GOLONGAN OBAT MAKROLIDA by jhimmy

VIEWS: 4,059 PAGES: 2

									                                GOLONGAN OBAT MAKROLIDA

                                           ERITROMISIN




A. Farmakokinetik

          Eritromisin dighasilkan oleh suatu strain Streptomyces erythreus. Aktif terhadap kuman
  gram positif seperti Str. Pyogenes dan Str. Pneumoniae. Yang biasa digunakan untuk infeksi
  Mycloplasma pneumoniae, penyakit Legionnaire, infeksi Klamidia, Difter, Pertusis, iInfeksi
  Streptokokus, Stafilokokus, infeksi Camylobacter, Tetanus, Sifilis, Gonore.

          Preparat eritromisin oral diabsorbsi dengan baik melalui saluran gastrointestinal. Sediaan
  dari Eritromisin berupa kapsul/ tablet, sirup/sspensi, tablet kunyah dan obat tetes oral.

          Obat ini juga tersedia untuk pemberian intravena, tetapi harus diencerkan dalam 100 ml
  salin atau dextrosa 5% dalam larutan air untuk mencegah plebitis atau rasa terbakar pada tempat
  suntikan. Obat ini mempunyai waktu paruh yang singkat dan efek pengikatnya pada proteinnya
  sedang. Obat ini diekstresikan ke dalam empedu, feses dan sebagian kecil dalam urine.
  Karenanya jumlah yang diekskresikan ke dalam urine sedikit, maka insufisiensi ginjal bahkan
  merupakan kontra indikasi bagi pemakaian eritromisin.




B. Farmakodinamik

          Eritromisin menekan sintesis protein bakteri. Mulai terjadi preparat oral adalah 1 jam.
  Waktu untuk mencapai puncak adalah 4 jam dan lama kerjanya adalah 6 jam.




C. Efek Samping dan Reaksi Yang Merugikan

          Efek samping yang berat akibat pemakaian Eritromisin dan turunannya jarang terjadi.
  Reaksi alergi mungkin timbul dalam bentuk demam, eosinofilia dan eksantem yang cepat hilang
  bila terapi dihentikan. Ketulian sementara dapat terjadi bila Eritromisin diberikan dalam dosis
  tinggi secara IV. Eritromisin dilaporkan meningkatkan toksisitas Karbamazepin, Kortikosteroid,
  Siklosporin, Digosin, Warfarin dan Teofilin.
           Efek samping dan reaksi yang merugikan dari eritromisin juga adalah gangguan
  gastrointestinal, seperti mual dan muntah, diare dan kejang abdomen. Reaksi alergi terhadap
  eritromisin jarang terjadi. Heptotoksisitas (toksisitas hati) dapat terjadi jika obat dipakai bersama
  obat-obatan hepatotoksik lainnya seperti asetaminofen (dosis tinggi), fonotiazin dan sulfonamid.
  Eritromisin estolat (ilosone), nampaknya lebih mempunyai efek toksik pada liver dibandingkan
  dengan eritromisin lainnya. Kerusakan hati biasanya bersifat reversible jika obat dihentikan.
  Eritromisin tidak boleh dipakai bersama klindomisin atau linkomisin karena mereka bersaing
  untuk mendapatkan reseptor.




D. Mekanisme Kerja

          Eritromisin menghambat sintesis protein yang tergantung RNA. Pada sub unit ribosom 50
  S menyekat reaksi-reaksi transpeptidasi dan translokasi. Terdapat bukti yang menggambarkan
  bahwa eritromisin dapat paling sedikit sebagian menempati suatu tempat pengikatan bersama-
  sama dengan klindamisin.

      1. Spektrum aktivitas utama eritromisin melawan organisme-organisme gram positif
          meskipun beberapa jenis bakteri gram negatif mungkin rentan juga. Treponema,
          mycoplasma, chlamydia dan ricketsia dapat rentan.
      2. Obat ini terutama bersifat bacteriostatik tetapi pada konsentrasi lebih tinggi dan
          terutama terhadap bakteri gram positif dapat bersifat bakteriosid.
      3. Ia basa lemah dan secara bermakna lebih aktif pada pH alkali daripada pada pH netral
          atau asam.
      4. Resistensi terhadap eritromisin dapat terjadi oleh mekanisme berikut ini :

           a. Ketidakmampuan antibiotika untuk menembus mikroba.

           b. Perubahan tempat reseptor pada ribosom 50 S.

           c. Metilasi adenin.




E. Eritromisin dapat mengalami resistensi dalam 3 mekanisme :

   1. Menurunnya permeabilitas dinding sel kuman.
   2. Berubahnya reseptor obat pada Ribosom kuman dan
   3. Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu.

								
To top