Proteus sp
    Amoxicilina+clavulánico: (4:1)
     Activa sobre los gérmenes S a Amoxicilina + > R
             ( S. Aureus,H. Influenzae,E.coli, Klebsiella)
     También sobre Enterobacter sp. Pseudomona y Serratia
     Absorción oral buena
     Dosis: por Amoxicilina c/8H

    Ampicilina +sulbactam : espectro similar al anterior( no pseudomona)
                  Dosis :100 mg/k/día EV C/6 horas

CEFALOSPORINAS :
           1º - Cefadroxilo,cefazolina,cefradina..
           2º- Cefuroxima, cefaclor,
           3º-Cefotaxima,ceftriaxona, ceftazidima,
                Cefoperazona Sulperazona

Amplio espectro de acción. Bactericidas.
Uso principal intrahospitalario.
                 1º activas frente a S. Aureus y S. Neumoniae
                       alternativa en alergia a PNC
                 2º activas en H. Influenzae.
                 3º activas frente a bacteria gram (-)
                    > acción sobre H. I , en Pseudomona + Aminoglicósido
Resistencia creciente.

MONOBACTAMICOS:
              Aztreonam-Imipenem
Bactericidas y resistentes a betalactamasas.
>> ESPECTRO. Uso exclusivo pacientes graves-intrahospitalarios.

CLORAMFENICOL:
Bacteriostático
Sin indicación de 1º línea en patología respiratoria
Alternativa de excepción en Mycoplasma.

TRIMETROPIM-SULFAMETOXAZOL :
Bactericida
Combinación que permite < R bacteriana y sinergia
Acción de amplio espectro : s. Aureus ; s. Neumoniae, Enterobacterias, H. Influenzae y P.
Carinii


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       No actividad en Pseudomona, anaerobios, enterococcus.

MACROLIDOS:
       Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina
 Bacteriostáticos/ Bactericidas en > concentraciones
* Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia tr. Bordetella pertussis
Alternativa en alérgico a PNC en neumococo o s. Pyogenes
Los nuevos macrólidos resisten mejor hidrólisis gástrica
> Absorción y rápida distribución tisular.
Tienen larga vida media ( 1-2 dosis /día) y < t de tto.
Azitromicina altas conc. Intracelulares

QUINOLONAS :
              Ciprofloxacino
Amplio espectro, especialmente gram (-) R
Uso restringido a casos muy específicos.

DESCONGESTIONANTES:
                     clorfenamina/ pseudoefedrina
                             fenilpropanolamina /feniltoloxamina/fenilefrina
Evitar en < 1 año; no usar antes de 6 meses
Riesgo de taquicardias, arritmias, excitación psicomotora
Contraindicado en Asma, HTA

 ANTITUSIVOS :
                Codeína-Noscapina-Clobutinol-Oxolamina-Promolato- Zipeprol
Codeína : 1mg/k/día en 4 dosis diarias VO
Indicación: TOS seca,no productiva que impida actividad normal
        Evitar en < 5 años
       Efectos adversos: Sedación, depresión respiratoria, depresión SNC

ANTIPIRETICOS:
             Paracetamol, Ibuprofeno
    Paracetamol: fiebre > 38.5 axilar - dolor
        Dosis 10-15 mg/k/ dosis c/ 4-6 h oral
               hasta 20 mg/k/dosis rectal
                No usar en caso de hepatopatía de base.
             Presentaciones: jarabe, supositorio, gotas y comprimidos

    Ibuprofeno: antiinflamatorio
                 Dosis: 5-10 mg/k/ día c/6-8 h oral
                 Presentaciones: jarabe

CONSIDERAR:

      Real Necesidad Del Fármaco.
      Potenciales Riesgos
      Costo
      Dosis Adecuadas
      Prescripción Clara( Verbal Y Escrita)
      Duración.

