Your Federal Quarterly Tax Payments are due April 15th Get Help Now >>

PENGANTAR FARMAKOLOGI by MichaelLopez993

VIEWS: 0 PAGES: 105

									      FARMAKOLOGI
     STIKES ALMA ATA
  PRODI S1 - KEPERAWATAN
 SEMESTER GANJIL 2009/2010

              .
       3 SKS (2T : 1P)
       PRESENSI: 10%
     UTS            : 30%
     UAS            : 40%
     PENUGASAN : 20%

MUHIMMATUN NI’MAH, S.Si., Apt.
                      FARMAKOLOGI
I.  Sejarah Obat
Zaman Purba
     daun/akar tanaman→dicoba (empiris) →pengalaman
    →turun-temurun (tradisional).

Racun untuk obat
•    strichnin & kurare (racun panah suku indian & afrika)
    →relaksan otot.
•   Nitrogen mustard (gas racun PD I) →sitostatika/anti kanker.

Obat nabati
•    Yg digunakan : rebusan/ekstrak →khasiat berbeda (asal
     tanaman, waktu panen, cara pembuatannya →kurang
     memuaskan.
Isolasi zat aktif dalam tanaman
  mis : morfin dari Papaver somniferum.
        digoksin dari Digitalis lanata.
        vinkristin & vinblastin dari Vinea rosea.

Obat kimia sintetis (awal abad XX)
  1. aspirin
  2. sulfanilamid (1935)
  3. penisillin (1940)
  setelah tahun 1945 ilmu kimia, fisika, & farmasi/kedokteran
  berkembang pesat→±500 obat baru/th →perubahan di bidang
  farmakoterapi.
                                        Farmakologi :
                                  farmakon (obat) ; logos (ilmu)

      Adl ilmu yg mempelajari interaksi antara obat dengan system biologik (MH/organisme).


•   perkembangan jaman → cabang - cabang ilmu tersendiri yg slg mendukung

•   FARMAKOGNOSI
    pengetahuan & pengenalan obat yg berasal dari tanaman (mineral & hewan) & zat aktifnya.
•   BIOFARMASI
    meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapetiknya
•   FARMAKOKINETIK
    mempelajari proses biologic yg dialami oleh obat /nasib obat pd manusia sehat / pasien (MH /
    organisme mempengaruhi obat)
    nasib obat dalam tubuh : A D M E
•   FARMAKODINAMIK
    mempelajari efek yang terjadi pd manusia / respon yg terjadi terhadap pemberian obat (obat
    mempengaruhi organisme)
•   TOKSIKOLOGI
    pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh (termasuk farmakodinamik karena
    efek terapetik berhubungan dg efek toksik)
•   FARMAKOTERAPI
    mempelajari penggunaan obat untuk pencegahan dan pengobatan penyakit/gejalanya.
                    • Obat jadi :
   sediaan / paduan bahan yg siap digunakan untuk
 mempengaruhi / menyelidiki sistem fisiologi / keadaan
      patologi dalam rangka penetapan diagnosa,
  pencegahan, penyembuhan, pemulihan, peningkatan
                kesehatan & kontrasepsi.
(Permenkes no.917/menkes/per/X/tentang wajib daftar
                       obat jadi).
•   Obat Generik : obat dengan nama resmi yg ditetapkan dalam Farmakope
    Indonesia atau INN (International Non-Proprietary Name) untuk zat
    berkhasiat yang dikandungnya.

•   Obat Patent/Spesialite : obat jadi dengan nama dagang yg terdaftar atas
    nama si pembuat atau yg dikuasakannya & dijual dg bungkus asli dari pabrik
    yg memproduksinya.

•   WHO → daftar obat dg nama resmi → official/generic name
•   Cont:
          Nama kimia             Nama generik            Nama patent
     Asam asetil salisilat   Asetosal               Aspilets (medifarma)
                                                    Aspirin (bayer)

     Asetaminofen            parasetamol            Sanmol (sanbe)
                                                    Pamol (interbat)
                     Penggolongan obat
I.    Obat Bebas (OB)
      - obat dijual bebas di pasaran
      - dapat dibeli tanpa resep dokter
      - pada kemasan & etiket OB ditandai dengan lingkaran hijau
        bergaris tepi hitam.
      - con: parasetamol tab/sir, contrexyn tab, adelisyn drop, dll.

