Tabla de Referencia Para L Práctica en Anestesiología II

10- PACIENTE CRÍTICO PARÁMETROS CLÍNICOS EN EL ESTADO DE CHOQUE Fría, pálida Fría, pálida Caliente, Séptico temprano rosada Fría, pálida Séptico tardío Caliente, Neurogénico rosada PVY: Presión venosa yugular. GC: Gasto cardiaco. PPEC: Presión pulmonar en cuña. RVS: Resistencias vasculares sistémicas. MvO2: Contenido de oxígeno en la sangre venosa mixta. Clasificación del Choque Hipovolémico Cardiogénico Piel PVY GC PPEC RVS MvO2 CAMBIOS FISIOLÓGICOS EN EL CHOQUE HIPOVOLÉMICO Perdida de sangre (%) Pérdida (ml) Frecuencia cardiaca Tensión arterial Frecuencia respiratoria Diuresis Nivel de conciencia < 15% < 750 ml N N N N Mínima ansiedad Media Oliguria Confusión Anuria Letargia 15-30% 750-1500 ml > 100 Sistólica N Diastólica 30-40% 1500-2000 ml > 120 Sistólica Diastólica > 40% > 2000 ml > 140 Sistólica Diastólica N = Normal. Todos los cambios se basan en un paciente varón de 70 kilogramos de peso. 11- OBSTETRICIA PRE-ECLAMPSIA Y ECLAMPSIA La pre-eclampsia (hipertensión arterial sistémica inducida por el embarazo) se presenta en forma clásica con el síndrome de hipertensión arterial, proteinuria y edema, que ocurre después de las 20 semanas de gestación en madres previamente normotensas. Existen variantes de esta presentación; el síndrome de HELLP (haemolysis, elevated liver enzymes and low platelets) más la aparición de una pre-eclampsia fulminante nos llevan a las convulsiones eclámpticas. 1. Gestación de 20 semanas o más. 2. Presión arterial diastólica 110 mmHg en cualquier ocasión, o 90 mmHg en dos o más ocasiones en el transcurso de 4 horas. 3. Proteinuria 300 mg en 24 horas 4. El edema puede estar presente o no para completar el diagnóstico. Definición de pre-eclampsia Complicaciones Orgánicas en la Pre-eclampsia y Eclampsia a) Insuficiencia cardiaca hipertensiva Cardiovasculares b) Disminución del plasma sanguíneo ( volemia, contracción de la circulación) a) Edema pulmonar Respiratorias b) Síndrome de insuficiencia respiratoria aguda a) Proteinuria ± hipoalbuminemia Renales b) Insuficiencia renal a) Encefalopatía hipertensiva b) isquemia o infarto cerebral Sistema nervioso central c) hemorragia cerebral d) edema cerebral e) convulsiones a) Trombocitopenia Sanguíneas b) coagulación intravascular diseminada c) hemólisis a) Hemorragia y necrosis Hepáticas b) Alteración en las pruebas de laboratorio de funcionamiento hepático a) Retardo del crecimiento in-utero Fetales b) Parto prematuro c) Desprendimiento placentario CAMBIOS FISIOLÓGICOS ASOCIADOS CON EL EMBARAZO Sistema Parámetro Cambio Neurológico Concentración Alveolar Mínima - 40% Consumo de oxígeno + 20% Ventilación minuto + 50% Volumen ventilatorio + 40% Frecuencia respiratoria + 15% Respiratorio PaO2 + 10% PaCO2 - 15% HCO3- 15% Capacidad Residual Funcional - 20% Volumen sanguíneo + 35% Volumen del plasma + 45% Gasto cardiaco + 40% Cardiovascular Volumen sistólico + 30% Frecuencia cardiaca + 15% Resistencia periférica - 15% Hemoglobina - 20% Hematológico Factores de coagulación + 50-250% Renal Volumen de filtrado glomerular + 50% 12- FÁRMACO A- Drogas cardiovasculares Clases I Ia CLASIFICACIÓN DE LOS AGENTES ANTIDISRÍTMICOS Mecanismo de Acción Agentes Dosis IV de Carga Bloqueo rápido de los canales de sodio (disminución de la curva de la fase 0) 1, 2 Disociación intermedia, No se recomienda IV Quinidina conducción 10 mg/kg Procainamida 1, 3 moderadamente, No disponible para uso Disopiramida repolarización acelerada. IV Disociación rápida, Lidocaína 1-15 mg/kg conducción deprimida en Fenitoína 5-15 mg/kg grado mínimo, Tocainida No disponible para uso repolarización acelerada. IV Mexiletina No disponible para uso IV Disociación lenta, Flecainida No disponible para uso conducción deprimida en Encainida IV grado muy manifiesto, falta No disponible para uso de efectos sobre la IV repolarización. Bloqueo de receptores βPropranolol 1-3 mg adrenérgicos (disminución Esmolol 0.5 mg/kg del automatismo) 4, 5 Repolarización prolongada 5 mg/kg (I) Amiodarona 6 5-10 mg/kg Bretillo 7 1-2 mg/kg Sotalol Bloqueo lento de los canales de calcio (disminución del automatismo y conducción en el tejido nodal) Verapamil 10-15 mg Ib Ic II III IV Agentes misceláneos 1 2 Digoxina Adenosina Moricizina 0.5-0.75 mg 6-12 mg No disponible para uso IV También bloquea receptores muscarínicos (vagolíticos) También bloquea receptores α-adrenérgicos 3 También bloquea canales lentos de calcio 4 También causa bloqueo α y β-adrenérgico no competitivo 5 También fija canales rápidos de sodio inactivados 6 Libera transitoriamente reservas de catecolaminas en terminales nerviosas 7 También un bloqueador débil de receptor β-adrenérgico (I) Uso intravenoso aún en investigación. Efectos sobre los órganos Cerebro Cinética Dosis FARMACOLOGÍA COMPARATIVA DE AGENTES HIPOTENSIVOS Hidralazina Nitroprusiato Nitroglicerina Frecuencia cardiaca Precarga 0 Poscarga Flujo sanguíneo cerebral y presión intracraneana Iniciación 5-10 min 1 min 1 min Duración 2-4 horas 5 min 5 min Metabolismo Hígado Sangre, riñón Sangre, hígado Bolo 5-20 mg 50-100 mcg 50-100 mcg Venoclisis 0.25-1.5 0.5-10 mcg/kg/min 0.5-10 mcg/kg/min mcg/kg/min AGENTES INOTRÓPICOS Y ALFA - ADRENÉRGICOS Tabla 1. Características del agente inotrópico “ideal” • Mejora el estado contráctil mediante el incremento de la velocidad y fuerza de acortamiento de la fibra miocárdica (efecto inotrópico positivo). • Efecto “lusotrópico” positivo*. • Carece de tolerancia. • No produce vasoconstricción. • No genera arritmias. • No afecta la frecuencia cardíaca. • Controlable: comienzo y terminación inmediata de la acción. • Eleva la presión de perfusión por aumento del VM. • Redistribuye el flujo a órganos vitales. • Acción directa: no depende de la liberación de aminas endógenas. • Compatible con otras drogas vasoactivas. • Efectivo por vía parenteral y oral. (Lawson NW:”Cathecolamines”.Bailliere´s Clin. Anaesth.1994, 8,1: 27) AMRINONA Duración de la Acción:(dosis dependiente) Comienzo: Acción pico Vida Media Biodisponibilidad Metabolismo Excreción Unión a proteínas Insuficiencia renal Insuficiencia hepática Ancianos PERFIL FARMACOCINÉTICO 30min (0,75 mg/kg) - 2hs (3mg/kg) inmediato 10min 3,6hs 100% inactivación hepática renal, 10 - 40% 10-22% reduce el clearence reduce su inactivación puede ocurrir acumulación CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS VASODILATADORES DE ACCIÓN DIRECTA. ↑AMPc: ↑adenil - ciclasa Agonistas β. Adenosina. Dopamina - Dopexamina. Serotonina. Prostaglandinas. ↓Fosfodiesterasa Xantinas. Amrinona-Milrinona. Papaverina. ↑GMPc Nitratos. Nitroprusiato. Óxido Nítrico. Inhibición de los canales de Ca2+ voltaje -dependiente. Apertura de los canales de K Antagonistas de receptores Mecanismos no bien establecidos + Péptido Natriurético auricular. Dihidropiridinos, Diltiazem, Nifedipina. Diazóxido. Antagonistas α1-adrenérgicos. Anestésicos volátiles. Hidralacina. Péptidos varios (VIP, SP, CGRP etc.). Antagonistas de la Angiotensina (Salarasina). (De Rang y Dale: “Farmacología”. Churchil Levingston. Madrid,1a Ed. Española.1992, pag.378) CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS VASODILATADORES DE ACCIÓN INDIRECTA. SITIO DE ACCIÓN Terminales simpáticos Endotelio SNC Enzimas Inhibición de la liberación de NA vía receptores presinápticos. Bloqueantes de la neurona simpática Liberación de Óxido Nítrico Inhibición vasomotora Inhibición de la ACE agonistas α2 y muscarínicos, Prostaglandinas. Guanetidina Muchos agentes. Anestésicos. Captopril - Enalapril. MECANISMO EJEMPLOS (De Rang y Dale: “Farmacología”. Churchil Levingston. Madrid,1a Ed. Española.1992, pag.380) Fármaco Fentolamina Fenoxibenzamina Labetalol Atenolol Esmolol Propranolol FÁRMACOS BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS Dosis Comentarios α1 β1 β2 Bolo, 0.5-5 mg. Bloqueador α competitivo de +++ 0 0 Infusión, 0.5-20 acción corta, intravenoso; mcg/kg/min hipotensión postural. α bloqueador no competitivo 10 mg oral, de acción larga, usado en incrementos +++ 0 0 hasta 1-2 mg/kg combinación con un β bloqueador para el manejo del dividido en dos feocromocitoma; hipotensión dosis postural. Bolo, 50 mg o más en 1 min, repetir cada 5 Puede causar broncoespasmo. No es usual +++ ++ ++ min hasta un máximo de 200 la bradicardia. mg. Infusión: 540 mcg/kg/min. Oral, 50 mg/día. Bolo IV, 2.5 mg a 1 mg/min, repetir c/5 min Administración oral puede ser hasta un útil en el postoperatorio. IV útil 0 +++ + máximo de 10 en taquidisritmias. Las mg. Infusión IV: bradicardias son comunes. 150 mcg/kg en 20 min repetir cada 12 horas. En taquicardia ventricular: 500 mcg/kg en 2 min seguido de una infusión de 50-200 Vida media corta de 9 min mcg/kg/min. En +++ + debido al metabolismo por la hipertensión esterasas plasmáticas arterial: 80 mg en 15-30 seg seguido de una infusión de 150300 mcg/kg/min. 1 mg IV, β-bloqueador no selectivo útil repetido hasta en el tratamiento de urgencia 0 +++ +++ un máximo de en la tirotoxicosis. Evitarlo en 10 mg. asma. Clase Alfa Alfa y beta Beta Betabloqueadores Otros DROGAS VASOACTIVAS Y SUS ACCIONES ESPECÍFICAS Resistencias Presión Gasto Droga vasculares Frecuencia cardiaca sanguínea cardiaco sistémicas Fenilefrina Norepinefrina ± Epinefrina ± ± Dopamina Isoproterenol ± Dobutamina Propranolol ± ± Metoprolol Nitroglicerina ± ± Hidralacina Prazosín ± Nitroprusiato de ± sodio Clase Alfa Alfa y beta Beta Betabloqueadores Otros DROGAS VASOACTIVAS Y SUS ACCIONES ESPECÍFICAS Flujo Inotropismo Inotropismo Flujo Droga sanguíneo (altas dosis) (bajas dosis) coronario renal Fenilefrina ± ± ± Norepinefrina Epinefrina ± Dopamina ± Isoproterenol ± Dobutamina ± Propranolol Metoprolol ± Nitroglicerina ± ± ± Hidralacina ± ± ± Prazosín ± ± ± Nitroprusiato ± ± ± de sodio MvO2 SELECTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE LOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS Fármaco α1 α2 β1 Metoxamina +++ + 0 Fenilefrina +++ + + Metaraminol1 +++ ? ++ Metildopa + +++ 0 Clonidina + +++ 0 Adrenalina2 ++ ++ +++ Efedrina1 ++ ? ++ Noradrenalina2 ++ ++ ++ Dopamina2 ++ ++ ++ Mefentermina1 + ? ++ Isoproterenol 0 0 +++ Dobutamina 0/+ 0 +++ Terbutalina 0 0 + 1 2 β2 0 0 0 0 0 ++ + 0 + + +++ + +++ La forma principal de acción de metaraminol, efedrina y mefentermina es estimulación directa. Los efectos α1 de adrenalina, noradrenalina y dopamina se hacen más prominentes a altas dosis. Fármaco Fenilefrina Metildopa Adrenalina Efedrina Noradrenalina Dopamina Isoproterenol Dobutamina EFECTOS DE LOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS SOBRE ÓRGANOS Presión Resistencia Frecuencia Gasto arterial vascular Broncodilatación cardiaca cardiaco media periférica Flujo sanguíneo renal 0 0 / / / 0 0 / 0 Diurético De asa (furosemida, bumetanida, ácido etacrínico) Sitio principal de acción Rama ascendente del asa de Henle. Activan la bomba de sodio y cloro. Túbulos distales (intercambio de sodio, hidrogeniones y potasio). Túbulo proximal (intercambio de sodio e hidrogeniones) Conducto colector (intercambio de sodio-potasio) DIURÉTICOS Efecto Efectos colaterales principal Natriuresis moderada a grave. Cloruresis. Natriuresis, de ligera a moderada. Hipopotasemia, alcalosis, contracción de volumen. Hiponatremia, hipopotasemia, alcalosis, contracción de volumen. Hipercloremia, hipopotasemia. Comentarios Interfiere en la concentración y dilución urinaria. Interfiere con la dilución urinaria, tiende a ser ineficaz en la insuficiencia renal y en la insuficiencia cardiaca congestiva. Utilizados principalmente en oftalmología; efecto renal autolimitado. Utilizados junto con diuréticos perdedores de potasio o en estados de hiperaldosteronismo. Dirige el fluido intracelular dentro del espacio intravascular Tiacidas (hidroclorotiazida) Inhibidores de la anhidrasa carbónica (acetazolamida) Ahorradores de potasio (triamtereno, amilorida, espironolactona) Natriuresis ligera. Natriuresis ligera a moderada Hiperpotasemia Precoces: vasodilatación, expansión del volumen. Tardíos: hiperosmolalidad, contracción del volumen. Manitol (diurético osmótico) Carga osmótica intratubular Diuresis moderada a grave B- Otras drogas FÁRMACOS EN ANESTESIA ENDOVENOSA Dosis Comentarios El 6-glucurónido es un metabolito activo que se acunula en la insuficiencia renal. Estimula la 1-5 mg/hora liberación de histamina, por lo que debe usarse con mucho cuidado en el asma. Liberación de histamina. Su vida media de eliminación es mayor que el de la morfina, por lo 1-4 mcg/kg/hora que ofrece menos ventajas que la morfina en cuanto a su uso en infusión continua en periodos prolongados. Duración de acción corta cuando se usa en bolo o en infusión breve. No ofrece ventajas ante el 25-50 mcg/kg/hora fentanyl y la morfina cuando debe usar en periodos mayores de 24 horas. Es más caro. Opiode de acción ultracorta metabolizado por las esterasas plasmáticas. De acción muy corta, 1 mcg/kg incluso, cuando se administra en infusión continua y hasta en un periodo de varios días. Muy caro. Permite un despertar muy rápido. Benzodiacepina hidrosoluble. Buena actividad amnésica, ansiolítica y anticonvulsivante. La 2-15 mg/hora, o 1-2 mg instalación de su efecto es rápida; normalmente en bolo según se requiera la corta duración de su acción puede prolongarse en pacientes críticamente enfermos con hemoperfusión hepática disminuida. La prolongada vida media de eliminación y su 5-10 mg en bolo, tanto metabolito activo (N-desmetil-diazepam) hacen como sea requerido de esta droga inapropiada para usarse en infusión. 1-4 mg en bolo según sea Vida media de eliminación larga. Es útil en el requerido tratamiento del status epilepticus. Ventajas: latencia corta, recuperación de la conciencia rápida y con muy poca acumulación, reduce el índice de metabolismo cerebral y la Sedación: 1-3 mg/kg/hora. presión intracraneala. Desventajas: hipotensión En anestesia: 3-6 arterial, la hiperlipidemia que produce lleva a mg/kg/hora disfunción metabólica y hepática, teóricamente puede producir acidosis metabólica en gente joven y no posee acción analgésica alguna. Ventajas: analgésico potente, estabilidad cardiovascular y broncodilatación. Desventajas: 40-250 mg/hora disforia, confusión y alucinaciones, taquicardia, hipertensión arterial, disritmias, nistagmus. Actualmente ya no se le recomienda para administración endovenosa continua ya que produce supresión de la función adrenocortical. Ventajas: latencia corta, buen anticonvulsivante, reduce el metabolismo cerebral y la presión intracraneana, produce menos inestabilidad 5-10 mg/kg/hora hemodinámica que el propofol. Desventajas: posee acción de sus efectos prolongado y es acumulable, no es analgésico, liberador de histamina. Droga Morfina Fentanyl Alfentanyl Remifentanyl Midazolam Diazepam Lorazepam Propofol Ketamina Etomidato Tiopental DOSIS, TIEMPO HASTA EFECTO MÁXIMO Y DURACIÓN E LA ANALGESIA PARA LOS AGONISTAS Y AGONISTAS-ANTAGONISTAS OPIÁCEOS INTRAVENOSOS * Narcótico Efecto máximo (min) Dosis (mg) ** Duración (horas) *** Morfina 10 20-30 3-4 Meperidina 80 5-7 2-3 Hidromorfona 1.5 15-30 2-3 Oximorfina 1 15-30 2-3 Metadona 10 15-30 3-4 Fentanilo 0.1 3-5 0.5-1 Sufentanilo 0.01 3-5 0.5-1 Alfentanilo 0.75 1.5-2 0.2-0.3 Remifentanilo 0.1 1.5-2 0.1-0.2 Pentazocina 60 15-30 2-3 Butorfanol 2 15-30 2-3 Nalbufina 10 15-30 3-4 Buprenorfina 0.3 < 30 5-6 Dezocina 10 15-30 3-4 * Datos para los derivados del fentanilo están obtenidos de estudios intraoperatorios; el resto de estudios, de dolor postoperatorio. ** Aproximadamente dosis equianalgésicas. *** Duración media de la primera y única dosis. CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES OPIÁCEOS Efecto Clínico Agonistas Analgesia supraespinal (µ-1) Morfina Depresión respiratoria (µ-2) Met-encefalina2 Dependencia física Beta-endorfina2 Rigidez muscular Sedación Morfina Analgesia raquídea Nalbufina Butorfanol Dinorfina2 2 Analgesia Leu-encefalina 2 De comportamiento Beta-endorfina Epileptogénico Disforia Pentazocina Alucinaciones Nalorfina Estimulación respiratoria Ketamina (?) Receptor Mu Kappa Delta Sigma 1 Nota: Las relaciones entre receptor, efecto clínico y agonistas son más complejas que lo indicado en este cuadro. Por ejemplo, la pentazocina es un antagonista en los receptores µ, agonista parcial en los receptores κ y agonista de los receptores σ. 2 Opiode endógeno. VIDA MEDIA, DOSIS MÁXIMA Y NÚMERO DE DOSIS DIARIAS DE ALGUNOS ANALGÉSICOSANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE) Fármaco AAS (Aspirina) Acetil-salicilato de lisina Diflunisal (Dolobid) Diclofenaco (Voltaren) Indometacina (Indocid) Sulindac (Clinoril) Tolmetín (Tolectin) Ketoprofeno (Profenid) Flurbiprofeno (Ansiad) Ibuprofeno (Motrin) Naproxeno (Naxen) Acido mefenámico (Ponstan) Fenilbutazona (Butazolidina) Piroxicam (Facicam) Tenoxicam (Tilcotil) Nabumetona Rofecoxib Vida media (horas) 4-15 4-15 7-15 1-2 3-11 16 1 2 3-4 2 13 2 40-80 30-80 60 26 17 Dosis máxima (mg/día) 5400-6000 10800 1500 150 200 400 2600-3000 200-400 300 1200-2400 1500 1500 200-800 20 20 2000 12.5-25 No. de dosis diarias 2-4 2-4 2 2-3 2-4 1-2 3-6 2-4 2-3 3-6 2-4 3 1-3 1 1 1-2 1 SELECCIÓN DE ANALGÉSICOS NO OPIÁCEOS Fármaco Acetaminofén (Tempra) Acido acetilsalicílico (Mejoral) Diflunisal (Dolobid) Ibuprofeno (Motrin) Naproxeno (Naxen) Naproxeno sódico (naxen) Fenoprofeno Ketoprofeno (Profenid) Indometacina (Indocid) Ketorolaco (Dolac) Acido mefenámico (Constan) Dosis analgésica media (mg) 500-1000 VO 500-1000 1000 VO; siguientes 500 mg VO 200-400 Inicial: 500 VO; siguientes: 250 VO Inicial: 550 VO; siguientes: 275 VO 200 VO 25-50 VO 25 VO Inicial: 30-60 mg i.m. Siguientes: 1530 mg. Inicial: 500 VO; siguientes: 250 VO Intervalo entre dosis (horas) 4-6 4-6 8-12 4-6 6-8 6-8 4-6 6-8 8-12 6 Dosis diaria máxima (mg) 4000 4000 1500 2400 1250 1375 800 300 100 150 el primer día, 120 los subsecuentes. 