Ejemplo:
      Rp. Amoxicilina jarabe(250 mg/5ml).
            2,5 ml cada 8 h por 7 días


                                                                                      4
                             INTOXICACIONES EN PEDIATRIA

    IMPORTANCIA
                       7% consultas de urgencia
                       Reporte de 1994 CITUC
                         * 75% ingestión
                         * 45% 1 a 5 años con predominio masc. leve
                         * 44% medicamentos (SNC)
    CAUSAS:
                        -Accidentales
                        -Maltrato
                        -Iatrogenia
                        -Voluntarias

                           Causas de intoxicaciones   según edad
0-1 año                                               Error administración medicamentos.
                                                      Voluntaria (abuso, intento criminal)
                                                      Error médico
1- 5 años                                             Involuntaria o accidental (educar y
                                                       prevenir).
                                                      Error terapéutico (raro).
                                                      Abuso.
5-12 años                                             Suicidio Drogas y psicotrópicos.
                                                      Suicidio.
Adolescentes                                          Suicidio.
                                                      Intoxicaciones colectivas con drogas.

       •    Niños <generalmente un compuesto, en adolescentes mezclas de sustancias.
       •    El grado de compromiso orgánico dependerá de la forma de ingreso al
            organismo.
       •    El tiempo de latencia es de aprox. 4 horas (alimentos retardan).

              MANEJO GENERAL DE LAS INTOXICACIONES
                  Mantener con vida al paciente.
                  Reanimación A B C
                                vía aérea (secreciones, etc)
                                respiración
                                circulación

              MANEJO ESPECÍFICO DE LAS INTOXICACIONES

               1.       Evitar La absorción del tóxico.
               2.       Favorecer la adsorción del tóxico.
               3.       Favorecer la eliminación.
               4.       Antagonizar el tóxico.

1)     Evitar Absorción:
          a) Descontaminación de PIEL Y FANEREOS.
              i) Pesticidas Organofosforados
              ji) Hidrocarburos aromáticos (tolueno, benceno, xileno, trementina)
              iii) Derivados del Petróleo (kerosene, bencina blanca, bencina común, líq,
                   encendedores)
              ·· lavado profuso y rápido con agua (QUEMADURAS)
              ·· retirar ropas
          b) Descontaminación de los OJOS por irritantes químicos
              i) LAVADO PROFUSO Y A PRESIÓN del ojo con solución salina, separando
                   y levantando los párpados.



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                ii) ANESTESICO LOCAL (Dimecaina al 2%)
                 iii) EVALUAClON POR OFTALMÓLOGO

            c) EMESIS y LAVADO GÁSTRICO
                 i) Método más efectivo para evitar ABSORCIÓN.
                ii) Mayor efectividad mientras más luego post ingesta
               iii) Algunas drogas pueden permanecer en estómago hasta 48 h.
               iv)  Inducción mecánica es ineficiente y peligrosa.

•   Contraindicaciones:
          o Absolutas:
                •   Compromiso de conciencia
                •   Sustancia cáustica ( ácido -álcali)
                •   Si causa depresión neurológica rápida
           o Relativas:
                •   Lactante <6 meses
                •   Alto riesgo de aspirar
                •   Enfermedad cardiaca o respiratoria severa
                •   HTA incontrolable

•   Emesis :
     o JARABE DE IPECA
             • Provoca vómitos a los 15 a 30 minutos dar con líquidos y mover al niño
             • Dosis según edad:
                     • 6-12 meses      5-10 ml (no repetir)
                     • 1-12 años       15 ml (se puede repetir)
                     • > 12 años       30 ml (se puede repetir)
      o APOMORFINA
             • alternativa
             • puede causar depresión respiratoria.
     o ¿CUANDO ESTA INDICADO?
             • Generalmente aceptada:
                     • tóxicos para SNC u otros efectos graves
                     • Hidrocarburos halogenados aromáticos: tricloroetileno,
                        tetracloruro de carbono...
                     • Hidrocarburos aromáticos: tolueno, benceno, xileno....
                     • Otros: metales pesados, insecticidas, anilinas...