1500 Dosis pediátrica (mg/kg) 10-15 VO cada 4-6 horas 10-15 VO cada 4-6 horas No aplica 10 VO cada 6-8 horas 5 VO dos veces al día 5 VO dos veces al día No aplica No aplica No aplica No aplica 2-3 1.5 2 6 Vida media (horas) 2-3 0.25 8-12 2-2.5 12-15 6 No aplica 2 FARMACOLOGÍA CLÍNICA COMPARADA DE LOS RELAJANTES NEUROMUSCULARES Tiempo Dosis de DE95 Relajante hasta Recuperación intubación Eliminación (mg/kg neuromuscular intubación al 25% (min) (mg/kg IV) IV) (min) Degradación por la Succinilcolina 0.25 1 1 5-10 colinesterasa plasmática Hidrólisis de ésteres independiente de la Atracurio 0.25 0.4-0.5 2-3 25-30 colinesterasa plasmática y eliminación de Hofmann Cis-Atracurio 0.05 0.15-0.20 1.5-2 50-60 Eliminación de Hofmann 70% renal, 15%-20% por d-Tubocurarina 0.51 0.5-0.6 3-5 80-100 excreción biliar. Se eliminada inalterada Doxacurio 0.03 0.05-0.08 4-5 100-160 por la bilis y por la orina. Gallamina 3 3-4 3-5 80-120 100% renal Metocurina 0.28 0.3-0.4 3-5 80-100 80%-100% renal. Hidrólisis por la Mivacurio 0.09 0.15-0.25 1.5-2 16-20 colinesterasa plasmática. 70%-80% renal, 15%Pancuronio 0.07 0.08-0.1 3-5 80-100 20% excreción biliar y metabolismo hepático. Se elimina 0.05mayoritariamente por la Pipecuronio 0.07-0.085 5 47-124 0.06 orina, y en menor cantidad por a bilis. Excretado Rocuronio 0.3 0.6-1.2 1-1.5 40-150 principalmente por el hígado 10%-20% renal, 80% Vecuronio 0.06 0.1-0.12 2-3 25-30 excreción biliar y metabolismo hepático. EFECTOS SECUNDARIOS CARDIOVASCULARES DE LOS RELAJANTES NEUROMUSCULARES. LAS DROGAS SE MENCIONAN SEGÚN SE HAN IDO INTRODUCIENDO EN EL USO CLÍNICO. Liberación de Efectos Actividad Estimulación Fármaco ganglionares vagolítica simpática histamina * d-tubocurarina ++ 0 0 Gallamina 0 0 ++ + Metocurina + 0 0 0 Succinilcolina + 0 0 ± Pancuronio 0 0 + + Atracurio + 0 0 0 Vecuronio 0 0 0 0 Doxacurio 0 0 0 0 Pipecuronio 0 0 0 ± Mivacurio + 0 0 0 Rocuronio 0 0 0 0 Cis-atracurio 0 0 0 0 * La liberación de histamina depende de la dosis, siendo menos pronunciada si los fármacos se administran lentamente. VALORACIÓN CLÍNICA DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR Respuesta evocada (por monitorización de la Correlación clínica relajación neuromuscular) Supresión del 95% de la contracción simple a 0.15Condiciones adecuadas para intubación 0.1 Hz. endotraqueal Supresión del 90% de la contracción simple; tren de Relajación quirúrgica bajo anestesia con N2Ocuatro de una contracción. opiáceo. Supresión del 75% de la contracción simple; tren de Relajación adecuada con agentes inhalatorios cuatro de tres contracciones. halogenados. Supresión del 25% de la contracción simple. Capacidad vital reducida. Elevación de la cabeza durante 5 segundos; Relación tren de cuatro >0.75; tétanos mantenido a capacidad vital, 15-20 ml/kg; fuerza inspiratoria, 50 Hz durante 5 seg. 25 cmH2O; tos eficaz. Flujo espiratorio, capacidad vital y fuerza Cociente tren de cuatro = 1. inspiratoria normales. FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LA NEOSTIGMINA, FÁRMACO REVERTIDOR DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR Dosis necesaria Antagonismo Duración del Patrón de Dosis de atropina máximo (min) antagonismo (min) eliminación (µg/kg) 0.03-0.06 50% renal 7 55-75 15-30 mg/kg 50% hepático USOS Y DOSIFICACIONES DE LA KETAMINA, ETOMIDATO Y PROPOFOL Agente Uso Vía Dosis IV 1-2 mg/kg Ketamina Inducción IM 3-5 mg/kg Etomidato Inducción IV 0.2-0.5 mg/kg Inducción IV 1-2.5 mg/kg Propofol Venoclisis de mantenimiento IV 3-12 mg/kg/hora Medicación preanestésica IM 0.04-0.07 mg/kg Droperidol Sedación IV 0.02-0.07 mg/kg Antiemético IV 0.05 mg/kg1 1 La dosis maxima del adulto con emergencia prolongada es de 1.25-2.5 mg COMPARACIONES DE LOS BRONCODILATADORES USADOS COMÚNMENTE Actividad adrenérgica Agente β1 β2 Terbutalina Isoproterenol Albuterol Metaproterenol Isoetarina Adrenalina Pirbuterol Bitolterol + ++++ + + ++ ++++ + + +++ ++ ++++ + +++ ++ ++++ ++++ Peso molecular Ebullición (ºC) Coef. part. sangre/gas (37ºC) Coef. part. cerebro/gas (37ºC) CAM en O2 100% CAM con N2O 66% Preservativ o Estabilidad en cal sodada % recuperado de metabolitos N2O 44 -88.5 0.5 1.1 No Estable AGENTES VOLÁTILES INHALADOS Halotano Enflurano Isoflurano Sevoflurano 197.4 50.2 2.3 4.8 0.76 0.29 Timol ? 184.5 56.5 1.9 2.6 1.68 0.57 No Estable 184.5 48.5 1.4 2.1 1.15 0.56 No Estable 200.1 58.5 0.6 1.1 2 0.66 No Inestable Desflurano 168 23.5 0.4 0.5 6-8 3-4 No Estable - >20 2.4 0.2 2 0.02 EFECTOS DE LOS ANESTÉSICOS NO VOLÁTILES SOBRE APARATOS Y SISTEMAS Cardiovascular Respiratorio Cerebral Agente FC PAM Ventilación Broncodilatación FSC CMRO2 Tiopental 0 Diazepam 0/ Lorazepam 0 0/ 0 Midazolam Morfina* * * 0 Fentanilo Ketamina 0 Etomidato 0 Propofol 0 0 0 0 0 Droperidol PIC * Los efectos de la morfina sobre la PAM y la broncodilatación dependen del grado de liberación de histamina. CMRO2 = Consumo de oxígeno cerebral. CARACTERÍSTICAS DE BIODISPONIBILIDAD DE LAS INSULINAS Tipo de Insulina Iniciación Acción Máxima Regular, Rápida 15-30 min 1-3 horas Acción corta Semilenta, 30-60 min 4-6 horas Semiretard Acción intermedia Lenta, NPH 2-4 horas 8-10 horas Ultralenta, PZI, Acción prolongada 4-5 horas 8-14 horas Ultratard Duración 5-7 horas 12-16 horas 18-24 horas 25-36 horas DOSIS MÁXIMAS RECOMENDADAS DE ANESTÉSICOS LOCALES EN INFILTRACIÓN AGENTE Lidocaina Bupivacaína Ropivacaína * sin epinefrina ** con epinefrina DURACIÓN Intermedia Prolongada Prolongada DOSIS MÁXIMAS (MG) 300* 500** 175* 225** 300* - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS OPIOIDES SUBARACNOIDEOS FÁRMACO Morfina Meperidina Fentanilo Sufentanilo Nalbufina DOSIS 0,4 – 1 mg 20 – 50 mg 25 – 50 µg 5 – 10 µg 0,5 – 1,5 mg LATENCIA 15 – 30 min 10 – 20 min 2 – 5 min. 2 – 5 min. 10 – 20 min. DURACIÓN 8 – 20 hs. 4 –5 hs. 2 – 4 hs. 2 – 4 hs. 3 – 5 hs. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS OPIOIDES PERIDURALES FÁRMACO Morfina Meperidina Fentanilo Sufentanilo DOSIS 4 – 6 mg 40 – 75 mg 50 – 150 µg 20 – 40 µg LATENCIA 30 – 60 min 15 – 25 min 5 – 15 min. 5 – 15 min. DURACIÓN 6 – 20 hs. 4 –7 hs. 2 – 4 hs. 2 – 4 hs. DOSIS RECOMENDADAS DE INFUSIÓN PERIDURAL DE OPIOIDES FÁRMACO Morfina Fentanilo Sufentanilo CONCENTRACIÓN 0,05 mg/mL 2 µg/mL 0,5 – 1 µg/mL DOSIS 4 – 8 mL/h 4 – 8 mL/h 4 – 8 mL/h EFECTOS GENERALES DE LOS MEDICAMENTOS OFTÁLMICOS Fármaco Mecanismo de Acción Efecto General Broncoespasmo, bradicardia, Agonista colinérgico (miosis) Acetilcolina hipotensión Inhibidor de la anhidrasa Diuresis, acidosis metabólica Acetazolamida carbónica ( PIO) hipopotasémica Anticolinérgico (midriasis) Síndrome anticolinérgico central Atropina Desorientación, psicosis, Anticolinérgico (midriasis) Ciclopentolato convulsiones Inhibidor de la colinesterasa Prolongación de la parálisis por Ecotiofato (miosis, PIO) succinilcolina, broncoespasmo Agonista simpático (midriasis, Hipertensión, bradicardia, Adrenalina PIO) taquicardia, cefalea Hipertensión, taquicardia, Agonista α-adrenérgico Fenilefrina disrritmias (midriasis, vasoconstricción) Anticolinérgico (midriasis, Síndrome anticolinérgico central Escopolamina vasoconstricción) Agente bloqueador β-adrenérgico Bradicardia, asma, insuficiencia Timolol cardiaca congestiva ( PIO) DOSIS MÁXIMAS RECOMENDADAS DE ANESTÉSICOS LOCALES EN INFILTRACIÓN AGENTE Lidocaina Bupivacaína Ropivacaína * sin epinefrina ** con epinefrina DURACIÓN Intermedia Prolongada Prolongada DOSIS MÁXIMAS (MG) 300* 500** 175* 225** 300* - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS OPIOIDES SUBARACNOIDEOS FÁRMACO Morfina Meperidina Fentanilo Sufentanilo Nalbufina DOSIS 0,4 – 1 mg 20 – 50 mg 25 – 50 µg 5 – 10 µg 0,5 – 1,5 mg LATENCIA 15 – 30 min 10 – 20 min 2 – 5 min. 2 – 5 min. 10 – 20 min. DURACIÓN 8 – 20 hs. 4 –5 hs. 2 – 4 hs. 2 – 4 hs. 3 – 5 hs. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS OPIOIDES PERIDURALES FÁRMACO Morfina Meperidina Fentanilo Sufentanilo DOSIS 4 – 6 mg 40 – 75 mg 50 – 150 µg 20 – 40 µg LATENCIA 30 – 60 min 15 – 25 min 5 – 15 min. 5 – 15 min. DURACIÓN 6 – 20 hs. 4 –7 hs. 2 – 4 hs. 2 – 4 hs. DOSIS RECOMENDADAS DE INFUSIÓN PERIDURAL DE OPIOIDES FÁRMACO Morfina Fentanilo Sufentanilo CONCENTRACIÓN 0,05 mg/mL 2 µg/mL 0,5 – 1 µg/mL DOSIS 4 – 8 mL/h 4 – 8 mL/h 4 – 8 mL/h ANTIBIÓTICOS MÁS EMPLEADOS EN LOS ADULTOS 1. Amikacina (Amikin, Biclin): 15 mg/kg/día IV en 1-2 dosis. 2. Amoxicilina (Amoxil, Penamox): 250-500 mg VO cada 8 horas. 3. Amoxicilina-Clavulánico (Amoxiclav, Augmentin): 250-500 mg VO cada 8 horas. 4. Anfotericina B (Amphocil): 1 mg; si tolera 0.3-0.7 mg/kg/día administrado diariamente o en días alternos. 5. Ampicilina (Binotal, Omnipen): 1-2 g IV cada 4-6 horas. 6. Ampicilina-Sulbactam (Unasyna): 1.5-3 g IV cada 6 horas. 7. Aztreonam: 1-2 g IV cada 6-8 horas. 8. Cefaclor (Ceclor, Cefalan): 250-500 mg VO cada 8 horas. 9. Cefazolina: 1 g IV cada 8 horas. 10. Cefotaxima (Claforan, Fotexina): 1-2 g IV cada 6-8 horas. 11. Cefoxitina: 1-2 g IV cada 4-6 horas. 12. Ceftazidima (Fortum, Izadima): 1-2 g IV cada 8 horas. 13. Ceftriaxona (Rocephin, Cefaxona): 1-2 g IV diariamente o dividido en dos dosis. 14. Cefuroxima (Zinnat, Fucerox): 1 g IV cada 8 horas. 15. Cefalexina (Keflex, Ceporex): 250-500 mg VO cada 6 horas. 16. Claritromicina (Klaricid, Gervaken): 250-500 mg VO cada 12 horas. 17. Cloranfenicol (Chloromycetin): 250-750 mg IV cada 6 horas. 18. Ciprofloxacino (Ciproflox, Ciproxina): 500-750 mg VO cada 12 horas o 200-400 mg IV cada 12 horas. 19. Clindamicina (Dalacin, Clindazyn): 600-900 mg IV cada 8 horas. 20. Dicloxacilina (Posipen): 125-500 mg VO cada 6 horas. 21. Eritromicina (Eryderm, Lederpax): 250-500 mg VO cada 6 horas o 0.5-1 g IV cada 6 horas. 22. Fluconazol (Diflucan, Afungil): 200 mg dosis de carga IV; 100 mg VO o IV diariamente. 23. Gentamicina (Garamicina, Yectamicina): 1-1.5 mg/kg cada 8 horas. 24. Imipenem-Cilastatina (Tienam): 0.5-1 mg/kg cada 6-8 horas. 25. Metronidazol (Flagyl, Fresenizol): 500 mg IV cada 6 horas. 26. Mezlocilina: 2-3 g IV cada 4 horas. 27. Oxacilina: 1-2 g IV cada 4 horas. 28. Penicilina G (Anapenil): 1-3 millones U.I. IV cada 4 horas. 29. Piperacilina: 2-3 g IV cada 4 horas. 30. Piperacilina-Tazobactam (Tazocin): 3.375 g IV cada 6 horas o 4.5 g IV cada 8 horas. 31. Tetraciclina (Acromicina): 250-500 mg VO cada 12 horas o 250-500 mg IV cada 12 horas. 32. Ticarcilina: 3-4 g IV cada 6 horas. 33. Ticarcilina-Acido clavulánico (Timentin): 3.1 g cada 6 horas. 34. Tobramicina: 1.7 mg/kg IV cada 8 horas o 5.1 mg/kg/día. 35. Trimetroprim-Sulfametoxazol (Bactrim, Ectaprim): 1 tableta VO dos veces al día. 36. Vancomicina (Vancam, Vancocin): 1 g IV cada 12 horas. FARMACOS EN ANESTESIOLOGIA Acetaminofén: Indicaciones: fiebre y dolor moderado. Farmacocinética: Vd 0.94 L/kg, depuración de 19.3 L/h con T½ β de 2.8 horas. Dosis: adultos, VO, 350-1000 mg cada 3-6 h, dosis diaria máxima de 4000 mg. Dosificación en pediatría: 0-3 meses, 40 mg c/4 h; 4-12 meses, 80 mg cada 4 h; 1-2 años, 120 mg c/4 h; 2-4 años, 160 mg c/4 h; 4-6 años, 240 mg c/4 h; 6-9 años, 320 mg c/4 h; 9-12 años, 320-480 mg c/4 h. Contraindicaciones: hepatitis viral, enfermedad hepatocelular, fenilcetonuria, nefropatía grave y alcoholismo. Interacciones farmacológicas: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad con el alcohol, medicamentos inductores de enzimas hepáticas y hepatotóxicos; aumenta el tiempo de protrombina con anticoagulantes, y aumenta el riesgo de nefropatía con analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. Acetazolamida: Indicaciones: glaucoma ángulo abierto y secundario, preoperatoriamente en el glaucoma agudo de ángulo cerrado, epilepsia tipo petit mal y centroencefálica, edema. Farmacocinética: vida media de 2.4-5.8 horas, con una unión a proteínas del 90%; latencia después de su administración oral de 1 hora, 2 min si IV; duración del efecto, VO, 8-12 horas, IV 4-5 horas. Farmacodinamia: disminuye la formación del líquido cefalorraquídeo y también disminuye la velocidad de formación del humor acuoso y de la presión intraocular; disminuye la tensión arterial, puede producir hipopotasemia. Dosis: en glaucoma de ángulo abierto o glaucoma crónico simple, VO, 250 mg 1-4 veces/día; en el glaucoma de ángulo cerrado o glaucoma secundario y agudo, IV, 250-500 mg, repetir en 2-4 horas, máximo 1 g/día; en el edema, VO o IV, 250-375 mg 1-4 veces/día; en epilepsia, VO, 8-30 mg/kg/día en dosis divididas. Contraindicaciones: insuficiencia hepática o renal importantes, hiponatremia, hipopotasemia, acidosis hiperclorémica, insuficiencia adrenocortical y EPOC. Acido acetilsalicílico: Indicaciones: dolor leve a moderado, fiebre, inflamación, trastornos reumáticos y profilaxis antitrombótica y antiembólica. Farmacocinética: Vd 0.15 L/kg, depuración 3.9 L/h, T½ β 0.25 horas, y T½ β del metabolito activo (salicilato) de 2-30 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición irreversible de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, VO, 325-1000 mg cada 3-6 horas, dosis diaria máxima de 4000 mg. Dosis en pediatría: 0-6 años, no está establecida su seguridad, preferentemente evitarlo; mayores de 6 años de edad, 325 mg cada 4-6 horas. Comentarios: inhibe irreversiblemente la agregación plaquetaria; puede producir edema angioneurótico y broncoespasmo. Interacciones: mayor riesgo de efectos colaterales gastrointestinales y renales con la ingestión de alcohol, otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén; mayor efecto anticoagulante con heparina y agentes trombolíticos; aumenta los niveles plasmáticos de anticonvulsivantes y antidiabéticos orales, conduciendo a toxicidad. Acido aminocaproico: Indicación: Hemorragia debida a fibrinolisis. Dosis: carga de 5 g en 100-250 ml de solución fisiológica IV; mantenimiento de 1 g/h en infusión. Efecto: Estabiliza la formación del coágulo mediante la inhibición de los activadores del plasminógeno y la plasmina. Eliminación renal. Contraindicado en la coagulación intravascular diseminada. Acido etacrínico: Indicaciones: edema, hipertensión arterial, ascitis. Farmacocinética: biodisponibilidad 100%, unión extensa a proteínas. Inicio de acción: IV, 5 min; VO, 30 min. Duración: IV, 2 horas; VO, 6-8 horas. Metabolismo: conjugación hepática a cisterna, excretándose por bilis y orina. Dosis: oral, 50-100 mg/día, en 1-2 dosis divididas; puede aumentarse de 25-50 mg con un espacio de varios días; máximo, 200 mg/día. IV, 0.5-1 mg/kg, o 50 mg, máximo 100 mg. Acido mefenámico: Indicaciones: dolor, inflamación, trastornos reumáticos y dismenorrea. Farmacocinética: Vd 1.3 L/kg, T½ β 3.5 h. Dosis: inicial, 500 mg, después 250 mg cada 6 horas. Comentarios: puede inducir broncoespasmo. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Contraindicación: asma, úlcera péptica, hemorragia y nefropatía. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales. Adenosina: Indicaciones: Reversión rápida a ritmo sinusal de la taquicardia supraventricular (incluyendo aquellas con Wolf-Parkinson-White). Antiarrítmico. Dosis intravenosa: 3 mg en 2 seg. en vena central; seguido de 6-12 mg si no hay respuesta después de 1-2 min. Dosis pediátrica: 50 mcg/kg IV. Efecto: Enlentecimiento o interrupción temporal de la conducción del nodo AV y de la conducción a través de las vías de reentrada. Inicio: Inmediato. Duración: < 10 segundos. Metabolismo: en los eritrocitos y en las células endoteliales. Comentarios: la adenosina es antagonizada por las metilxantinas como la teofilina. La adenosina está contraindicada en pacientes con bloqueos de segundo a tercer grado o con el síndrome del seno enfermo. Cuando se administran dosis elevadas en infusión, puede producirse hipotensión arterial. No es eficaz en la fibrilación o en el aleteo auricular. No es infrecuente la asistolia durante 3-6 segundos. Adrenalina: Indicaciones: 1. Insuficiencia cardiaca, hipotensión arterial, paro cardiaco; 2. Broncoespasmo, anafilaxia. Aumenta el flujo sanguíneo miocárdico y cerebral durante la RCP fundamentalmente por sus propiedades agonistas de los receptores α-adrenérgicos. Dosis: La dosis recomendada es de 1 mg IV cada 3-5 min (2-2.5 mg por vía endotraqueal). α1 +/++, β1 +, β2 +. 