            •    No recomendada:
                    • productos con alta posibilidad de aspiración
                    • Aceites para sellar y pulir madera, gasolina, kerosene, diluyente

            •    No requieren:
                    • no producen síntomas SNC o pulmonar poro podrían producir
                       neumonías espirativas, neumonías lipoideas.
                    • Asfalto, alquitrán, lubricantes, aceite mineral o petrolatum
                       (laxantes, aceites para bebé, bronceador...), aceite para
                       calentadores y diesel
•   Lavado Gástrico:
      o Método secundario de remoción de tóxico
      o Uso en pacientes que no responden a Ipeca o si requieren intubación por
        compromiso de conciencia
      o Útil si es hasta 4 horas de ingestión
      o SONDA 3 2-36 F vía nasal u oral.
      o Solución salina isotónica 15 ml/Kg/ciclo




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2) Favorecer La Adsorción:
   a) CARBON ACTIVADO:
      i) actúa adsorbiendo el tóxico antes que deje estómago o intestino.
      ii) Útil en casos de intoxicaciones por:
           (1) BARBIT1JRICOS---IMIPRAMINA
           (2) DIGITALICOS ---SULFAS
            (3) CARBAMAZEPINA--- MORFINA
            (4) TEOFILLNA --- ATROPINA
           (5) METROTREXATO --- AC. SALICILICO
            (6) ANFETAMINAS ---CIANURO....
      iii) Dosis: 1-3 gr/kg con 100-200 ml de agua (post emesis) o en ciclos cada 4
           horas (diálisis intestinal)
      iv) Contraindicaciones:
           (1) Ácidos o Álcalis, etanol, metanol, cianuro, paracetamol....

3) Favorecer La Eliminación:

    a) Catárticos:
        i) Sulfato de magnesio y lactulosa (riesgo de pérdida de líquido, hiponatremia e
           hipocalcemia)
    b) Eliminación Renal:
        i) Alcalinización o acidificación de la orina
       ii) Bicarbonato de Na 3-5 mEq /kg en 8 hrs.(barbitúricos y salicilato)
    c) Diálisis Peritoneal

4) antagonizar el tóxico:

    a)   Acetaminofeno --- N- Acetil cisterna.
    b)   Benzodiazepinas - Flumazenil.
    c)   Monóxido de Carbono--- Oxígeno 100%.
    d)   Organofosforados ---Atropina, Pralidoxima.
    e)   Isoniazida ---Piridoxina.
    f)    PIomo---EDTA.
    g)   Narcóticos ---Naloxona.
    h)   Antidepresivos --- Bicarbonato de sodio.
    i)   Tricíclicos--- Hiperventilación.

        SINDROMES TÓXICOS

                Anticolinérgico
                Simpaticomimético
                opioide – Alcohólico
                Colinérgico

    Sd. Tóxicos            Características                  Signos                      Causas
Anticolinérgico          Delirio.                   Piel Roja, Midriasis,       Antihistaminicos,
                         Taquicardia .              Mioclonías, Leve Alza De    Antiespasmodicos,
                         Sequedad De Mucosas Y      Tº, Reytención              Antisicoticos, Atropina,
                         Piel.                      Urimaria,Rha                Amantadita, Midriáticos,
                                                    Disminuidos,                Ralajantes Musculares,
                                                    Convulsiones Y Arritmias    Chamico ,Hongos
Simpaticomimético        Alucinaciones, paranoia,   Hipertermia , diaforesis,   Cocaina , anfetaminas ,
                         taquicardia ,              piloerección, midriasis,    cafeína,
                         hipertensión.              hiperreflexia,              descongestionantes,(
                                                    convulsiones y arritmias    fenilpropanolamina,
                                                                                efedrina,pseudoefedrina)
                                                                                teofilina.
Opioide -                Coma, depresión            Hipotermia , edema          Narcoticos, barbitúricos,




                                                                                                            7
Alcohólico             respiratoria, miosis,        pulmonar, íleo,            BZD, etanol, clonidina.
                       hipotensión , bradicardia.   hiporreflexia,
                                                    convulsiones.
Colinérgico            Confusión , depresión del    Incontinencia urinaria y   Organofosforados,
                       SNC, debilidad ,             fecal, cólicos, tmesis,    carabamatos,
                       salivación , lagrimación.    diaforesis,                fisostigmina, hongos.
                                                    fasciculaciones , edema
                                                    pulmonar, miosis bradi o
                                                    taquicardia,
                                                    convulsiones.