20-200 mcg/kg/min. Mezcla para perfusión: 1 mg en 250 ml de glucosa 5% o sol. salina. Broncoespasmo: 0.10 mg/kg IV hasta 5 mg. Anafilaxia: 0.01 mg/kg SC cada 15 min × 2 dosis hasta 1 mg/dosis. Inicio de acción: inmediato. Duración: 1-2 min. Metabolismo: por la monoamino-oxidasa/catecol-O-metiltransferasa. Comentarios: puede causar hipertensión arterial, arritmias, o isquemia miocárdica. Las arritmias se ven facilitadas y potencializadas por el halotano. La inyección local o la aplicación tópica al 1:80,0001:500,000 causa vasoconstricción. Atraviesa la placenta. Adrenalina racémica: Indicaciones: edema de la vía aérea, broncoespasmo. Dosis: adulto, inhalado con nebulizador: 0.5 ml de solución al 2.25% en 2.5-3.5 ml de sol. salina cada 1-4 horas según necesidades. Efecto: vasoconstricción de la mucosa. Albuterol: Indicaciones: broncodilatación en asma y exacerbación del EPOC. Farmacocinética: inicio de 5-15 min (inhalador), efecto máximo en 1-2 horas, con una duración de efecto de 3-4 horas. Farmacodinamia: broncodilatación selectiva beta-2. Dosis: cada actuación del inhalador suministra 90 mcg; en adultos, 1-2 disparos cada 4-6 horas. Comentarios: los efectos se antagonizan por los bloqueadores adrenérgicos beta. Alfentanyl: Indicaciones: analgésico, sedación, inducción y mantenimiento de la anestesia general. Farmacocinética: Vd: 0.86 L/kg, inicio rápido y duración corta, depuración 6.4 ml/kg/min, T½ α 11.6 min, T½ β 94 min. Farmacodinamia: disminuye la presión intraocular, miosis, bradicardia vagal, depresión ventilatoria, aumento de las resistencias del árbol traqueobronquial, espasmo del músculo liso biliar, aumento de la presión intrabiliar, aumento de la secreción de la hormona antidiurética, retención urinaria, náusea, vómito, disminución de la peristalsis, disminución del vaciamiento gástrico, rigidez muscular torácica. Dosis: inducción, 20-75 mcg/kg; mantenimiento, 0.5-1.5 mcg/kg/min. Comentarios: el uso con benzodiacepinas aumenta el riesgo de depresión cardiovascular y respiratoria; aumenta la vida media de eliminación en la cirrosis hepática. Alprazolam: Indicaciones: ansiolítico, inductor del sueño, coadyuvante en la depresión. Es una triazolobenzodiacepina. Picos séricos, VO, en 1-2 horas, con una vida media de eliminación de 12-15 horas. Dosis: 0.75 a 1.5 mg diarios dados en dosis divididas. Amilorida: Indicaciones: contrarresta la pérdida de potasio por diuréticos caliuréticos potentes en estados hipertensivos o edematosos. Farmacocinética: absorción oral del 50%, inicio a las 2 horas (VO) con una duración de 24 horas; unión a proteínas del 23%; vida media de 6-9 horas. Dosis: 5-10 mg/día, hasta 20 mg/día. Está contraindicado en anuria, insuficiencia renal aguda y crónica, hiperpotasemia, Hepatopatía grave, neuropatía diabética. No administrar con suplementos de potasio, otros diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal, indometacina o inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. Aminofilina: Indicaciones: broncoespasmo y apnea infantil. Dosis: DU: 5-6 mg/kg en 20-30 min. M: 0.5-1 mg/kg/h IV. Dosis menor en ancianos, insuficiencia cardiaca congestiva y hepatopatía. Dosis pediátrica: 1 mes a 1 año, 0.16-0.7 mg/kg/h; de 1 a 9 años, 0.8 mg/kg/h. Efecto: Inhibición de la fosfodiesterasa y antagonismo de la adenosina, produciendo broncodilatación con efectos inotropo y cronotropo positivos. Inicio: inmediato. Duración: 6-12 horas. Metabolismo: hepático y renal (10% sin metabolizar en la orina). Farmacocinética: la aminofilina se convierte en teofilina, un broncodilatador metilxantina; la inhibición de la fosfodiesterasa aumenta los niveles de AMP cíclico en el músculo liso bronquial. Comentarios: puede causar taquiarritmias. La concentración terapéutica, 10-20 mcg/ml. Cada 1 mg/kg aumenta la concentración a 2 mcg/ml aprox. Aminofilina 100 mg = teofilina 80 mg. Dosis tóxica > 20 mcg/ml. Amiodarona: Indicaciones: taquicardia ventricular recurrente o refractaria o fibrilación ventricular. Dosis intravenosa: 300 mg IV en 60 min, seguido de 900 mg en 23 horas. Después 600 mg/día por 7 días; después 200 mg/día. Dosis per os: carga de 800-1600 mg/día por 1-3 semanas, después 600-800 mg/día por cuatro semanas, con un mantenimiento de 100-400 mg/día. Efecto: deprime el nodo senoauricular, prolonga el PR, QRS y el intervalo QT, y produce bloqueo alfa y beta adrenérgico. Amitriptilina: Indicaciones: trastorno afectivo depresivo, enuresis, ansiedad psiconeurótica, trastornos fóbicos, ataques de pánico, bulimia y estados de dolor crónico. Farmacocinética: unión a proteínas plasmáticas elevada, pKa 9.4, niveles plasmáticos máximos de 2-12 horas, T½ β 10-50 horas. Metabolismo: 25%-50% metabolitos inactivos en la orina. Farmacodinamia: somnolencia, confusión, desorientación en ancianos, inestabilidad emocional en niños; síntomas extrapiramidales y actividad anticolinérgica (midriasis, cicloplejía), convulsiones en niños. Efectos cardiotóxicos parecidos a los que produce la quinidina, hipotensión arterial postural, trastornos de la conducción (bloqueo AV de rama), crisis hipertensivas durante la anestesia; aumento de las transaminasas; polaquiuria paradójica (a dosis elevadas), retención urinaria (a dosis bajas); diarrea, náusea, íleo. Dosis: máximo de 300 mg/día, mantenimiento de 50 mg/día, dosis inicial de 75 mg/día; pediatría, 30 mg/día. Contraindicaciones: hipertrofia prostática benigna, glaucoma de ángulo cerrado, estados hipertiroideos, predisposición a eventos convulsivos, fase aguda de recuperación del infarto miocárdico, bloqueo AV preexistente. Interacciones: el uso con IMAO puede desencadenar crisis hiperpiréticas; inhibe el efecto de la clonidina; potencia los efectos del alcohol, de los hipnóticos y fármacos simpaticomiméticos; arritmogenicidad cardiaca con levotiroxina. Amlodipina: Indicaciones: angina de pecho, hipertensión arterial sistémica. Farmacocinética: ligeramente hidrosoluble, biodisponibilidad absoluta del 64%-90%, concentración plasmática máxima en 6-12 horas, unión a proteínas de un 93%, vida media de 30-50 horas. Metabolismo: 90% se convierte en metabolitos inactivos, se metaboliza de manera importante por el sistema microsomal hepático; eliminación en leche materna, y un 10% se excreta inalterado en orina. Dosis: en hipertensión arterial, 5 mg VO al día, dosis máxima 10 mg/día VO; angina de pecho, 5-10 mg/día VO. Contraindicaciones: síndrome del seno enfermo, bloqueo AV de segundo y tercer grado (con marcapasos), hipotensión arterial e insuficiencia hepática. Amrinona: Indicación: insuficiencia ventricular aguda. Dosis: 0.75 mg/kg IV en bolo durante 10 minutos, después infusión a 5-10 mcg/kg/min. Las mezclas para perfusión (normalmente 100 mg en 250 ml) no deben contener glucosa. Efecto: inhibición de la fosfodiesterasa lo que produce aumento del gasto cardiaco, aumenta la contractilidad y vasodilatación directa. Comienzo: 10 minutos. Duración: de 30 minutos a 12 horas (dosis dependiente). Metabolismo: hepático variable, excreción renal-fecal. Comentarios: puede causar hipotensión arterial, trombocitopenia, anafilaxia (contiene sulfitos). Atenolol: Indicaciones: hipertensión arterial, angina de pecho, post-infarto miocárdico. Dosis: IV, 5 mg según se precise; VO 50-100 mg/día. Efecto: bloqueador selectivo del receptor beta-1-adrenérgico. Inicio: VO 30-60 min, IV 5 min. Duración: VO > 24 horas, IV 12-24 horas. Eliminación: renal e intestinal sin metabolizar. Farmacocinética: absorción oral de 50%-60%, distribución en placenta y leche, vida media de 6-7 horas. Comentarios: dosis altas bloquean los receptores beta-2-adrenérgicos. Relativamente contraindicado en insuficiencia cardiaca congestiva, asma y bloqueo cardiaco. Precaución en pacientes en tratamiento con bloqueadores de los canales de calcio. La interrupción brusca puede causar angina de rebote. Atracurio: Indicaciones: intubación endotraqueal y relajación muscular esquelética durante la cirugía o ventilación mecánica. Farmacocinética: inicio, 2-2.5 min; DE95, 200 mcg/kg; Vd de 0.2 L; duración intermedia; depuración, 5.5 ml/kg/min; T½ 20 min; unión elevada a proteínas. Dosis: adultos, 400-500 mcg/kg; lactantes, 300-400 mcg/kg; niños y adolescentes, 400-500 mcg/min; dosis de mantenimiento en adultos de 2-15 mcg/kg/min. Una dosis de 300-600 mcg/kg proporciona parálisis efectiva entre 15-35 minutos de duración. Metabolismo: hidrólisis éster y eliminación Hofmann, incluyendo los metabolitos a la laudanosina que tiene propiedades convulsivantes a altas dosis; excreción renal y biliar, eliminándose menos del 10% inalterado en orina. La eliminación de Hofmann es un proceso no enzimático que se efectúa a temperatura corporal normal y pH fisiológico, mientras que la hidrólisis éster está catalizada por esterasas no específicas; niveles normales de colinesterasa en plasma no son requeridos. La eliminación de Hofmann da por resultado dos metabolitos, el monoacrilato y la laudanosina, mientras que la hidrólisis éster produce dos metabolitos, el ácido cuaternario y un alcohol cuaternario. Atropina: Indicaciones: antisialogogo y antibradicardizante. Tratamiento de la bradicardia sintomática (0.5-1 mg cada 3-5 min IV hasta llegar a una dosis de 3 mg) y podría ser beneficiosa en la asistolia (1 mg cada 3-5 min). No debe sobrepasarse la dosis total de 3 mg ya que produce bloqueo vagal completo. Efecto: bloqueo competitivo de la acetilcolina en los receptores muscarínicos. Comentarios: la atropina puede causar una taquicardia, que puede ser perjudicial en el caso de que se esté instaurando una isquemia miocárdica. Puede producir disociación AV, contracciones ventriculares prematuras, sequedad de boca o retención urinaria. Los efectos a nivel del SNC ocurren con dosis altas. Azul de Metileno: Indicaciones: marcador quirúrgico en general y para cirugía urológica, tratamiento de la metahemoglobinemia: DU: 1-2 mg/kg (20 min), repetir cada hora según respuesta. Efecto: una dosis baja promueve la conversión de metahemoglobina en hemoglobina. Dosis altas promueven la conversión de hemoglobina en metahemoglobina. Es menos útil que el nitrato de sodio y el nitrito de amilo. Inicio: inmediato. Eliminación: reducción tisular y eliminación urinaria y biliar. Comentarios: puede causar destrucción de los hematíes (con el uso prolongado), hipertensión arterial, irritación vesical, náuseas y diaforesis. Puede inhibir la relajación arterial coronaria inducida por el nitrato. Interfiere con la pulsooximetría durante 1-2 min. Puede causar hemólisis en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa. Beclometasona: Indicación: broncoespasmo. Farmacocinética: inicio indeterminado del inhalador bucal; duración de 4-6 horas; el metabolismo es parcial mediante las esterasas pulmonares; es posible que se requiera el uso continuo por 1-4 semanas para beneficio máximo. Farmacodinamia: produce supresión hipotálamo-hipófisis-suprarrenales, síndrome de Cushing. Dosis: cada disparo del inhalador suministra 42 mcg de beclometasona; la dosis puede duplicarse en asma grave; subsecuentemente se disminuye en forma gradual; dosis inicial de dos disparos. Comentarios: no es eficaz en el broncoespasmo agudo. Bicarbonato de sodio: Indicaciones: acidosis metabólica. Paro cardiaco: 1 mEq/kg (seguido de 0.5 mEq/kg c/10 min. dependiendo de gasometría arterial). Acidosis Metabólica: peso (kg) × déficit de base (mEq/L) × 0.3 = Dosis de NaHCO3. No está indicado rutinariamente de manera precoz en la RCP. El bicarbonato es útil en pacientes con acidosis metabólica preexistente, en la hiperpotasemia y en la intoxicación por antidepresivos tricíclicos o en la sobredosis de fenobarbital. La dosis inicial es de 1 mEq/kg, seguida de la mitad de dicha dosis cada 10 min. Una ampolleta de bicarbonato sódico contiene 8.4% de NaHCO3. (50 mEq/50 ml). Eliminación: pulmonar y renal. Comentarios: puede causar alcalosis metabólica, hipercarbia, hiperosmolaridad. Puede disminuir el gasto cardiaco, la resistencia vascular sistémica y la contractilidad miocárdica. En los recién nacidos puede causar hemorragia intraventricular. Atraviesa la placenta. Bretilio, Tosilato de: Indicaciones: Taquicardia o fibrilación ventricular que no responden a la cardioversión-lidocaína. Dosis intravenosa: Bolo de 5-10 mg/kg en 10-20 min, seguido de 1-2 mg/min. Efecto: inicialmente liberación de noradrenalina en la circulación, seguida de la prevención de su liberación sináptica; supresión de la fibrilación ventricular y de las disrritmias ventriculares; aumento de la contractilidad miocárdica (efecto directo). Inicio: en fibrilación ventricular, minutos; en taquicardia ventricular, 30-60 min. Duración: 6-24 horas. Eliminación: renal en un 90% sin metabolizar. Comentarios: puede causar hipertensión arterial y latidos ectópicos inicialmente, seguido de descenso de la resistencia vascular sistémica con hipotensión arterial, incremento de la sensibilidad a las catecolaminas, empeoramiento de las disrritmias debidas a digoxina, o somnolencia. Bromacepam: Ansiolítico. Su concentración plasmática máxima se alcanza entre 1 y 2 horas después de su ingestión. Biodisponibilidad del 60%. Vida media de 20 horas. Unión a proteínas plasmáticas en un 70%. Dosis: 1.5-3 mg, 2-3 veces al día. Bumetanida: Indicaciones: edema, hipertensión arterial, hipertensión intracraneana. Dosis: 0.5-1 mg IV, repetido hasta un máximo de 10 mg/día. Farmacocinética: unión a proteínas del 94%-96%. Farmacodinamia: ototoxicidad después de la inyección IV rápida. Efecto: diurético de asa con efecto principal sobre el túbulo ascendente del asa de Henle. Causa aumento de la excreción de los iones sodio, potasio, cloro y de agua. Inicio: inmediato, efecto pico en 15-30 min. Duración: 2 horas. Eliminación: metabolismo hepático (oxidación de la cadena lateral N-butil), excreción renal de un 81% (45% sin metabolizar, 2% en bilis). Comentarios: puede causar desequilibrio electrolítico, deshidratación y sordera. Los pacientes alérgicos a las sulfamidas pueden presentar hipersensibilidad a la bumetanida. Efectiva en la insuficiencia renal. Bupivacaína: Indicaciones: infiltración local, bloqueo de nervios periféricos, y anestesia espinal y epidural. Farmacocinética: inicio, lento; duración, 240-480 min; Vd de 73 L; depuración, 0.58 L/min; T½ de 2.7 hrs.; pKa 8.1; unión a proteínas de un 95%. Contraindicado en pacientes hipersensibles al ácido paraaminobenzoico o los parabenos. Buprenorfina: Indicaciones: dolor moderado a grave, analgesia postoperatoria y obstétrica durante el parto y periodo expulsivo. Opiáceo agonista-antagonista. Después de su administración intravenosa de 0.3 mg, la vida media de eliminación es de 1.2 a 7.2 horas (promedio 2.2 horas). Dosis: SL, 0.2-0.4 mg, cada 6-8 horas; IV, 0.3-0.6 mg, cada 6-8 horas, lo mismo IM. Butorfanol: Indicaciones: dolor moderado a grave, analgesia postoperatoria y obstétrica durante el parto y periodo expulsivo. Farmacocinética: Vd 7 L/kg, depuración 23.5 ml/kg/min, T½ α 5 min, T½ β 150 min. Metabolismo: hepático y eliminación renal en un 75%. Farmacodinamia: síndrome de supresión aguda, reacciones disfóricas, analgesia, sedación, aumento de la presión intracraneana, aumento de la presión de la arteria pulmonar, aumento del trabajo miocárdico, aumento de la demanda de oxígeno, depresión respiratoria (puede revertir la depresión respiratoria de los opiodes agonistas puros), náuseas, vómitos. Dosis: en analgesia durante el trabajo de parto, 1-2 mg IV o IM, repitiendo cada 4 horas; como medicación preanestésica 2 mg IM; en analgesia postoperatoria, 0.5-2 mg cada 3-4 horas (IV). Contraindicaciones: alergia al cloruro de benzetonio (conservador), utilizarse con mucha precaución en pacientes con infarto del miocardio agudo, en coronariópatas o en aquellos con disfunción ventricular. Captopril: Indicaciones: hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva. Dosis: carga de 12.5-25 mg VO 2 veces al día, mantenimiento de 25-150 mg VO 2 veces/día. Efecto: inhibición del enzima convertidor de la angiotensina I, disminución de los niveles plasmáticos de la angiotensina II y aldosterona. Reduce tanto la precarga como la poscarga en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva. Inicio: 15-60 min; efecto pico, 60-90 min. Duración: 4-6 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal del 95% (40%-50% sin metabolizar). Comentarios: puede utilizarse en la urgencia hipertensiva. Puede causar neutropenia, agranulocitosis, hipotensión arterial o broncoespasmo. Evitarlo en pacientes embarazadas. Respuesta exagerada en la estenosis de la arteria renal y con diuréticos. Calcio, cloruro: Indicaciones: hipocalcemia, hiperpotasemia, hipermagnesemia. IV, 500-1000 mg (5-10 mg/kg) 2%-10%. No exceder 1 ml/min. Parenteral: 10 ml, 272 mg (13.6 mmol). El calcio no ha demostrado mejorar el pronóstico en pacientes con paro cardiaco. Cuando está indicado (hiperpotasemia, hipocalcemia, o intoxicación por antagonistas del calcio), se utiliza como cloruro cálcico al 10% a una ++ dosis de 2-4 mg/kg en bolo IV. CaCl2 10% = 1.36 mEq Ca /ml. Gluconato de calcio 10% = 0.45 mEq ++ Ca /ml. Efecto: mantenimiento de la integridad de la membrana celular, acoplamiento excitacióncontracción muscular y la función