 INTOXICACIONES ESPECÍFICAS.

       Insecticidas.
       Productos de la industria.
       Fármacos.
       Otros.
•   Organoclorados:
    o DDT (clorofenotano), Lindano
    o Actúan en cerebelo y corteza motora del SNC
          • Hiperexcitabilidad, temblor, debilidad muscular y convulsiones.
          • Sensibilizan miocardio a las catecolaminas.
    o Ingestión
          • > 5 gr --- vómitos, debilidad muscular, agitación psicomotora y diarrea
          • > 20 gr --- temblor muscular progresivo... Convulsiones clónicas ++,
              bradipnea.
    o TTO:
          • Lavado piel (agua + jabón)
          • Emesis 4 Ipeca
          • Lavado gástrico
          • Carbón activado
          • Ventilación mecánica.
          • Anticonvulsivantes

•   Organofosforados:
    o MaLathion, Parathion TEPP y Carbamatos.
    o contienen inhibidores de la colinesterasa
    o Síntomas y signos:
          •    Anorexia, cefalea, debilidad
          •    Temblor palpebral, alteraciones visuales
          •    Náuseas, vómitos, salivación, cólicos, diarrea, sudoración, bradicardia,
fasciculaciones,
               pupilas mióticas no reactivas
          •    Dificultad respiratoria, cianosis, edema pulmonar, convulsiones, coma,
bloqueo A-V, relajación de esfinteres.
    o TTO:
            • Reanimación ABC
            • Eliminar el tóxico
            • Atropina dosis elevadas
            • Pralidoxima (dosis 25-50 mg/ kg iv lento), Toxogonin
    Iniciar con Atropina dosis 0.02 mg/kg y según respuesta seguir con 1 mg/kg cada 3-5
min evaluando “atropinización” (taquicardia, midriasis, flash, boca seca).

•   Hidrocarburos:
    o Toxicidad variable
    o Tóxicos: aromáticos halogenados, alcanforados, vehículo insecticidas (benceno-
tolueno ...)
    o No tóxicos: alifáticos (parafina, bencina, petróleo)
    o Clínica:
         •    Respiratorio --- daño pulmonar, 1. respiratoria, NEUMONITIS.


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         •       SNC--- laxitud, confusión, convulsiones, coma.
         •       Visceral ---gastrointestinal, miocardio, renal, hepático.
    o TTO:
             •   Emesis o LG, si es HC tóxico sistémico.
             •   No es contraindicación absoluta
             •   Carbón activado Innecesario
             •   Apoyo respiratorio

•   Alcoholes y glicoles:
    o Metilico(metanol):
           • Descongelantes, desnatural.
           • Ingestión o inhalación
           • Alteraciones visuales, acidosis.
           • TTO:
                  Emesis, LG.
                 Alcohol Etílico 50 % 1-5 ml/kg sol. acuosa 5% v. oral
                 Bicarbonato de sodio

   o Etílico:
         •    Solvente, antiséptico, bebida.
         •    Efectos SNC (depresión respiratoria, c. de conciencia, coma, hipotensión,
bradicardia,
              hipotermia).
        TTO:
              • Emesis,I.G
              • ABC
              • Alcalinizar orina / Glucosa / hemodiálisis.

   o Isopropílico
       •    Solventes, lociones, limpiavidrios.
       •    Intoxicación por ingestión o inhalación.
       •    Efecto depresor SNC > que Etanol
       •    Taquicardia, hipotensión,Inf.. renal, náuseas, vómitos, dolor abdominal,
hematemesis, e.
            de conciencia, coma.
       •    TTO:
             • Emesis X; L.G. (intubado) volumen + DVA
             • Carbón activado (considerar)

•   Monóxido de Carbono:
    o Frecuente. Alta mortalidad
    o Cefalea, náuseas, polipnea leve, dolor torácico, confusión y cianosis.
    o TTO;
        • 02 100%
        • Cámara híperbárica.