enzimática. Aumenta la tensión arterial. Comentarios: puede causar bradicardia o disritmia (especialmente con digoxina). Irritante venoso. El calcio está menos disponible con el gluconato de calcio que con el cloruro de calcio debido a su unión al gluconato. Calcio, gluconato: IV, 500-2000 mg (30 mg/kg) (solución 10%). No exceder 1 ml/min. Parenteral: 10 ml, 93 mg (4.6 mmol). Captopril: Indicación: hipertensión arterial sistémica. Farmacocinética: niveles plasmáticos máximos en 0.5-1.5 h, biodisponibilidad oral de un 65%, unión a proteínas de 30%, excreción urinaria del 95%. Farmacodinamia: inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA). Dosis: 6.25-12.5 mg iniciales, después 25-100 mg/día VO en dos o tres dosis. Comentarios: aumenta los efectos hipotensores de los anestésicos. Carbamazepina: Indicaciones: convulsiones parciales, generalizadas tónico-clónicas y neuralgia del trigémino y glosofaríngeo. Farmacocinética: unión a proteínas 70%-80%, vida media de 20-48 horas, metabolismo extenso por el hígado (95%), concentración terapéutica plasmática de 4-12 mcg/ml, toxicidad con 14 mcg/ml o más. Dosis: adultos, hasta 1.2 g/día, en pediatría 10-20 mg/kg, hasta 1 g/día. Cisatracurio: Indicaciones: intubación endotraqueal y relajación músculo-esquelética durante la cirugía o ventilación mecánica. Farmacocinética: inicio de acción, 1.5-2 min; efecto máximo, 3-3.5 min; DE95 de 50 mcg/kg; VD de 145 ml/kg; depuración, 5 ml/kg/min; T½ en niños, 22 min; T½ en ancianos, 26 min. Dosis: intubación, adultos, 150-200 mcg/kg; niños, 100 mcg/kg; mantenimiento en adultos, 300 mcg/kg producen bloqueo por 20 min. Metabolismo: el cisatracurio se elimina vía Hofmann, formando laudanosina y el metabolito acrilato monocuaternario; este acrilato monocuaternario es hidrolizado posteriormente por esterasas plasmáticas no específicas para formar el metabolito alcohol monocuaternario y el ácido acrílico. El cisatracurio, a diferencia del atracurio, no pasa directamente por hidrólisis catalizada por esterasas plasmáticas no específicas en el plasma humano. Por lo tanto, la eliminación de Hofmann órgano-independiente parece ser la ruta predominante para la eliminación del cisatracurio. Clobazam: Ansiolítico. Después de una dosis única de 30 mg de clobazam, el N-desmetil-clobazam alcanza su concentración plasmática máxima después de 24-72 horas, su vida media de eliminación es de aproximadamente 50 horas; clobazam se une a proteínas en un 85%-91%. Dosis: dosis inicial de 20 mg/día, no exceder de 30 mg/día. Clonazepam: Indicaciones: crisis de ausencia, convulsiones mioclónicas y espasmos infantiles. Farmacocinética: eliminación renal; metabolitos inactivos excretados en la orina; unión a proteínas en un 85%, vida media de 18-50 horas. Concentración plasmática terapéutica de 20-70 ng/ml, toxicidad con dosis por arriba de 60 ng/ml. Efecto sedante, hipnótico y amnésico. Dosis: en adulto, hasta 20 mg/día; en pediatría, hasta 0.0.5 mg/kg/día. Comentarios: contraindicado en niños en crecimiento (efectos adversos sobre el desarrollo físico y mental) Clonidina: Indicaciones: hipertensión arterial, sedante, coadyuvante analgésico en la analgesia regional. Dosis intravenosa de 5-20 mcg/min. α2-agonista de acción central con propiedades analgésicas y sedantes. Agente hipotensor. Dosis oral: 0.1-0.2 mg/día en dosis divididas (dosis máxima VO, 2.4 mg/día); IV, 3-5 mcg/kg; epidural, 2 mcg/kg. Efecto: agonista alfa-2-adrenérgico-central, produciendo descenso de la resistencia vascular sistémica y del gasto cardiaco. Inicio: VO, 30-60 min, efecto pico a las 2-4 horas. Duración: VO, 8 horas. Farmacocinética: niveles plasmáticos máximos en 1-3 h (VO), con una biodisponibilidad del 100%; unión a proteínas de 2%-40%, excreción urinaria del 60%, metabolismo oxidativo del 40%. Farmacodinamia: agonista de acción central sobre receptores adrenérgicos alfa-2; produce somnolencia, disminuye el CAM de los agentes anestésicos inhalados halogenados, para analgesia peridural. Eliminación: metabolismo hepático del 50%, eliminación de 20% biliar, 80% renal. Comentarios: la supresión brusca puede producir hipertensión arterial de rebote o disrritmias. Puede causar somnolencia, pesadillas, inquietud, ansiedad o depresión. La inyección IV puede causar una estimulación alfa-adrenérgica periférica transitoria. Clorazepato dipotásico: Ansiolítico, anticonvulsivante, inductor del sueño. Administrado por vía oral es totalmente convertido en N-desmetil-diazepam en el estómago por un proceso de descarboxilación y rápidamente absorbido. Vida media cercana a las 40 horas. Dosis: actividad ansiolítica con dosis que varían de 5 mg a 15 mg en 24 horas. Clordiazepóxido: Indicaciones: ansiedad y trastornos de la ansiedad, supresión alcohólica y medicación preanestésica. Farmacocinética: metabolismo por conjugación hepática, eliminación renal. Farmacodinamia: produce sedación, somnolencia, ansiolisis, ataxia, confusión, hipotensión arterial y depresión respiratoria. Dosis: adultos, VO, 5-25 mg 3-4 veces al día; IV/IM 50-100 mg, después 25-50 mg cada 6-8 horas; pediatría, VO, 5 mg 2-4 veces al día. Clorotiazida: Indicaciones: edema e hipertensión arterial sistémica. Farmacocinética: absorción oral del 10%-20%, vida media de 45-120 min. Dosis: oral o IV, 0.5-2 g/día en dosis divididas. Inicio: IV, 15 min; VO, 2 h. Duración: IV, 2 h; VO, 6-12 h. Metabolismo: se excreta en un 96% por el riñón y sin cambios. Cromoglicato de sodio: Indicación: prevención del broncoespasmo. Farmacocinética: absorción de un 5%-10% de la dosis inhalada se absorbe sistémicamente (depende de la habilidad del paciente, grado de broncoconstricción y presencia de taponamiento mucoso). Dosis: cada disparo del inhalador suministra 800 mcg; en adultos, 1.6 mg (2 disparos); administrar 10-15 minutos antes de conocer el precipitante del broncoespasmo (p. ej. ejercicio, alergeno, etc.) Comentarios: no se utilice como broncodilatador (solo para profilaxis de asma), utilícese con precaución en pacientes con coronariopatía o disritmias. Dantroleno: Indicaciones: hipertermia maligna, espasticidad músculo-esquelética. Dosis: no es recomendable el tratamiento IV profiláctico. En caso de HM administrar: 3 mg/kg IV en bolo, si tras 30 min persiste el síndrome, repetir dosis hasta un máximo de 10 mg/kg; después de la crisis de hipertermia maligna administrar VO 4-8 mg/kg/día de dantroleno en 3-4 dosis divididas por 1-3 días para evitar recurrencia. Farmacocinética: T½ β de 12 horas. Efecto: reducción de la liberación de calcio del retículo sarcoplasmático. Inicio: 30 min. Duración: 8 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: mezclar 20 mg en 60 ml de agua estéril. Se disuelve lentamente en la solución. Puede causar debilidad muscular, molestias gastrointestinales, somnolencia, sedación o anomalías de la función hepática (crónicamente). Efecto aditivo con agentes bloqueantes neuromusculares. Irritante tisular. Dehidrobenzoperidol, droperidol: Indicaciones: náuseas, vómitos, agitación, sedación, adyuvante de la anestesia. Dosis: Adulto: 0.625-2.5 mg IV según necesidades. Farmacocinética: Vd 2 L/kg, T½ β 100 min, depuración 14 ml/kg/min. En la agitación, como sedante y como adyuvante de la anestesia administrar de 2.5-10 mg IV según necesidades. En pediatría, 0.05-0.06 mg/kg cada 4 o 6 horas. Efecto: antagonista de los receptores dopaminérgicos (D2). Evidente indiferencia psíquica al entorno, catatonía, antipsicótico, antiemético. Inicio: 3-10 min. Duración: 3-6 horas. Eliminación: metabolismo hepático, excreción renal. Contraindicaciones: tirotoxicosis, enfermedad de Parkinson, cáncer mamario, insuficiencia cerebrovascular y feocromocitoma con estados hipertensivos; utilizarse con precaución en la insuficiencia hepática. Comentarios: puede causar ansiedad, reacciones extrapiramidales, o hipotensión arterial (por un moderado antagonismo alfa-adrenérgico y dopaminérgico). Los efectos residuales pueden persistir por más de 24 horas. Potencia otros depresores del SNC. Dexametasona: Indicaciones: edema cerebral por tumores del SNC; edema de la vía aérea. Dosis: carga de 10 mg IV, mantenimiento de 4 mg IV cada 6 horas (disminuir durante 6 días). Efecto: tiene 25 veces la potencia glucocorticoidea de la hidrocortisona. Mínimo efecto mineralocorticoide. Efecto antiinflamatorio y antialérgico. Estimulación de la gluconeogénesis. Inhibición de la síntesis periférica de proteínas. Efecto estabilizador de la membrana. Inicio: minutos por vía IV. Duración: 4-6 horas por vía IV. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar insuficiencia suprarrenal (crisis de Addison) con la supresión brusca, retraso de la cicatrización de heridas, alteraciones del SNC, osteoporosis, alteraciones electrolíticas. Dexmedetomidina: Indicaciones: Prevención de la taquicardia perioperatoria y de los efectos excesivos hipertensivos; sedación, ansiolisis, analgesia. Inicio: 3-5 min, disminuye la frecuencia cardiaca y la tensión arterial sistólica en 20-30 min. Efecto: simpaticolítico (disminuye catecolaminas circulantes), produce bradicardia e hipotensión arterial. Dosis: adultos, 0.25-1 mcg/kg IV, o 0.5-2.5 mcg/kg IM. Comentarios: contraindicado en la enfermedad del nodo sinusal, anormalidades en la conducción AV o hipovolemia aguda. Dextrano 40: Indicaciones: inhibición de la agregación plaquetaria; mejora la reología en los estados de flujo bajo (p. ej. cirugía vascular; expansor del volumen intravascular. Dosis: cargas de 30-50 ml IV en 30 min, con un mantenimiento de 15-30 ml/h IV. Efecto: inmediato, expansión del volumen plasmático de corta duración; absorción por la superficie de los hematíes previniendo su agregación, disminución de la viscosidad sanguínea y de la adhesividad plaquetaria. Duración: de 4 a 8 horas. Eliminación: renal en un 100%. Comentarios: puede causar sobrecarga de volumen, anafilaxia, tendencia al sangrado, interferencia con la compatibilidad cruzada de la sangre o una falsa elevación de la glicemia. Puede causar insuficiencia renal. Diazepam: Indicaciones: trastornos de la ansiedad, supresión etílica, sedación consciente, alivio de los espasmos musculares, anticonvulsivo, medicación preoperatoria, hipnótico, inductor de la anestesia. Farmacocinética: vida media de 20-50 horas, metabolismo hepático por reducción oxidativa. Dosis: adultos, medicación preanestésica, VO, 100-200 mcg/kg; como inductor anestésico, 300-500 mg/kg; en edad pediátrica, como medicación preanestésica, VO, 100-200 mcg/kg. IV, 0.1-0.2 mg/kg. El diazepam está contraindicado en el glaucoma agudo. Diazóxido: Indicaciones: hipertensión arterial maligna y crisis hipertensiva. Farmacocinética: inicio, 1 min; efecto máximo, 2-5 min; depuración, eliminación renal; metabolismo, hepático; vida media, 21-45 horas (promedio 24 h); unión a proteínas de más del 90%. Farmacodinamia: vasodilatador arterial, hipotensión arterial y taquicardia refleja; retención de sodio y agua; hiperglucemia debida a la inhibición de la liberación de la insulina pancreática; Trombocitopenia y trombosis. Dosis: crisis hipertensiva, 1-3 mg/kg/dosis cada 5-15 min IV; para contrarrestar la hipoglicemia hiperinsulinémica, 3-8 mg/kg/día VO; en crisis hipertensivas, 1-3 mg/kg/dosis cada 5-15 min. Está contraindicada en la disección aórtica, en la hipertensión arterial compensatoria (coartación aórtica y derivación arteriovenosa), insuficiencia coronaria o renal, diabetes mellitus e insuficiencia cardiaca congestiva descompensada. No es eficaz en para la hipertensión arterial por tratamiento con IMAO o feocromocitoma. Comentarios: aumenta el efecto de los anticoagulantes; los beta-bloqueadores evitan la taquicardia por diazóxido y pueden aumentar los efectos hipotensores. Diclofenaco sódico: Indicaciones: dolor, inflamación y trastornos reumáticos. Farmacocinética: Vd 0.15 L/kg, depuración de 15.6 L/h, T½ β 1.5 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, 25-100 mg cada 8-12 horas, dosis máxima diaria de 200 mg. Comentario: puede inducir broncoespasmo. Contraindicación: asma, úlcera péptica, hemorragia y nefropatía. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales. Difenilhidantoína: Indicaciones: convulsiones, disritmias debidas a digoxina, taquicardia ventricular refractaria, neuralgia. Dosis: como anticonvulsivo, 10-15 mg/kg IV a una tasa de administración menor de 50 mg/min (hasta 1000 mg cuidadosamente, con monitorización del ECG); para profilaxis neuroquirúrgica, 100-200 mg cada 4 horas IV, a una tasa de administración menor de 50 mg/min. Para las disritmias producidas por digoxina y en la taquiarritmia ventricular refractaria: 50-100 mg IV, a una tasa de administración menor de 50 mg/min, cada 10-15 min hasta que desaparezcan las disritmias, aparezcan efectos secundarios o se haya administrado la dosis máxima de 10-15 mg/kg. Efecto: anticomicial mediante la estabilización de la membrana. Farmacocinética: unión a proteínas 87%-93%, vida media de 15-20 horas. Efectos antidisrítmicos similares a la quinidina y a la procainamida. Inicio: 3-5 min. Duración: dosis-dependiente. Eliminación: metabolismo hepático; eliminación renal (favorecida por la alcalinización de la orina). Comentarios: puede causar nistagmus, diplopía, ataxia, somnolencia, hiperplasia gingival, molestias gastrointestinales, hiperglucemia o inducción de las enzimas hepáticas microsomales. Los bolos IV pueden producir bradicardia, hipotensión arterial, paro cardiorrespiratorio, depresión del SNC. Es irritante tisular. Atraviesa la placenta. La concentración terapéutica anticomicial es de 7.5-20 mcg/ml. Diflunisal: Indicaciones: dolor, inflamación y trastornos reumáticos. Farmacocinética: Vd 0.11 L/kg, depuración 0.35-0.49 L/h, T½ β 10.8 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, 250-500 mg cada 8-12 horas, dosis diaria máxima de 1.5 g. Contraindicación: asma, úlcera péptica, hemorragia y nefropatía. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales. Digoxina: Indicaciones: Taquicardia supraventricular, particularmente en la fibrilación o aleteo auricular, insuficiencia cardiaca. DU: 0.5-1 mg. 50% 1ª dosis, resto 25% c/4-8 h. M: 0.125-0.5 mg/día, 63.5-500 mcg/día, en función del funcionamiento renal. En recién nacidos, 15-30 mcg/kg/día; 1 mes a 2 años, 30-50 mcg/kg/día; 2 a 5 años, 25-35 mcg/kg/día; 5 a 10 años, 15-30 mcg/kg/día; mayores de 10 años, 8-12 mcg/kg/día; la dosis de mantenimiento corresponde a un 20%-35% de la dosis de carga cada día (reducir en la insuficiencia renal). Efecto: aumento de la contractilidad miocárdica; disminución de la conducción del nodo AV y de las fibras de Purkinje. Inicio: IV, 15-30 min. Duración: 2-6 días. Eliminación: renal (50%70% sin metabolizar). Niveles séricos terapéuticos: 1-3 ng/ml. Diltiazem: Indicaciones: angor pectoris, angor inestable por espasmo coronario, fibrilación y aleteo auricular, taquicardia supraventricular paroxística, hipertensión arterial. Dosis: VO, 30-60 mg cada 6 h; IV, 20 mg en bolo, seguido de una infusión a 10 mg/h. Farmacocinética: absorción de un 80%-90%, con biodisponibilidad absoluta del 46%-67%; tiempo para alcanzar niveles máximos de 2-3 horas, unión a proteínas de 70%-80%, niveles séricos terapéuticos de 50-200 ng/ml, vida media de 3.5-6 horas. Efecto: antagonista de los canales de calcio que endentece la conducción en los nodos sinusal y AV, dilata las arteriolas coronarias y periféricas y disminuye la contractilidad miocárdica. Inicio: VO, 1-3 h; IV, 1-3 min. Duración: VO, 4-24 h; IV, 1-3 h. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal; metabolito principal, desacetil diltiazem, que tiene del 25 al 50% de la actividad farmacológica del diltiazem; también es excretado por la leche materna. Comentarios: puede causar bradicardia y bloqueo cardiaco. Puede interaccionar con los beta-bloqueadores y con la digoxina, deteriorando la contractilidad miocárdica. Causa elevación transitoria de los parámetros del funcionamiento hepático. Evitar usarlo en pacientes con vías accesorias, bloqueo AV, beta-bloqueadores IV o taquicardia ventricular. Sus metabolitos activos poseen una potencia dilatadora de las coronarias del 25%-50%. Difenhidramina: Indicaciones: reacciones alérgicas, reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos, sedación. Dosis: en adultos, 10-50 mg IV cada 6-8 horas; en pacientes pediátricos, 5 mg/kg/día IV dividido en cuatro dosis (máximo 300 mg). Efecto: antagonismo en la acción de la histamina sobre los receptores H1; anticolinérgico; depresión del SNC. Inicio: rápido. Duración: 4-6 horas. Eliminación: metabolismo hepático, excreción renal. Farmacocinética: vida media en adultos de 9.2 horas, y de 5.4 horas en niños. Comentarios: puede causar hipotensión arterial, taquicardia, vértigo, retención urinaria, convulsiones. Dobutamina: Indicaciones: insuficiencia cardiaca, hipotensión arterial. Dosis: mezcla para infusión: 250 mg en 250 ml de sol. glucosada 5% o sol. salina. En adulto comenzar la infusión a 2 mcg/kg/min y ajustar según el efecto M: 0.5-30 mcg/kg/min. α1 0/+, β1 +, β2 +. En pacientes pediátricos, 5-20 mcg/kg/min. Efecto: agonista beta-1-adrenérgico. Inicio: 1-2 min. Duración: < 5 min. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar hipertensión arterial, disrritmias o isquemia miocárdica. Puede aumentar el gasto cardiaco en la fibrilación auricular. Dopamina: Indicaciones: hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca, oliguria. Dosis: mezcla para perfusión: 200-800 mg en 250 ml de sol. glucosada 5% o sol. salina. M: 1-50 mcg/kg/min. Dosis dopa 1-3 mcg/kg/min. Dosis beta 4-10 mcg/kg/min. Dosis alfa 10-12 mcg/kg/min. Dosis α-β >12 mcg/kg/min. 400 mg en 250 ml = 1.6 mg/ml. 1600 mcg en 60 microgotas. 1 microgota = 26.6 mcg (γ). (peso × γ) ÷ k = mcgotas/min. k = 26.6 mcg. La infusión a un ritmo de 5-20 mcg/kg puede emplearse para tratar la bradicardia sintomática que no responde a atropina si no hay disponibilidad inmediata de un marcapaso transcutáneo. Efecto: dopaminérgico, agonista alfa y beta adrenérgico. Inicio: 5 min. Duración: < 10 min. Comentarios: puede causar hipertensión arterial, disrritmias o isquemia miocárdica. Efectos principalmente dopaminérgicos (aumento del flujo sanguíneo renal) a 1-5 mcg/kg/min. Efectos principalmente alfa y beta-adrenérgicos a > 10 mcg/kg/min. Administrar por vía central. Dopexamina: 0.5 a 6 mcg/kg/min. β1 ±, β2 ++++. Efedrina: Indicaciones: hipotensión arterial sistémica. Dosis: 5-50 mg IV según necesidades. Efecto: estimulación alfa y beta-adrenérgica; liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas simpáticas. Inicio: rápido. Duración: 1 hora. Eliminación: renal principalmente y sin metabolizar. Comentarios: puede causar hipertensión arterial, disrritmias, isquemia miocárdica, estimulación del SNC, disminución de la actividad uterina o leve broncodilatación. Evitar su uso en pacientes que están tomando inhibidores de la monoamino-oxidasa. Mínimo efecto sobre el flujo sanguíneo útero-placentario. Taquifilaxis con dosis repetidas. Enalapril, enalaprilato: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica, insuficiencia cardiaca congestiva. Dosis: VO, carga de 2.5-5 mg/día. Mantenimiento de 10-40 mg mg/día. IV, 0.125-5 mg cada 6 horas (como enalaprilato). Efecto: inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina; acción sinérgica con los diuréticos. Inicio: 1 hora. Duración: 6-24 horas. Eliminación: metabolismo hepático del enalapril a un metabolito activo (enalaprilato). Eliminación renal-fecal. Comentarios: causa incremento del sodio sérico, aumenta el flujo sanguíneo renal, hipotensión arterial con respuesta al volumen. Puede causar angioedema, discrasia sanguínea, tos, toxicidad por litio o empeoramiento del deterioro renal. Ergonovina: Indicaciones: hemorragia postparto debido a atonía uterina. Dosis: IV (sólo en urgencias), 0.2 mg en 5 ml de solución salina en más de 1 minuto; IM, 0.2 mg cada 2-4 horas según respuesta para < de cinco dosis, después VO, 0.2-0.4 mg cada 6-12 horas por 2 días, según respuesta. Farmacocinética: absorción rápida después de su administración IM (78%) u oral (60%). Efecto: contracción del músculo liso uterino y vascular. Inicio: VO 6-15 min, IM 2-3 min, IV 1 min. Duración: VO/IM 3 horas, IV 45 min. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar hipertensión arterial por vasoconstricción sistémica, sobre todo en la eclampsia y con hipertensión, disritmias, espasmo coronario, tétanos uterino o molestias gastrointestinales. La vía IV se utiliza únicamente en casos de urgencia. La sobredosificación puede causar convulsiones e ictus. Esmolol: Indicaciones: taquidisritmias supraventriculares, isquemia miocárdica. Bloqueo selectivo beta-1adrenérgico. Dosis intravenosa: Dosis prueba de 5-10 mg IV. 0.5 mg/kg en 2 min. Mantenimiento de 50200 mcg/kg/min. Taquicardia supraventricular: Bolo de 500 mcg/kg en 2 min, seguido de una infusión de 50-200 mcg/kg/min. Hipertensión arterial perioperatoria: Para control inmediato administrar un bolo de 80 mg en 15-30 seg, seguido de una infusión de 150-300 mcg/kg/min titulando en función a la respuesta. Inicio: rápido. Duración: 10-20 min tras la interrupción. Eliminación: degradado por las esterasas de los hematíes. Eliminación renal. Comentarios: puede causar bradicardia, retraso de la conducción AV, hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva; actividad beta-2 a altas dosis. Espironolactona: Indicaciones: aldosteronismo primario, hipertensión arterial esencial, hipopotasemia, edema. Farmacocinética: unión a proteínas en un 91%-98%, vida media de la canrenona de 16.5 h. Inicio de acción: 2-4 h. Dosis: en edema, 25-200 mg/día en 1-2 dosis; en hipertensión arterial, 50-100 mg/día en 1-2 dosis; en hipopotasemia, 25-100 mg/día en 1-2 dosis. Metabolismo: hepático; se cataboliza rápida y extensamente a productos que contienen azufre, incluyendo canrenona (metabolito activo); se elimina principalmente en orina. Contraindicado en anuria, insuficiencia renal aguda, hiperpotasemia. Se pueden alcanzar niveles tóxicos de potasio si la espironolactona se administra junto a suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal, indometacina y los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. Etomidato: Indicaciones: inducción IV de la anestesia o sedación, en pacientes con coronariopatías o enfermedad cerebrovascular, estado cardiovascular inestable o disminución del volumen intravascular. Farmacocinética: Adultos 2.2-4.5 10-20 2.6-3.9 7.4-13.4 2-5 Edad geriátrica 2.9-5-5 7-15 3-7 Vd (L/kg) Depuración (ml/kg/min) T½ α, rápida (min) T½ α, lenta (min) T½ β (horas) Farmacodinamia: disminuye el flujo sanguíneo cerebral, disminuye la presión arterial media, disminuye las resistencias vasculares sistémicas, disminuye el volumen corriente, disminuye la frecuencia respiratoria, apnea después de un bolo IV rápido; provoca náuseas y vómito postoperatorio; mioclonías durante la inducción IV, hipo; produce supresión adrenocortical dependiente de la dosis, aumenta la morbimortalidad cuando se utiliza para sedación en tiempo prolongado en pacientes críticamente enfermos; dolor en el sitio de inyección. Dosis: ampolletas con 2 mg/ml, 10 ml; adultos, 300 mcg/kg (inducción), y mantenimiento de 5-20 mcg/kg/min; en pediatría, 300-400 mcg/kg (inducción). Etosuximida: Indicaciones: crisis de ausencia (pequeño mal). Farmacocinética: insignificante unión a proteínas, vida media de 40-60 horas, concentración plasmática terapéutica de 40-120 mcg/ml, toxicidad por arriba de 100 mcg/ml, se excreta en un 20% en orina sin cambios. Dosis: adultos, hasta 1.5 g/día; en pediatría, 20 mg/kg/día (hasta 1 g/día). Contraindicado en neuropatía o hepatopatía grave, Porfirio intermitente e hipersensibilidad a las succimidas. Felodipina: Indicaciones: Hipertensión arterial esencia. Farmacocinética: absorción oral aproximada de un 100%, con una biodisponibilidad absoluta del 20%; inicio de acción a los 120-300 min, con un tiempo para alcanzar niveles plasmáticos máximos de 2.5 a 5 horas; unión a proteínas del 99%; vida media de 11-16 horas. Metabolismo: 6 metabolitos inactivos; eliminación, menos del 0.5% se elimina inalterado por orina. Dosis: iniciar con 5 mg VO al día, aumentando en intervalos de 2 semanas; dosis habitual en adulto de 20 mg/día VO; para ancianos mayores de 60 años o en pacientes con insuficiencia hepática, no exceder 10 mg/día VO. Efectos: disminuye resistencias vasculares sistémicas, aumenta gasto cardiaco, aumenta contractilidad miocárdica, aumenta levemente la frecuencia cardiaca, produce hipotensión arterial. Contraindicaciones: embarazo y en pediatría. Fenilefrina: Indicaciones: hipotensión arterial. Dosis: IV, infusión inicial de 10 mcg/min, después ajustar dosis según respuesta; bolo IV, 40-100 mcg/dosis. 0.2-1 mcg/kg/min. Efecto: α1 +++, agonista alfa-1adrenérgico. Inicio: inmediato. Duración: 5-20 min. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar hipertensión arterial, bradicardia refleja, constricción de la microcirculación, contracción uterina o vasoconstricción uterina. Fenoxibenzamina: Indicaciones: hipertensión arterial en el feocromocitoma y trastornos vasoespásticos (Síndrome de Raynaud). Efecto: produce sedación, disminución de la presión arterial media, taquicardia refleja, y moderado aumento del gasto cardiaco, aumenta el flujo sanguíneo renal, esplácnico y cutáneo. Dosis: cápsulas de 10 mg, VO de 20 a 40 mg/día. Comentarios: los efectos estimuladores alfaadrenérgicos son antagonizados por la fenoxibenzamina. Fentanyl: Indicaciones: analgésico, sedación, inducción y mantenimiento de la anestesia general. Farmacocinética: Vd 4 L/kg, duración 2-4 h, depuración 13 ml/kg/min, T½ α 13.4 min, T½ β 219 min. Farmacodinamia: disminuye el flujo sanguíneo cerebral, disminuye la presión intraocular, miosis, bradicardia vagal, depresión ventilatoria, aumento de las resistencias del árbol traqueobronquial, espasmo del músculo liso biliar, aumento de la presión intrabiliar, aumento de la secreción de la hormona antidiurética, retención urinaria, náusea, vómito, disminución de la peristalsis, disminución del vaciamiento gástrico, rigidez muscular torácica. Dosis: 2-100 mcg/kg. Comentarios: el uso con benzodiacepinas aumenta el riesgo de depresión cardiovascular y respiratoria; aumenta la vida media de eliminación en la cirrosis hepática. Fentolamina: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica por exceso de catecolaminas circulantes como en el feocromocitoma. También se usa en infiltración en las zonas de extravasación de un vasoconstrictor alfa-agonista. Dosis: en la hipertensión arterial, de 1-5 mg IV según respuesta. Infusión de 0.5-20 mcg/kg/min. En las extravasaciones de vasoconstrictores, 5-10 mg en 10 ml de solución salina en el área afecta durante 12 horas. Efecto: Bloqueador α1. Inicio: rápido. Duración: vida media de 19 min. Eliminación: metabolismo desconocido, eliminación renal del 10% sin metabolizar. Comentarios: puede causar hipotensión arterial sistémica, taquicardia refleja, espasmo cerebrovascular, disrritmias, estimulación del tracto gastrointestinal o hipoglicemia. Flecainida: Indicaciones: disritmias ventriculares que ponen en peligro la vida. Farmacocinética: 40% se une a proteínas, la concentración sérica terapéutica es de 0.4-0.8 mcg/ml, biodisponibilidad oral del 95%, 70% se metaboliza en hígado. Farmacodinamia: antidisrítmico clase Ic, análogo fluorado de la procainamida, endentece la conducción en todo el tejido cardiaco, prolongando PR, QRS y QT, puede producir broncoespasmo. Dosis: 100 mg dos veces al día hasta 400-600 mg/día. Comentarios: las concentraciones de flecainida en suero aumentan con la ingesta concomitante de cimetidina. Flumazenil: Indicaciones: reversión de la sedación por benzodiacepinas y en la sobredosis de éstas. DU: 4-20 mcg/kg. Dosis máxima total 3 mg en 1 hora. Efecto: antagonismo competitivo del receptor de las benzodiacepinas del SNC. Inicio: 1-2 min. Duración: 1-2 horas, dependiendo de la dosis. Eliminación: metabolismo hepático del 100%, eliminación renal de metabolitos del 90%-95%. Farmacocinética: vida media de 0.7-1.3 horas. Comentarios: la duración de su acción es dosis-dependiente, de la duración de acción de la benzodiacepina administrada y de la dosis de flumazenil. Puede inducir estados de excitación del SNC incluyendo convulsiones, síndrome de abstinencia agudo, náuseas, vértigo, agitación. No revierte la depresión del SNC no inducida por benzodiacepinas. Fluoxetina: Indicaciones: depresión mayor, fase depresiva del trastorno bipolar, trastorno afectivo depresivo, bulimia, cataplejía y trastornos obsesivos compulsivos. Farmacocinética: biodisponibilidad 70%, unión a proteínas 95%, T½ β 48-72 horas, β metabolitos 160-200 horas, Vd 35-40 L/kg, niveles plasmáticos máximos 4-8 horas, depuración 400-600 ml/min. Metabolismo: conjugación glucurónica, odealquilación (hepática). Farmacodinamia: puede inducir supresión del sueño REM, ansiedad, cefalea, insomnio; hiponatremia; anorexia, náusea, cirrosis medicamentosa, hiperperistaltismo; eritema, urticaria, hiperhidrosis, hipoglicemia, aumento de los fosfolípidos titulares, aumento de la hormona adrenocorticotrófica, aumento de la corticosterona, aumento de la vasopresina. Dosis: inicialmente, 20 mg/día; límite hasta 80 mg. Contraindicaciones: insuficiencia renal o hemodiálisis, cirrosis hepática descompensada, obstrucción intestinal, hiponatremia, hipoglicemia, anorexia nerviosa y trastornos convulsivos. Interacciones: junto con la administración de los IMAO se produce hipertermia, delirio, coma e inestabilidad autonómica; inhibe los efectos de las benzodiacepinas; con litio, favorece la ataxia y disartrias; con la carbamazepina inhibe el metabolismo de la epóxido hidrolasa; con la quinidina, aumentan los niveles séricos vía inhibición del citocromo P450 IID. Flurbiprofeno: Indicaciones: dolor, inflamación, trastornos reumáticos. Farmacocinética: Vd 0.1 L/kg, depuración 1.3 L/h, T½ β 3.5 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, 50-100 mg cada 6-12 horas, dosis diaria máxima de 300 mg. Contraindicación: asma, úlcera péptica, hemorragia y nefropatía. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales. Furosemida: Indicaciones: edema, hipertensión arterial sistémica, hipertensión intracraneala, insuficiencia renal, hipercalcemia. Dosis: adulto, 2-40 mg IV (dosis inicial, individualizar dosis); pediátrica, 1-2 mg/kg/día. Farmacocinética: biodisponibilidad del 60%-64%, con una vida media de 1-2 horas; unión a proteínas de 91%-99%. Efecto: Aumenta la excreción de sodio, cloro, potasio, fosfato, calcio y agua, inhibiendo la reabsorción en el asa de Henle. Inicio: 5 min. Duración: 2 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal del 88%. Comentarios: puede causar desajustes electrolíticos, hídricos, deshidratación, hipotensión arterial transitoria, sordera, hiperglucemia o hiperuricemia; aumenta el riesgo de ototoxicidad con la administración conjunta de aminoglucósidos. Puede haber bloqueo neuromuscular prolongado después de la administración de succinilcolina. Los pacientes alérgicos a las sulfamidas pueden presentar hipersensibilidad a la furosemida. Contraindicado en anuria y en personas alérgicas a las sulfonamidas. Granisetron: Indicación: emesis por quimioterapia. Farmacocinética: vida media en adultos de 10.6 horas. Farmacodinamia: antagonista de la 5-HT3. Dosis: en adultos, 1-3 mg; en niños, 40 mcg/kg. Haloperidol: Indicaciones: psicosis, agitación. Dosis: 0.5-2 mg IV según respuesta (individualizar dosis). Efecto: antipsicótico debido al antagonismo del receptor D2 de la dopamina. Depresión del SNC. Inicio: efecto máximo en menos de 20 min vía IV. Duración: vida media de IV de 14 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal y biliar Comentarios: puede causar reacciones extrapiramidales o antagonismo alfa-adrenérgico muy leve. Puede precipitar el síndrome neuroléptico maligno y arritmias ventriculares (a altas dosis). Contraindicado en la enfermedad de Parkinson, depresión del SNC por tóxicos, coma. Heparina: Indicaciones: anticoagulación en trombosis, tromboembolismo, en la coagulación intravascular diseminada. Dosis: en la anticoagulación en trombosis, tromboembolismo, carga de 50-150 unidades/kg IV, y un mantenimiento de 15-25 unidades/kg/h IV, la dosis debe ajustarse según el tiempo de tromboplastina parcial o el tiempo de coagulación activada. En la coagulación intravascular diseminada, carga de 50-100 unidades/kg IV, pediátrica de 50 unidades/kg IV, con un mantenimiento de 15-25 unidades/kg/hora IV. Efecto: potencia la acción de la antitrombina III, bloquea la conversión de protrombina y activación de otros factores de la coagulación. Inicio: IV, inmediato; SC, 1-2 horas. Duración: vida media de 1-6 horas, aumentando con la dosis. Eliminación: recaptación reticuloendotelial principalmente, biotransformación hepática. Comentarios: puede causar sangrado, trombocitopenia, reacciones alérgicas o diuresis (36-48 horas después de una dosis alta). La vida media aumenta en la insuficiencia renal y disminuye en el tromboembolismo y la hepatopatía. No atraviesa la placenta. Revertida con protamina. Hidralacina: Indicación: hipertensión arterial sistémica. Dosis: intravenosa, 2.5-20 mg cada 4 horas, 5-10 mcg bolo lento; infusión de 3-4 mcg/kg/min hasta reducir a 1-2 mcg/kg/min. Farmacodinamia: relajación del músculo liso vascular (más el arterial que el venoso); aumenta la presión intracraneana, cefalea, vértigo, neuritis periférica y parestesias, entumecimiento, hormigueo; disminuye las resistencias vasculares sistémicas, la presión arterial media, aumenta la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco; disminuye las resistencias vasculares pulmonares y la presión de enclavamiento o en cuña pulmonar; puede producir hepatotoxicidad; aumenta el flujo sanguíneo renal y la actividad de la renina plasmática, reteniéndose sodio y agua. Inicio: 5-20 min, efecto máximo a los 10-80 min. Duración: 2-6 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar hipotensión arterial (más diastólica que sistólica), taquicardia refleja, síndrome de lupus eritematoso sistémico o anemia hemolítica con test de Coomb positivo. Aumenta los flujos sanguíneos coronarios, esplácnico, cerebral y renal. Hidroclorotiazida: Indicaciones: edema e hipertensión arterial. Farmacocinética: absorción oral del 60%80%, vida media de 5.6-14.8 h. Dosis: oral, 25-50 mg/día en 1-2 dosis, máximo 100 mg/día. Metabolismo: renal, se excreta rápido sin cambios en la orina. Inicio de acción: VO, 2 horas. Duración del efecto: VO, 612 horas. Hidrocortisona: Indicaciones: insuficiencia suprarrenal, inflamación y alergia, edema cerebral por tumores del SNC, asma. Dosis: situaciones que no comprometen la vida, de 50-200 mg IV cada 2-10 horas según respuesta; en situaciones que sí comprometen la vida 50 mg/kg IV en varios minutos cada 424 horas, no más de 2-3 días. Efecto: antiinflamatorio y antialérgico, efecto mineralocorticoide, estimulación de la gluconeogénesis, inhibición de la síntesis periférica de proteínas, efecto estabilizador de la membrana. Inicio: 1 hora. Duración: 6-8 horas, dosis-dependiente. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar insuficiencia suprarrenal (crisis de Addison) con la supresión brusca, retraso de la cicatrización de heridas, alteraciones del SNC, osteoporosis, alteraciones electrolíticas. Hidromorfona: Indicaciones: dolor postoperatorio y oncológico. Farmacocinética: T½ β, 150 min. Farmacodinamia: disminuye el flujo sanguíneo cerebral, disminuye la presión intraocular, miosis, bradicardia vagal, depresión ventilatoria, aumento de las resistencias del árbol traqueobronquial, espasmo del músculo liso biliar, aumento de la presión intrabiliar, aumento de la secreción de la hormona antidiurética, retención urinaria, náusea, vómito, disminución de la peristalsis, disminución del vaciamiento gástrico, rigidez muscular torácica. Comentarios: el uso con benzodiacepinas aumenta el riesgo de depresión cardiovascular y respiratoria; aumenta la vida media de eliminación en la cirrosis hepática. Ibuprofeno: Indicaciones: dolor leve a moderado, inflamación, fiebre y trastornos reumáticos. Farmacocinética: Vd 0.14 L/kg, depuración 3.5 L/h, T½ β 2.5 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, 300-800 mg cada 4-6 horas, dosis diaria máxima de 3.2 g. Dosis en pediatría: 0-12 meses, seguridad no establecida; 1-12 años, 30-40 mg/kg por 24 horas dividido en 3-4 dosis. Contraindicación: asma, úlcera péptica, hemorragia y nefropatía. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales. Indometacina: Indicaciones: dolor, inflamación, padecimientos reumáticos, espondilitis anquilosante. Farmacocinética: Vd 0.2 L/kg, depuración 6.3 L/h, T½ β 6 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, 25-50 mg cada 6-12 horas, dosis diaria máxima de 200 mg; pediatría, 1.5-2.5 mg/kg por 24 horas dividido en 3-4 dosis. Contraindicaciones: asma, úlcera péptica o hemorragia, nefropatía, embarazo y lactancia. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales. Insulina: Indicaciones: diabetes mellitus y pancreatitis crónica. Farmacocinética: vida media de 5 min., pero puede ser tan larga como 13 horas debido a la unión de la hormona a anticuerpos después de 2-3 meses; duración del efecto, más larga debido a la unión estrecha a los receptores tisulares. Metabolismo: degradación del 80% en hígado y riñones. Inicio (h) 0.5-1 0.5-1 1-2 1-2 4-8 4-8 Máximo (h) 2-3 4-7 8-12 8-12 16-18 14-20 Duración (h) 5-7 12-16 18-24 18-24 36 36 Acción rápida Acción intermedia Larga duración Insulina regular Insulina rápida con zinc (semilenta) Insulina zinc (lenta) Insulina isófona (NPH) Insulina zinc extendida (ultralenta) Insulina zinc protamina (PZI) Farmacodinamia: facilitación de la captación de la glucosa y su almacenamiento como glucógeno por el hígado, inhibe la gluconeogénesis, aumenta la conversión de ácidos grasos libres a triglicéridos (lípidos); las dosis orales son más eficaces en estimular la liberación de la insulina que la administración IV, aumenta la captación muscular de glucosa y aminoácidos, aumenta la biosíntesis proteica; estimula la transferencia de potasio al interior de las células, disminuye el potasio plasmático; aumenta el depósito de grasa en las células adiposas; inhibe la lipólisis. Dosis: 0.1-1 UI/kg/día (IV o SC) Ipratropio, bromuro de: Indicaciones: Bronquitis crónica, enfisema y broncoespasmo crónico que se relaciona con EPOC, en el asma bronquial. Farmacocinética: amina cuaternaria, antagonista competitivo de la acetilcolina a nivel de receptores muscarínicos. Inicio: inhalación, 5-15 min, con una duración de 3-4 horas. Metabolismo: hepático para la pequeña cantidad que se absorbe sistémicamente, con eliminación fecal (90%). Efecto: broncodilatador, aumenta el espacio muerto respiratorio, produce dilatación pupilar y cicloplejía. Dosis: 18 mcg/inhalación, 2 inhalaciones (36 mcg) cada 4-6 horas, y no exceder de 12 inhalaciones en 24 horas. Comentarios: contraindicado en el glaucoma de ángulo cerrado, crecimiento prostático y uropatía obstructiva. Isoproterenol, Isoprenalina: Indicaciones: insuficiencia cardiaca, bradicardia. DU: 0.02-0.06 mg. M: 2-20 mcg/min. 10-20 mcg/kg/min. Efecto: agonista beta-adrenérgico, β1 +++, β2 +, cronotropismo e inotropismo. Inicio: inmediato. Duración: 1 hora. Eliminación: metabolismo hepático y pulmonar; excreción renal del 40%-50% sin metabolizar. Comentarios: puede causar disrritmias, isquemia miocárdica, hipertensión o excitación del SNC. Taquifilaxis tras repetidas dosis inhaladas. Isosorbide, Dinitrato: Indicaciones: angor pectoris, hipertensión arterial, infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva. Dosis: 0.5-2.5 mcg/kg/min, 5-20 mg cada 6 h vía oral. Efecto: Relajación del músculo liso mediante la liberación enzimática de óxido nítrico, produciendo vasodilatación sistémica, coronaria y pulmonar (más venosa que arterial); broncodilatación, relajación del tracto biliar, gastrointestinal y genitourinario. Vasodilatación venosa. Inicio: 15-40 min. Duración: 4-6 horas. Eliminación: metabolismo hepático de casi el 100%, eliminación renal. Comentarios: puede causar taquicardia refleja, hipotensión arterial y cefalea. Ketamina: Indicaciones: inducción de la anestesia general, especialmente la vía IM en pacientes sin acceso IV; sedación, analgesia IV, IM, SC, epidural. Farmacocinética: Adultos 2.5-3.5 16-18 10-15 1-2 Edad pediátrica 1.2-3 25-35 0.5-1 VD (L/kg) Depuración (ml/kg/min) T½ α (min) T½ β (h) Farmacodinamia: produce vasodilatación cerebral (aumenta el flujo sanguíneo cerebral en aproximadamente un 50%-60%, anula la actividad electroencefalográfica, predominando las ondas teta en éste, produce nistagmo y delirio, alucinaciones; aumenta la presión arterial sistémica y pulmonar, aumenta la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco; disminuye la frecuencia respiratoria, puede producir apnea (dosis-dependiente), aumenta la secreción de glándulas mucosalivales, traqueobronquiales, produce broncodilatación; puede producir hipertonía y disquinecias. Dosis: adultos, 1-3 mg/kg IV, con infusión de 20-60 mcg/kg/min; en niños, 2-4 mg/kg IV, 2.5-5 mg/kg, IM. Contraindicaciones: contraindicado en la hipertensión intracraneana e intraocular, en la hipertensión arterial sistémica y pulmonar, en coronariopatía grave. Comentarios: es posible disminuir los efectos simpaticomiméticos y alucinógenos de la ketamina con la administración conjunta de benzodiacepinas (en especial, diazepam), barbitúricos o un agente por inhalación; los halogenados prolongan los efectos de la ketamina; se favorece el bloqueo neuromuscular no despolarizante; se inhibe la actividad de la colinesterasa plasmática; en combinación con aminofilina, la ketamina disminuye el umbral convulsivo. Ketoprofeno: Indicaciones: dolor, inflamación y condiciones reumáticas. Farmacocinética: Vd 0.11 L/kg, depuración 5.2 L/h, T½ β 1.4 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición de la autorregulación mediada por prostaglandinas; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, 50-75 mg cada 6-8 horas, dosis diaria máxima de 300 mg. Contraindicaciones: asma, úlcera péptica o hemorragia, nefropatía, embarazo y lactancia. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales. Ketorolaco: Indicaciones: analgésico antiinflamatorio no esteroideo para el dolor moderado. Adyuvante útil para el dolor severo cuando se usa con opiodes por vía parenteral o epidural. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición de la autorregulación mediada por prostaglandinas; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: DU: 0.5-1 mg/kg. M: 0.25-0.5 mg/kg c/6h. Per os, 10 mg cada 4-6 horas. Efecto: Limita la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa. Inicio: 30-60 min. Duración: 4-6 horas. Eliminación: metabolismo hepático de < 50%, metabolismo renal, eliminación renal de un 91%. Comentarios: los efectos adversos son similares a los que se presentan con otros AINE; úlcera péptica, sangrado, disminución del flujo sanguíneo renal. La duración del tratamiento no debe exceder de 5 días. Contraindicaciones: asma, úlcera péptica o hemorragia, nefropatía, embarazo y lactancia. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales. Labetalol: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica, angina de pecho. Dosis: Incrementos de 5 a 10 mg en intervalos de 5 min hasta 40-80 mg/dosis. Bolo de 50 mg en 1 min, repetido cada 5 min hasta una dosis máxima de 200 mg. Infusión de 5-40 mcg/kg/min. Efecto: Bloqueo selectivo alfa-1-adrenérgico con bloqueo no selectivo beta adrenérgico. La relación bloqueo alfa/beta = 1:7. Inicio: rápido. Duración: 2-12 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Farmacocinética: absorción oral de un 90%100%, se distribuye por leche y placenta, vida media de 5-8 horas. Comentarios: puede causar bradicardia, retraso en la conducción AV, broncoespasmo en asmáticos e hipotensión arterial postural. Atraviesa la placenta. Lidocaína: Indicaciones: disritmias ventriculares, supresión de la tos, anestésico local. Fármaco de elección para el tratamiento de la taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular que persisten tras la desfibrilación y la administración de la adrenalina. En el paro cardiaco se utiliza una dosis inicial en bolo de 1-1.5 mg/kg que puede repetirse a los 3-5 min. Hasta una dosis total de 3 mg/kg. Si se logra revertir la taquicardia ventricular o la fibrilación ventricular se debe iniciar una perfusión continua a un ritmo de 30-50 mcg/kg/min (2-4 mg/min). DU: 1-1.5 mg/kg, seguido de dosis de 0.5 mg/kg cada 2-5 min., dosis máxima 3 mg/kg/h. M: 1-4 mg/min (20-50 mcg/kg/min). Farmacocinética: inicio, rápido; duración, moderada (60-120 min); T½ 1.6 h; Vd de 91 L; depuración, 91 L/min; pKa 7.9; unión a proteínas del 65%. Efecto: antiarrítmico, sedación, bloqueo nervioso; disminuye la conducción de los canales de sodio. Inicio: rápido. Duración: 5-20 min tras una dosis bolo única. Eliminación: metabolismo hepático produciendo metabolitos activos y tóxicos; eliminación renal (10% sin metabolizar). Comentarios: puede causar vértigo, convulsiones, desorientación, bloqueo cardiaco o hipotensión arterial. Atraviesa la placenta. Concentración sérica terapéutica = 1-5 mg/L. Evitar en pacientes con síndrome de Wolf-Parkinson-White. Lorazepam: Indicaciones: medicación preoperatoria, sedación, ansiolisis, hipnosis, anticonvulsivante, supresión alcohólica. Farmacocinética: de acción intermedia; metabolismo, se conjuga rápidamente a glucurónido de lorazepam; el metabolito se excreta por orina; vida media de 11-22 horas. Dosis: adultos, IM, 0.05 mg/kg a un máximo de 4 mg, 1-2 horas antes del procedimiento; IV, iniciales 0.5 mg/kg hasta 2-4 mg; inducción en anestesia general, 100 mcg/kg, mantenimiento 20 mcg/kg; pediatría, IV, 30-50 mcg/kg cada 6 horas; VO, 50 mcg/kg para niños de 6 años o más. Comentarios: contraindicado en glaucoma agudo de ángulo cerrado e insuficiencia hepato-renal. Magnesio: Indicaciones: preeclampsia y eclampsia, hipomagnesemia, taquicardia ventricular polimorfa (torsades de pointes). Dosis: Toxemia/eclampsia/tocolisis: DU: 1-4 g (32 mEq) solución 10%-20%. M: 1-2 g/h, 1-3 ml/min (4 g/250 ml de glucosa 5% o solución salina); en hipomagnesemia 10-15 mg/kg, solución 10%-20% en 15-20 min, 1 g (8 mEq)/6 h por cuatro dosis; en la taquicardia ventricular polimorfa, 1-2 g en 10 ml de glucosa 5% en unos 1-2 min, pudiéndose administrar 5-10 g para disritmias refractarias. Efecto: aumenta el magnesio sérico; para la prevención y tratamiento de las convulsiones e hiperreflexia asociada con la preeclampsia/eclampsia. Inicio: rápido. Duración: 4-6 horas. Eliminación: renal del 100% para la vía IV. Comentarios: potencia el bloqueo neuromuscular (tanto de los agentes despolarizantes como el de los no despolarizantes). Potencia los efectos sobre el SNC de los anestésicos, hipnóticos y opiodes. La toxicidad ocurre con concentraciones séricas > 10 mEq/L. Evitar en pacientes con bloqueo cardiaco. Puede alterar la conducción cardiaca, especialmente en pacientes digitalizados. Precaución en pacientes con insuficiencia renal. Manitol: Indicaciones: elevación de la presión intracraneana, elevación de la presión intraocular, oliguria en insuficiencia renal aguda, promover la excreción de sustancias tóxicas en orina. Farmacocinética: vida media de 1.1-1.6 horas. Dosis: de prueba, 12.5 g en 3-5 min para producir orina >30-50 ml/h por 2-3 horas; después una dosis inicial de 0.5-1 g/kg y una dosis de mantenimiento de 0.25-0.5 g/kg cada 4-6 horas; para disminuir la presión intracraneana o intraocular, 1.5-2 g/kg como solución al 15%-20% en un periodo de 30 min, manteniendo la osmolalidad sérica entre 310-320 mOsm/kg. Está contraindicado en la nefropatía grave, deshidratación, disminución de los electrolitos, en el edema pulmonar y en la hemorragia intracraneana masiva. Metamizol sódico: Analgésico, antipirético, antiespasmódico y antiinflamatorio. La absorción gastrointestinal del metamizol es rápida y completa. Se metaboliza en el intestino a metilaminoantipirina (MAA), que es detectable en sangre. La concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos. La sustancia básica metamizol sólo se detecta en el plasma después de su administración intravenosa. La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. La MAA se metaboliza en el hígado a aminoantipirina (AA) y se elimina por vía renal en un 90%. La acción analgésica, antipirética y antiespasmódica se atribuye principalmente a los metabolitos MAA y AA mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El metamizol ejerce su efecto terapéutico a nivel del sistema nervioso central (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios, sitios de inflamación). También tiene una acción de inhibición de la síntesis y/o liberación de pirógeno endógeno (interleucina 1). Dosis: ver tabla inferior. Infantes Presentación 5 a 8 kg 3 a 11 meses 2-5 gotas 1.25 ml a 2.5 ml Niños 9 a 15 kg 1 a 3 años 3-10 gotas 2.5 a 5 ml 16 a 23 kg 4 a 6 años 5-15 gotas 3.75 a 7.5 ml 1 24 a 30 kg 7 a 9 años 8-20 gotas 5 a 10 ml 1 31 a 45 kg 10 a 12 años 10-30 gotas 7.5 a 15 ml 1 46 a 53 kg 13 a 14 años 15-35 gotas 9 a 17.5 ml 1 Adolescentes y adultos a partir de los 15 años Dosis individual 20-40 gotas 10 a 20 ml Dosis diaria máxima 40 gotas 20 ml 1 sup. Hasta 4 veces por día Hasta ml 10 20 gotas = 1 ml = 500 mg Jarabe (1 ml = 500 mg) Supositorio infantil (300 mg) Supositorio adulto (1 g) Sol. inyectable (1 ml = 500 mg) Tabletas (500 mg) 0.1 a 0.2 ml IM 0.2 a 0.5 ml IM o IV 0.3 a 0.8 ml IM o IV 0.4 a 1 ml IM o IV 0.5 a 1.5 ml IM o IV 0.8 a 1.8 ml IM o IV 1 2 a 5 ml IM o IV 1 a 2 tabletas 2 tabletas hasta 4 veces por día Se hace referencia a las dosis mínimas y máximas, que a juicio del médico podrán repetirse cada 6 u 8 horas. Las dosis expresadas en esta tabla pueden repetirse cada 6 u 8 horas. Metamizol magnésic: Igual que el metamizol sódico. Metaproterenol: Indicación: Broncoespasmo. Dosis: inhalado (aerosol dosificador), 2-3 inhalaciones (0.65 mg/inhalación) cada 3-4 horas según respuesta (máximo, 12 inhalaciones/día); inhalado con respiración con presión positiva intermitente, 0.2-0.3 ml de solución al 5% en 2.5 ml de solución fisiológica cada 4 horas. Efecto: estimulación beta-adrenérgica (sobre todo beta-2), produciendo broncodilatación. Inicio: 110 min. Duración: 1-5 horas. Eliminación: metabolismo hepático e intestinal, eliminación renal. Comentarios: puede causar disrritmias, hipertensión arterial, estimulación del SNC, náuseas, vómitos, inhibición de las contracciones uterinas. Puede ocurrir taquifilaxis. Metildopa: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica. Farmacocinética: absorción incompleta y variable, con una biodisponibilidad oral del 25%, unión a proteínas de un 15%, vida media de 1.38 h. Metabolismo hepático, excreción urinaria. Farmacodinamia: agonista de acción central sobre receptores adrenérgicos metilnorepinefrina alfa-2 y metilepinefrina alfa-2. Dosis: adultos, 