•  Fármacos:
    o Barbitúricos:
        •    Compromiso SNC y CV.
        •    Compromiso de conciencia, coma profundo, depresión respiratoria,
hipotermia,
             compromiso hemodinámico (compromiso medular y toxicidad vasc. y
miocárdica).
        •    TTO:
              • Soporte vital y eliminación del fármaco
              • Carbón activado c/6-8 h. + lactulosa
              • Diuresis: forzar y alcalinizar hemodiálisis.




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    o Benzodiazepinas:
          • Efecto depresor del SNC leve, raramente grave.
          • TTO:
             • soporte básico
             • Flumazenil 0.3 mg iv.

    o  Anticolinérgicos:
         • Ansiedad, desorientación, alucinaciones, delirios, hiperkinesia, movimientos
coreoatetósicos, disartria,convulsiones,coma, PCR, midriasis,taquicardia, vasodilatación,
retención urinaria, fiebre,            sequedad de piel y     mucosas, secreciones
bronquiales, constipación.

o   Varios:
           • Antidepresivos Triciclicos:
                • Arritmias, hiperventilación, alcalosis.

           •   Tranquilizantes>: fenotiazinas, butirofenonas
                • Afecta SNC y CV menos que ATC
                • Síntomas neurológicos extrapiramidales, temblores, pseudoparkinson,
                  torticolis.
           •   Antihistamínicos:
                • = al anterior pero <intensidad.
                • Rara vez puede ser grave y letal

           •   Alcaloides de Belladona:
                • Atropina, escopolamina
                 • presentes en tranquilizantes. antidiarreicos, colirios, plantas(chamico)

           •   TTO:
                • Habitual
                • Considere uso Fisostigmina.

    o Paracetamol:
         • Dosis tóxica 200 mg/kg
         • Síntomas: náuseas, vómitos, malestar, sudoración, 48-96 hrs sin síntomas,
            elevación enzimas hepáticas ±++, potencial daño hepático irreversible.
         • TTO:

                • Vaciamiento gástrico, ABC.
                • N-acetilcisteina oral 140 mg/kg (17 dosis)

    o Salicílicos:
          • Dosis tóxica 150 mg/kg
          • Clínica: Deshidratación, acidosis, e. conciencia, polipnea, hipertermia,
              sudoración, sangramiento.
          • Diferenciar con SDA grave y Cetoacidosis DM.

•   Cáusticos:
    o Ac. sulfúrico, Ác. Clorhídrico, hipoclorito de sodio, Hidróxido de sodio, pilas de
       relojes.
    o Clínica:
           • Salivación +++, distress respiratorio, dolor retroesternal, irritación esofágica
               grado variable.

    o   TTO:
           • NO Emesis ni agentes neutralizantes
           • Monitorizar


                                                                                              10
           •   Endoscopia
           •   Bloqueadores H2

•   Intoxicación por Plomo:
    o Polvo, pinturas, baterías, bencina, etc.
    o Vía: ingestión o inhalación
    o Absorción 10% de ingerido,> si hay anemia
    o Depósito óseo 90%; 10 % riñón-hígado-cerebro
    o Efectos:
         •    Síntesis grupo HEM
         •    SNC (citotoxicidad)
         •    SNP (desmielinización)
         •    Daño renal

    o   Clínica:
            • anorexia, palidez, dolor abdominal cólico, constipación, vómitos y hepato
               esplenomegalia, alteraciones conductuales, etc.

    o   TTO:
           •   Sobre niveles 30 ug/lt
           •   Síntomas con >60 ug/lt
           •   QUELACIÓN CON EDTA - BAL




                                                                                          11

								
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