250-2000 mg/día VO en 2 a 4 dosis. Está contraindicado en la insuficiencia hepática y porfiria. Comentarios: aumenta los efectos hipotensores de la anestesia general; la utilización concomitante con IMAO pueden causar hiperexcitabilidad y aumento de la tensión arterial. Metil-ergonovina: Indicación: hemorragia postparto. Dosis: IV, (sólo en urgencia, tras la extracción de la placenta) 0.2 mg en 5 ml de solución fisiológica por dosis administrando en más de 1 minuto; IM, 0.2 mg cada 2-4 horas según se obtenga respuesta (no más de 5 dosis); per os, (después de una dosis IV o IM) 0.2-0.4 mg cada 6-12 horas por 2 a 7 días. Efecto: constricción del músculo liso uterino y vascular. Inicio: IV, inmediato; IM, 2-5 min (respuesta máxima tras 30 min); VO, 5-10 min. Duración: 1-3 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: la respuesta hipertensiva es menos marcada que con la ergonovina. Puede causar hipertensión arterial por vasoconstricción sistémica, sobre todo en la eclampsia y con hipertensión, disritmias, espasmo coronario, tétanos uterino o molestias gastrointestinales. La vía IV se utiliza únicamente en casos de urgencia. La sobredosificación puede causar convulsiones e ictus. Metil-prednisolona: Indicaciones: Indicaciones: insuficiencia suprarrenal, inflamación y alergia, edema cerebral por tumores del SNC, asma. Dosis: situaciones que no comprometen la vida, 10-250 mg IV cada 4-24 horas (administrar IV en 1 min); para situaciones que sí comprometen la vida del paciente, 100-250 mg IV cada 2-6 horas o 30 mg/kg IV administrando en 15 min cada 4-6 horas. Efecto: antiinflamatorio y antialérgico, estimulación de la gluconeogénesis, inhibición de la síntesis periférica de proteínas, efecto estabilizador de la membrana. Inicio: minutos. Duración: 6 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar insuficiencia suprarrenal (crisis de Addison) con la supresión brusca, retraso de la cicatrización de heridas, alteraciones del SNC, osteoporosis, alteraciones electrolíticas. Metoclopramida: Indicaciones: reflujo gastroesofágico, gastroparesia diabética, medicación preanestésica en pacientes que necesitan profilaxis de broncoaspiración, antiemético. Dosis: adulto, 10 mg IV; 10 mg VO; en pediatría, 100 mcg/kg. Efecto: facilita el vaciamiento gástrico mediante el aumento de la motilidad del tracto gastrointestinal y disminuye el tono del esfínter esofágico. Los efectos antieméticos son secundarios al antagonismo central y periférico de los receptores dopaminérgicos. Inicio: IV, 1-3 min; VO, 30-60 min. Duración: 1-2 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: evitar en pacientes con obstrucción intestinal, feocromocitoma y enfermedad de Parkinson. Reacciones extrapiramidales en 0.2%-1% de los pacientes. Puede exacerbar la depresión. Metoprolol: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica, angina de pecho, disritmias, miocardiopatía hipertrófica, feocromocitoma. Dosis: 50-100 mg cada 6-24 horas VO Efecto: bloqueo beta-1-adrenérgico (antagonismo beta-2-adrenérgico a altas dosis). Inicio: 15 min. Duración: 6 horas. Farmacocinética: absorción oral de 95%, se distribuye por placenta y leche, vida media de 3-7 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar bradicardia, broncoconstricción clínicamente significativa (con dosis > 100 mg/día), vértigo, astenia, insomnio. Puede aumentar el riesgo de bloqueo cardiaco. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Midazolam: Indicaciones: medicación preoperatoria, ansiolítico, hipnótico, sedación consciente, anticonvulsivante, inductor y mantenimiento de la anestesia. Farmacocinética: de acción corta, hidrosoluble, se oxida con rapidez en el hígado, los metabolitos inactivos se excretan por vía renal, vida media de 2-4 horas. Dosis: adultos, inducción: 50-350 mcg/kg. M: 0.25-1.5 mcg/kg/min; pediatría, medicación preanestésica VO, 0.5-1 mg/kg en jarabe; intranasal, 0.2-0.3 mg/kg. Comentarios: contraindicado en glaucoma de ángulo cerrado. Milrinona: Indicación: insuficiencia cardiaca congestiva. Dosis: carga de 50 mcg/kg IV en 10 min, para mantenimiento ajustar 0.375-0.750 mcg/kg/min según efecto. Efecto: inhibición de la fosfodiesterasa produciendo inotropismo positivo, vasodilatación. Inicio: inmediato. Duración: 2-3 horas. Eliminación: renal. Comentarios: terapia de corta duración; puede aumentar las extrasístoles ventriculares y empeorar la obstrucción del tracto de salida en las estenosis hipertrófica idiopática subaórtica. No es recomendable en el infarto agudo de miocardio. Morfina: Indicaciones: medicación preanestésica y dolor postoperatorio. Farmacocinética: Vd 3.2 L/kg, depuración 15 ml/kg/min, T½ α 1.65 min, T½ β 180 min. Farmacodinamia: disminuye el flujo sanguíneo cerebral, disminuye la presión intraocular, miosis, bradicardia vagal, depresión ventilatoria, aumento de las resistencias del árbol traqueobronquial, espasmo del músculo liso biliar, aumento de la presión intrabiliar, aumento de la secreción de la hormona antidiurética, retención urinaria, náusea, vómito, disminución de la peristalsis, disminución del vaciamiento gástrico, rigidez muscular torácica. Comentarios: el uso con benzodiacepinas aumenta el riesgo de depresión cardiovascular y respiratoria; aumenta la vida media de eliminación en la cirrosis hepática. Nadolol: Indicaciones: angina de pecho, hipertensión arterial. Dosis: 40-240 mg/día VO Efecto: bloqueo beta-adrenérgico no selectivo. Inicio: 1-2 horas. Duración: > 24 horas. Farmacocinética: absorción oral de un 30%-40%, se distribuye por placenta y leche, vida media de 24 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar broncoespasmo severo en pacientes susceptibles. Nalbufina: Indicaciones: dolor moderado a grave, analgesia y sedación en pacientes con cardiopatías y analgesia postoperatoria y obstétrica durante el parto y el periodo expulsivo. Farmacocinética: Vd 2.9 L/kg, depuración 15.6-22 ml/kg/min, T½ β de 120-210 min. Metabolismo: hepático; biotransformación extensa de primer paso; eliminación de un 7% inalterable por orina. Farmacodinamia: aumento de la presión intracraneana, reacciones de supresión, depresión respiratoria, asma, náusea, vómito, espasmo del esfínter de Oddi, cólico biliar. Dosis: adultos, 10-20 mg IM o IV, repitiendo cada 3 a 6 horas. Contraindicaciones: alergia al metabisulfato de sodio (conservador). Interacciones: reversión de los efectos opiodes (depresión respiratoria postoperatoria). Naloxona: Indicaciones: Reversión de los efectos sistémicos de los opiodes. Farmacocinética: Vd 1.8 L/kg, depuración 30.1 ml/kg/min, T½ β 64 min. Dosis: adulto, 0.040 a 0.400 mg IV, ajustado cada 2-3 min; en pediatría, 1-10 mcg/kg IV cada 2-3 min (hasta 400 mcg). Inicio: rápido. Duración: dosis dependiente; 20-60 min. Eliminación: metabolismo hepático en un 95%, eliminación renal predominantemente. Comentarios: puede causar reversión de la analgesia, hipertensión arterial, disritmias, edema pulmonar (raro), delirio o síndrome de abstinencia (en adictos a los opiáceos). Puede ocurrir remorfinización debido a que el antagonismo tiene una duración corta. Precaución en la insuficiencia hepática. Naproxeno: Indicaciones: dolor, inflamación, padecimientos reumáticos. Farmacocinética: Vd 0.1 L/kg, depuración 3 L/h, T½ β 14 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: adultos, inicial 500 mg, después 250 mg cada 6 horas; pediatría, 10 mg/kg por 24 horas en dos dosis divididas. Contraindicaciones: asma, úlcera péptica o hemorragia, nefropatía, embarazo y lactancia. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales. Neostigmina: Indicaciones: miastenia gravis, en la reversión del bloqueo neuromuscular por drogas no despolarizantes. Farmacocinética: vida media de 104 min. Dosis: para revertir el bloqueo neuromuscular, en adultos, 50-70 mcg/kg, dosis máxima IV de 5 mg; en pediatría, 10-40 mcg/kg; debe administrarse atropina a dosis de 15 mcg/kg. En miastenia gravis se administra VO, a dosis de 15 hasta 375 mg por día (dividido en tres dosis). En el íleo postoperatorio o retención urinaria debe administrarse IM o SC, 0.25-1 mg cada 4-6 horas. Efecto: la neostigmina inhibe la hidrólisis de la acetilcolina, inhibiendo la acción de la enzima acetilcolinesterasa. Contraindicado en obstrucciones mecánicas del tracto gastrointestinal. Nicardipina: Indicaciones: angor pectoris, hipertensión arterial esencial. Farmacocinética: absorción oral del 100%, biodisponibilidad absoluta del 35%, tiempo de inicio de 20 min, tiempo para alcanzar niveles plasmáticos máximos de 0.5-2 horas, unión a proteínas mayor del 95%, vida media de 2-4 horas. Eliminación: menos del 1% se excreta inalterado en orina, se excreta por leche materna. Efectos: disminuye resistencias vasculares sistémicas, mejora gasto cardiaco, vasodilatación coronaria, inotropismo negativo, aumenta cronotropismo, prolongación del intervalo QT, taquicardia, palpitaciones, angina. Dosis: VO, 20-40 mg cada 8 horas; IV, 25 mg; ampolletas de 10 ml (2.5 mg/ml), se diluye cada ámpula con 240 cc de líquido salino o gluc. 5% para dar la concentración final de 100 mcg/ml; velocidad de infusión de 0.5-2.2 mg/h. Contraindicaciones: hemorragia intracraneana reciente y estenosis aórtica; pasa a la leche materna. Nifedipina: Indicaciones: espasmo arterial coronario, hipertensión arterial sistémica, isquemia miocárdica. Farmacocinética: absorción oral del 90%, biodisponibilidad absoluta del 45%-70%; tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima después de su administración oral, 5 horas; unión a proteínas de un 92%-95%, con niveles terapéuticos séricos de 25-100 mg/ml. Dosis: 10-20 mg sublingual o intranasal cada 8 horas; VO, 10-40 mg cada 8 horas. Efecto: bloqueo de los canales lentos de calcio cardiacos, vasodilatación sistémica y coronaria e incremento de la perfusión miocárdica; causa vasodilatación arterial. Inicio: VO, 20 min; sublingual, 1-5 min. Duración: 4-24 horas. Metabolismo: hepático; 1%-2% se excreta inalterado en orina. Comentarios: puede causar taquicardia refleja, molestias gastrointestinales o leve efecto inotropo negativo. Pequeño efecto sobre la automaticidad y la conducción atrial. Puede ser útil en la hipertrofia septal asimétrica. La solución es fotosensible. Nimodipina: Indicaciones: hemorragia subaracnoidea. Farmacocinética: insoluble en agua, biodisponibilidad absoluta del 13%; tiempo para alcanzar su nivel plasmático máximo, 1 hora; unión a proteínas mayor del 95%; vida media de 1-2 horas. Presentación endovenosa: usando infusión continua de 30 mcg/kg/hora, se alcanzan concentraciones en estado estable promedio de 17.6-26.6 ng/ml. Después de la inyección IV en bolo, las concentraciones plasmáticas de nimodipino caen en forma bifásica con vidas medias de 5-10 minutos y 60 minutos, aproximadamente. El volumen de distribución para la administración IV se calcula en 0.9-1.6 L/kg, y su depuración sistémica es de 0.6-1.9 L/h/kg. Para la profilaxis del espasmo vascular cerebral consecutivo a hemorragia subaracnoidea de ambas etiologías, aneurismática y postraumática, su dosificación es la siguiente: infusión IV, al iniciar tratamiento, durante las 2 primeras horas se administra al paciente, 1 mg/hora (igual a 5 ml de Nimotop del frasco ámpula, aproximadamente 15 mcg/kg/hora); posteriormente, y si hay tolerancia, se aumenta la dosis a 2 mg de nimodipino por hora. Después de esta cantidad ya no debe aumentarse la dosis. Nitroglicerina: Indicaciones: Angina de pecho, isquemia e infarto miocárdico, hipertensión arterial sistémica, insuficiencia cardiaca congestiva, hipotensión arterial controlada, espasmo esofágico. Dosis: DU: 25-100 mcg (0.5-2 mcg/kg). Dosis intravenosa: inicialmente a 10 mcg/min, ajustar según el efecto, 0.25-5 mcg/kg/min. Diluir 1 mg del concentrado parenteral en 20 ml de solución. Mantenimiento, 5-200 mcg/min (0.1-4 mcg/kg/min). Efecto: relajación del músculo liso mediante la liberación enzimática de óxido nítrico, produciendo vasodilatación sistémica, coronaria y pulmonar (más venosa que arterial); broncodilatación, relajación del tracto biliar, gastrointestinal y genitourinario; aumento de la presión intracraneana, cefalea; disminuye las resistencias vasculares sistémicas y la presión arterial media, aumentando la frecuencia cardiaca (efecto reflejo); disminuye las resistencias vasculares pulmonares y la presión de enclavamiento pulmonar; puede producir metahemoglobinemia. Inicio: IV, 1-2 min; SL, 1-3 min; VO, 1 h; tópico, 30 min. Duración: IV, 10 min; SL, 30-60 min; VO, 8-12 horas; tópico, 8-24 horas. Eliminación: metabolismo hepático casi completo, eliminación renal. Comentarios: Puede causar taquicardia refleja, hipotensión arterial, cefalea. Puede causar metahemoglobinemia a dosis muy altas. Nitroprusiato de Sodio: Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica, hipotensión arterial controlada, insuficiencia cardiaca congestiva. Dosis: En la hipertensión arterial maligna: 0.25-5 mcg/kg/min. Infusión inicial a 100 mcg/kg/min, después ajustar según la respuesta del paciente hasta un máximo de 10 mcg/kg/min (dosis total < 1-1.5 mg/kg en 2-3 horas); mezcla habitual: 50 mg en 250 ml de glucosa 5% o solución salina. Efecto: cesión directa de óxido nítrico produciendo relajación del músculo liso arterial. Causa vasodilatación venosa y arterial, más arterial que venoso. Inicio: 1-2 min. Duración: 1-10 min después de retirar la infusión. Eliminación: metabolismo tisular y en los hematíes, eliminación renal. Puede causar hipotensión arterial excesiva, taquicardia refleja. Acumulación de cianuro en presencia de disfunción hepática, tiocianato en presencia de insuficiencia renal. Puede haber acumulación de cianuro/tiocianato con la infusión prolongada. Evitar su empleo en la atrofia óptica hereditaria de Leber, ambliopía por tabaco, hipotiroidismo o el déficit de vitamina B12. Existe el riesgo de intoxicación por CN con dosis mayores de 8 mcg/kg/min. Infusión, 10-300 mcg/min (0.25-10 mcg/kg/min) Dosis máxima 10 mcg/kg/min en 10 min, o 0.5 mcg/kg/min en infusión crónica. La solución y el polvo son fotosensibles y debe cubrirse con material opaco. Norepinefrina: Indicación: hipotensión arterial. Dosis: Empezar a 1-8 mcg/min IV, después ajustar según el efecto deseado. M: 2-20 mcg/min (0.04-0.4 mcg/kg/min). Mezcla habitual: 4 mg en 250 ml de solución glucosa 5% o solución fisiológica. Efecto: Agonista adrenérgico, α1 +++, β1 +. 10-20 mcg/kg/min. Octeótrido: Indicaciones: mitigar el rubor, broncoespasmo, hipotensión arterial debida a tumor carcinoide. Farmacocinética: se absorbe por completo rápidamente a partir del sitio de inyección, unión a proteínas del 65%, vida media de 1.5 horas, tiempo para concentración máxima de 30 min. aproximadamente, concentración sérica máxima de 5.5 ng/ml. Dosis: 50 mcg IV/SC según respuesta. Efecto: análogo de la somatostatina que suprime la liberación de serotonina, gastrina, péptido intestinal vasoactivo, insulina, glucagón y secretina. Inicio: IV, minutos. Duración: IV, hasta 12 horas. Eliminación: hepático y renal (el 32% se elimina sin metabolizar), disminuido en la insuficiencia renal. Comentarios: puede causar náuseas, disminución de la motilidad intestinal, hiperglicemia transitoria. Omeprazol: Indicaciones: hipersecreción de ácido gástrico o gastritis, reflujo gastroesofágico. Dosis: 2040 mg en 24 horas, VO. Farmacocinética: se absorbe rápidamente por las células parietales gástricas y tiene una unión a proteínas del 95%; inicio de acción, 1 hora, con una duración de efecto de más de 72 horas; la concentración máxima se alcanza a las 0.5-3.5 hrs., vida media de 0.5-1 hora. Efecto: inhibición + + + de la secreción de H mediante la unión irreversible a la H /K adenosina trifosfatasa. Inicio: 1 hora. Duración: > 24 horas. Eliminación: metabolismo hepático principalmente, eliminación renal del 72%-80%, eliminación fecal del 18%-23%. Comentarios: aumenta la secreción de gastrina. Cicatrización de las úlceras gástricas más rápida que con los fármacos anti-H2. Es efectivo en las úlceras resistentes a la terapia anti-H2. Inhibe algunos enzimas citocrómicos. Ondansetrón: Indicaciones: Náuseas perioperatorias, vómitos (prevención y tratamiento). Dosis: adulto, IV, en el perioperatorio 4 mg en > 30 segundos; VO 8 mg; pediátrica, 4 mg VO. Efecto: antagonista selectivo de los receptores de la serotonina. Inicio: 30 min. Duración: 4-8 horas. Eliminación: hepático en un 95%, excreción renal en un 5%. Comentarios: se utiliza en dosis mucho más altas para las náuseas debidas a quimioterapia. Leves efectos colaterales: cefalea, elevación transitoria de las transaminasas. Oxitocina, ocitocina: Indicaciones: hemorragia postparto, atonía uterina, inducción del parto. Dosis: en hemorragia postparto y atonía uterina, infusión IV a la dosis necesaria para controlar la atonía (p. ej. 0.020.04 unidades/min); en la inducción del parto, 0.0005.0.002 unidades/min. Mezcla habitual: 10-40 unidades en 1000 ml de cristaloide. Efecto: reduce la hemorragia postparto mediante la contracción del músculo liso uterino. Vasodilatación renal, coronaria y cerebral. Inicio: inmediato. Duración: 1 hora. Eliminación: metabolismo tisular y eliminación renal. Comentarios: puede causar tetania y rotura uterina, sufrimiento fetal o anafilaxis. Los bolos IV pueden producir hipotensión arterial, taquicardia y disritmias. Paracetamol: Analgésico y antipirético. Se absorbe rápida y completamente en la vía digestiva, alcanzando concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos, su vida media es de 2 horas. Dosis: ver cuadro inferior: Edad < 3 meses 3-9 meses 10-24 meses 2-3 años 4-5 años Peso promedio (kg) 3.3-5.8 5.9-9.1 9.5-11.8 12.3-15.9 16.4-19.5 Dosis Gotas ½ gotero 1 gotero 1.5 gotero 2 goteros 3 goteros Supositorio 1 c/12 horas 1 c/12 horas 1 1 Jarabe ¼ cucharadita ½ cucharadita ¾ cucharadita 1 cucharadita 1.5 cucharaditas Tabs. 80 mg. 2 3 Tabs. 160 mg 1 1.5 Tabs. 500 mg - 5-8 años 20-28.1 4 2 9-10 años 28.6-35.9 5 2.5 11 años 36.4-40.5 6 3 12 años o 41 1 más Adultos 60 2 Las dosis pueden administrarse cada 4 o 6 horas, según sea necesario, pero no más de 5 veces al día. Piroxicam: Indicaciones: dolor, inflamación, padecimientos reumáticos. Farmacocinética: Vd 0.14 L/kg, depuración 0.14 L/h, T½ β 45 horas. Farmacodinamia: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; broncoconstricción; daño a la mucosa gástrica, ulcus y hemorragia gastrointestinal; inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Dosis: 25 mg una vez al día o 10 mg cada 12 hrs. Contraindicaciones: asma, úlcera péptica o hemorragia, nefropatía, embarazo y lactancia. Interacción farmacológica: disminuye la excreción del metotrexato, litio y digoxina, pudiendo causar toxicidad. La retención de sodio y agua puede causar un menor efecto de diuréticos y antihipertensivos. El uso adjunto con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y acetaminofén aumenta el riesgo de nefropatía o efectos colaterales gastrointestinales. Potasio: Indicaciones: hipopotasemia, toxicidad por digoxina. Dosis: adulto, 20 mEq de KCl administrado IV durante 30-60 min, infusión habitual de 10 mEq/h; en pediatría, 2-3 mEq/kg/día; mezcla habitual de 20 mEq en 1000 ml de solución fisiológica. Efecto: corregir la hipopotasemia severa. Inicio: inmediato. Duración: variable. Eliminación: renal. Comentarios: la administración en bolo puede causar paro cardiaco; no exceder de 1 mEq/min en adultos. Es preferible una vía central para su administración. Pancuronio: DU: 0.04-0.1 mg/kg. M: 1-15 mcg/kg/min. Primidona: Indicaciones: convulsiones parciales, generalizadas tónico-clónicas, temblor familiar benigno (esencial). Farmacocinética: unión a proteínas menor de un 20%, vida media de 4-12 horas, concentraciones plasmáticas terapéuticas de 5-10 mcg/ml, toxicidad por arriba de 10-15 mcg/ml; eliminación de un 20%-40% sin cambios; metabolizado a metabolitos activos como el fenobarbital y el feniletilmalonilamida. Dosis: adultos, 100-750 mg/día (no sobrepasar los 2 g/día); en pediatría, 10-20 mg/kg/día. Propafenona: Indicaciones: disritmias ventriculares que pongan en peligro la vida. Farmacocinética: unión a proteínas en un 95%, biodisponibilidad oral de un 95%, concentraciones séricas máximas 1-3 horas después de su administración. Farmacodinamia: antidisrítmico clase Ic, bloqueo adrenérgico beta débil. Efectos: prodisrítmico, bloqueo de canales de calcio en dosis elevadas; prolongación del PR, QRS y QT, depresión de la función del ventrículo izquierdo. Dosis: VO, comenzar con 150 mg tres veces al día hasta un total de no más de 900 mg/día. Comentarios: está contraindicado en la insuficiencia cardiaca congestiva no controlada, choque cardiogénico, anormalidades en la conducción senoauricular, atrioventricular e intraventricular. Propofol: Indicaciones: inducción y mantenimiento de la anestesia IV, sedación consciente. Farmacocinética: ADULTOS 3.5-4.5 30-60 1.8-8.3 34-64 30-90 PEDIATRÍA 5-10.9 30-40 1.5-4.1 24-56 Vd (L/kg) Depuración (ml/kg/min) T½ α, rápida (min) T½ α, lenta (min) T½ β (horas) Farmacodinamia: disminuye la presión de perfusión cerebral, disminuye el flujo sanguíneo cerebral, disminuye la presión intracraneana, disminuye la tensión arterial, produce depresión miocárdica directa, depresión ventilatoria (dosis dependiente), antiemético, hipertonía muscular, temblor, hipo. Dosis: inducción, adultos, 2-2.5 mg/kg, con un mantenimiento de 75-150 mcg/kg/min; pediatría, 2.5-3.5 mg/kg, con un mantenimiento de 150-250 mcg/kg/min; ancianos, inducción 1-1.5 mg/kg, y mantenimiento de 50100 mcg/kg/min. Contraindicaciones: hipovolemia y alergia a compuestos tipo intralípido y frijol de soya, contraindicado en la función ventricular izquierda comprometida en el anciano. Propranolol: Indicaciones: hipertensión arterial sistémica, disritmias auriculares y ventriculares, isquemia e infarto miocárdico, tirotoxicosis, miocardiopatía hipertrófica, cefalea migrañosa. Dosis: Hipertensión: 0.53 mg (10-30 mcg/kg) c/2 min. hasta un máximo de 6-10 mg. Dosis prueba de 0.25-0.5 mg IV, después ajustar < 1 mg/min hasta obtener el efecto deseado; VO, 10-40 mg cada 6-8 horas, incrementando según necesidades; dosis pediátrica, 0.05-0.1 mg/kg IV en unos 10 min. Efecto: bloqueo beta adrenérgico no específico. Inicio: IV, 2 min; VO, 30 min. Duración: IV, 1-6 horas; VO, 6 horas. Farmacocinética: absorción oral del 90%, biodisponibilidad de un 30%, se distribuye a placenta y leche, vida media de 3-5 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: puede causar bradicardia, disociación AV e hipoglucemia, puede provocar broncoespasmo, insuficiencia cardiaca congestiva y somnolencia con dosis bajas. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. La suspensión súbita puede precipitar la angina de rebote. Protamina: Indicación: reversión de los efectos de la heparina. Dosis: 1 mg de protamina por cada 100 unidades de heparina activa, IV, a < 5 mg/min. Efecto: el componente polibásico forma complejo con la heparina poliácida. Inicio: 30 seg a 1 min. Duración: 2 horas (dependiente de la temperatura corporal). Eliminación: la eliminación del complejo protamina-heparina no se conoce. Comentarios: puede causar depresión miocárdica y vasodilatación periférica con hipotensión arterial brusca o bradicardia. Puede causar hipertensión pulmonar severa, particularmente durante la derivación cardiopulmonar. El complejo protamina-heparina es antigénicamente activo. La reversión transitoria de la heparina puede ir seguida de una heparinización de rebote. Puede causar anticoagulación si se administra en exceso respecto a la cantidad de heparina circulante (controvertido). Se monitorizará la respuesta con el tiempo de tromboplastina parcial o el tiempo de coagulación activado. Ranitidina: Indicaciones: úlceras duodenales y gástricas, reducción del volumen gástrico, aumento del pH, reflujo gastroesofágico. Dosis: IV, 50-100 mg cada 6-8 horas; VO, 150-300 mg cada 12 horas. Efecto: antagonista de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secreción ácida gástrica basal, nocturna y estimulada. Inicio: IV, rápido; VO, 1-3 horas. Duración: IV, 6-8 horas, VO, 12 horas. Eliminación: 70% sin metabolizar. Comentarios: la dosis debe reducirse a la mitad en la insuficiencia renal. Remifentanilo: Indicaciones: analgésico, sedación, inducción y mantenimiento de la anestesia general. Farmacocinética: T½ α 1 min, T½ β (6 min); 10-20 min (eliminación después de IV); 3-10 min (biológico). Vc 0.1 L/kg, Vd 0.35 L/kg, unión a proteínas del 70%, depuración 40 ml/kg/min (no dependiente del nivel de seudocolinesterasa plasmática). Farmacodinamia: analgesia, sedación, bradicardia, disminución de la frecuencia respiratoria, disminución del reflejo ventilatorio central, náusea, vómito, retención urinaria, rigidez muscular, contracciones espásticas. Dosis: inducción anestésica, bolo de 1 mcg/kg, con velocidad inicial de 0.5 mcg/kg/min. Contraindicaciones: administración epidural e intratecal. Interacciones: sinergia con sedantes hipnóticos y anestésicos inhalados; sin interacciones metabólicas con otros fármacos esterasa-hidrolizados (p. ej. succinilcolina, mivacurio, esmolol). Rocuronio: Indicaciones: intubación endotraqueal y relajación muscular esquelética durante cirugía o ventilación mecánica. Farmacocinética: inicio, 1-3 min (dosis-dependiente); DE95 300 mcg/kg; duración intermedia; depuración de 4 ml/kg/min; T½ de 130 min; unión a proteínas de un 30%. Metabolismo: metabolismo y excreción principalmente hepáticos. Dosis: en adultos, 0.6-1.2 mg/kg; lactantes, 600 mcg/kg; niños y adolescentes, 600 mcg/kg; mantenimiento en el adulto, de 5-15 mcg/kg/min. Ropivacaína: Indicaciones: anestesia local y regional para procedimientos quirúrgicos y manejo del dolor agudo. Farmacocinética: absorción, lenta desde el espacio peridural; T½ α 4 h; T½ β 4.2 h (epidural); Vd de 47 L; unión a proteínas (α1-glucoproteína ácida), 94%; metabolismo hepático en P450; depuración, 440 ml/min. Salbutamol: Indicación: broncoespasmo. Dosis: aerosol, 2.5 mg en 3 ml de salino en nebulizador, 180 o 200 mcg (2 inhalaciones) vía inhalatoria; VO, 2.5 mg; pediátrica, 0.1 mg/kg (jarabe, 2 mg/5 ml); adultos, broncoespasmo severo: 3-4 mcg/kg en bolo lento, seguido de una infusión de 50 mcg/min hasta romper el broncoespasmo o hasta obtener una frecuencia cardiaca de 160 latidos/min. Nebulización: 5 mg (0.15 mg/kg en niños). Efecto: agonista del receptor beta 2. Inicio: inmediato. Duración: 3-6 horas. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentarios: posible sobrecarga beta-adrenérgica, taquiarritmias. Succinilcolina: Indicaciones: inducción anestésica de secuencia rápida, intubación endotraqueal y relajación muscular esquelética durante la cirugía. Farmacocinética: inicio, 1-2 min (IV), 3-5 min (IM); DE95 300 mcg/kg; T½ 2-4 min. Metabolismo: se hidroliza mediante la colinesterasa plasmática, excretándose u 10% sin cambios por orina. Farmacodinamia: aumento de la presión intracraneana, intraperitoneal e intraocular; aumento del potasio sérico en pacientes denervados, quemados, con tétanos, parapléjicos, con lesión de médula espinal, lesionados por aplastamiento, enfermedades neuromusculares, apoplejía, inmovilización prolongada; produce fasciculaciones mialgias y espasmo de los músculos mandibulares. Dosis: adultos, 1-1.5 mg/kg (IV), 3-4 mg (kg (IM); lactantes, 2-3 mg/kg (IV, añadir atropina), 5 mg/kg (IM); niños y adolescentes, 2 mg/kg (IV), 3-4 mg/kg (IM); el mantenimiento en adultos es de 0.5-10 mg/min. Contraindicaciones: antecedentes personales o familiares de hipertermia maligna o trastornos genéticos o inducidos de la colinesterasa plasmática; utilícese con extrema precaución en pacientes con miopatías (especialmente enfermedad de Duchenne). Sufentanilo: Indicaciones: adjunto a la anestesia general y agente anestésico primario en dosis elevadas. Farmacocinética: Vd 2.9 L/kg, depuración 12.7 ml/kg/min, T½ α 17.1 min, β 164 min. Farmacodinamia: disminuye la presión intraocular, miosis, bradicardia vagal, depresión ventilatoria, aumento de las resistencias del árbol traqueobronquial, espasmo del músculo liso biliar, aumento de la presión intrabiliar, aumento de la secreción de la hormona antidiurética, retención urinaria, náusea, vómito, disminución de la peristalsis, disminución del vaciamiento gástrico, rigidez muscular torácica. Dosis: inducción, 1.8 mcg/kg, dosis total de 2-30 mcg/kg, mantenimiento de 0.5-1 mcg/kg/hora. Comentarios: el uso con benzodiacepinas aumenta el riesgo de depresión cardiovascular y respiratoria. Terbutalina: Indicaciones: broncoespasmo, tocolisis (inhibición del trabajo de parto prematuro). Dosis: IV, adultos, como broncodilatador, 250-500 mcg en bolo, seguido de una infusión de 1.5 mcg/min; 0.25 mg SC, repetir en 15 min según respuesta (usar < 0.5 mg/4 h); 2.5-5 mg VO cada 6 horas según respuesta (< 15 mg/día); en nebulización, 10 mg, repetir cada 15 min, cada disparo del inhalador suministra 200 mcg de terbutalina; dosis pediátrica, 3.5-5 mcg/kg SC; como tocolítico, 10 mcg/min IV en perfusión, ajustando hasta una dosis máxima de 80 mcg/min. Efecto: agonista beta-2-adrenérgico selectivo. Inicio: SC, < 15 min; VO, < 30 min. Duración: SC, 1.5-4 horas; VO, 4-8 horas. Farmacocinética: inicio, 5-30 min (inhalador bucal), y 15 min vía SC; efecto máximo de 1-2 horas (inhalado), y de 30 a 60 min vía SC. Duración de 3-6 horas (inhalado), y 90 min a 4 horas vía SC. Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal. Comentario: puede causar disritmias, edema pulmonar, hipertensión arterial, hipopotasemia o excitación del SNC. Los efectos se antagonizan por los bloqueadores adrenérgicos beta Tiopental: Indicaciones: inducción rápida de la anestesia general, tratamiento anticonvulsivo y tratamiento del aumento de la presión intracraneana; protector cerebral en eventos isquémicos. Farmacocinética: ADULTOS 1.5-2.5 3.4-3.6 2.5-8.5 46.4-62.7 5.1-11.6 PEDIATRÍA 2.1 6.6 6.3 43 6.1 Vd (L/kg) Depuración (ml/kg/min) T½ α, rápida (min) T½ α, lenta (min) T½ β (horas) Farmacodinamia: disminuye el flujo sanguíneo cerebral, disminuye la presión intracraneana, disminuye el consumo basal de oxígeno, disminuye la frecuencia de la isoelectricidad cerebral, disminuye la tensión arterial media, aumenta la frecuencia cardiaca, depresión miocárdica leve, disminuye el retorno venoso; disminuye la frecuencia ventilatoria, apnea (dosis dependiente), disminuye el flujo sanguíneo hepático, produce inducción de las enzimas microsomales hepáticas, aumenta la actividad de la glucuronil transferasa; disminuye el flujo sanguíneo renal y el volumen de filtración glomerular. Dosis para la inducción de la anestesia: adultos, 3-5 mg/kg; niños, 4-7 mg/kg; ancianos, 2-3 mg/kg; infusión en adultos, 0.05-0.35 mg/kg/min. Contraindicaciones: Porfirio intermitente aguda; la inyección intraarterial inadvertida puede causar gangrena distal o lesión neurológica permanente; puede producir reacción alérgica o anafiláctica. Triamtereno: Indicación: edema. Farmacocinética: absorción rápida, vida media de 3 horas, con unión a proteínas del 50%-67%. Dosis: 100-200 mg/día en dos dosis, máximo 300 mg/día. Inicio de acción: 2-4 horas. Duración del efecto: 7-8 horas. Metabolismo: se cataboliza principalmente a sulfato de hidroxitriamtereno (activo). Contraindicado en la anuria, insuficiencia renal aguda o crónica, insuficiencia hepática grave. Aumenta los niveles séricos de potasio. Comentarios: Se pueden alcanzar niveles tóxicos de potasio si el triamtereno se administra junto a suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal, indometacina y los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. Valproico, ácido: Indicaciones: convulsiones simples (pequeño mal) y de ausencia complejas. Farmacocinética: unión a proteínas en un 87%-94%, vida media de 11-20 horas, concentración plasmática terapéutica de 50-100 mcg/ml, con toxicidad por arriba de los 150 mcg/ml. Dosis: adultos, 60 mg/kg/día; en pediatría, 15-45 mg/kg/día. Contraindicado en la disfunción hepática. Vecuronio: Indicaciones: intubación endotraqueal y relajación músculo esquelética durante la cirugía o ventilación mecánica. Farmacocinética: inicio, 2.5-3 min; DE95 50 mcg/kg; Vd 0.3-0.4 L/kg; duración intermedia; depuración, 3-4-5 ml/kg/min; T½ 65-75 min; unión a proteínas, 60%-80%. Metabolismo: 5%10% hepático, excreción del 30%-35% renal (sin cambios), 25%-50% en bilis. Farmacodinamia: duración prolongada en hepato y nefropatías. Dosis: adultos, 80-100 mcg/kg; pediatría, 100 mcg/kg; mantenimiento en adultos, 1-2 mcg/kg/min. Verapamilo: Indicaciones: taquicardia supraventricular, fibrilación o aleteo auricular, síndrome de WolffParkinson-White, síndrome de Lown-Ganong-Levine. Farmacocinética: unión a proteínas de un 83%-92%, con niveles séricos terapéuticos de 80-300 ng/ml. Dosis: IV, 2.5 mg cada 1-2 min hasta un máximo de 10 mg (75-150 mcg/kg) en más de 2 min, si no hay respuesta en 30 min, repetir 10 mg (150 mcg/kg); pueden repetirse dosis cada 2-4 horas; para disritmias la dosis corresponde a 5-10 mg (0.075-0.25 mg/kg); como antihipertensivo, 2.5-10 mg (0.05-0.2 mg/kg); en pediatría, 0-1 años, 0.1-0.2 mg/kg IV, 1-15 años 0.1-0.3 mg/kg IV, repitiendo dosis si en 30 min no hay respuesta. Efecto: bloqueo de los canales lentos del calcio en el corazón, prolongación de los intervalos PR y AH con inotropismo y cronotropismo negativos; vasodilatación sistémica y coronaria. Inicio: VO, 1-2 h; IV, 1-5 min. Duración: VO, 8-24 horas; IV, 10 min a 2 horas. Eliminación: metabolismo hepático y eliminación renal; el metabolito norverapamilo tiene 20% de la actividad farmacológica del verapamilo. Comentarios: Puede causar bradicardia severa, bloqueo AV (sobre todo con beta-bloqueo concomitante), hipotensión arterial excesiva o insuficiencia cardiaca congestiva. Puede aumentar la respuesta ventricular a la fibrilación o el aleteo auricular en pacientes con tractos accesorios. El metabolismo activo tiene un efecto antihipertensivo del 20%; puede causar hipotensión arterial sistémica que puede ser revertida con 5-100 mcg de fenilefrina.