II.   Obat Bebas Terbatas (OBT)
      - obat yg sebenarnya termasuk dalam obat keras daftar “W”
                (“Waarschuwing” = peringatan).
       - diperuntukkan bagi jenis penyakit yg pengobatannya
          dianggap telah dapat ditetapkan sendiri oleh rakyat &
          tidak begitu membahayakan (bila mengikuti aturan
          pakainya), dijual dipasaran/dibeli tanpa resep dokter,
          harus diserahkan dalam bungkusan aslinya (mencegah
          pemalsuan/penukaran), dg tanda peringatan.
       - pada kemasan OBT tertera lingkaran biru bergaris tepi
          hitam.
       - con : intunal F, CTM, Neozep F, dll.
III. Obat Keras & Psikotropika

Obat Keras (Daftar G = “Gevaarlijk”)
- Obat yg hanya boleh dibeli di apotek dg resep
  dokter
- Dapat diulang tanpa resep baru jika prescriber
  mencantumkan “iter” pada resep asli.
- Pada kemasan obat keras tertera huruf K dalam
  lingkaran merah dengan garis tepi hitam.
- Con : antibiotika, hormon, obat suntik (semua).
Psikotropika (UU RI no.5 th. 1997)
- Adalah zat/obat baik alamiah maupun sintetis bukan narkotik,
  yg berkhasiat psikoaktif melalui pengaruh selektif pada
  susunan saraf pusat yg menyebabkan perubahan khas pada
  aktivitas mental & perilaku.

•   Cont. psikotropika :
•   Gol. I (26 zat), a.l.    : Lisergida (LSD)
•   Gol. II (14 zat), a.l.   : Amfetamin (Benzedrine)
•   Gol.III (9 zat), a.l.    : Flunitrazepam (Rohypnol)
•   Gol. IV (60 zat), a.l.   : Alprazolam (Xanax), Bromazepam
                               (Lexotan), Diazepam (Valisanbe,
                               Valium), Fenobarbital (Luminal),
                               Klobazam (Frisium), dll.
IV. Narkotika (UU RI no.22 th.1997)
- Adalah zat/obat yg berasal dari tanaman/bukan tanaman baik
   sintetis maupun semi sintetis yg dapat menyebabkan
   penurunan/perubahan kesadaran, hilangnya rasa, mengurangi
   sampai menghilangkan rasa nyeri & menimbulkan
   ketergantungan.

- Cont narkotika :
- Gol. I (26 bahan), a.l.    : Papaver Somniferum L., kokain,
                               heroin.
- Gol. II (87 zat/sediaan), a.l. : metadon, morfina, petidina.
- Gol. III (14 zat/sediaan), a.l. : etilmorfin, kodein.
                    Proses yg dialami obat
         sebelum mencapai tempat kerjanya (target site) :




Tablet       -Tablet pecah      A           B
                                                Obat + reseptor
& zat aktif→ -Granul pecah      →    ADME   →                       →   efek
             -Zat aktif lepas                   Di target site
             -Zat aktif melarut
                                    2.Fase         3.Fase
          1. Fase biofarmasi
                                    farmakokinetik Farmakodinamik
               A. Farmaceutical Availability (FA)
•   Kecepatan melarut (dissolution rate) & jumlah obat yg
    melarut secara in vitro yg dibebaskan oleh obat dari tempat
    pemberiannya & tersedia untuk diabsorpsi.
•   Untuk obat yg tahan asam lambung, urutan kecepatan
    melarut dari berbagai bentuk sediaan obat secara menurun,
    dg urutan sbb :
    larutan, suspensi, serbuk, kapsul, tablet film coated, dragee,
    tablet enteric coated, tablet kerja panjang (retard, sustained
    released, zero order control/ZOC.

                     B. Bioavailabilitas (BA)
•   Persentase obat yg secara utuh diabsorpsi tubuh dari suatu
    dosis tertentu yg diberikan & tersedia, untuk melakukan efek
    terapetiknya.
              1. FARMAKOKINETIK
-   MH mempengaruhi obat
-   Proses yg dilakukan tubuh terhadap obat,
    yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme,
    ekskresi.
-   Eliminasi : metabolisme & ekskresi.

1.a. ABSORBSI
• proses penyerapan obat dari tempat
   pemberian ke sirkulasi darah sistemik.
  Cara absorpsi obat/ mekanisme transport :
     1. difusi pasif / sederhana/ non ionik
• ciri – ciri :
1. arah transport searah dg perbedaan kadar / gradient
   kadar
• C1 > C2
• C1 = C2 = transport berhenti
• yg dapat menembus membran obat bebas
• Zat lipofil lebih mudah larut daripada zat hidrofil.
• C1 & C2 = kadar obat yg dapat menembus membrane

2. a). keadaan setimbang tercapai jika kadar obat yg dapat
   menembus membrane di ke-2 sisi membrane sama.
2. b). Kecepatan transport tergantung konsentrasi obat.
Lanj…
3. kecepatan penetrasi / difusi untuk elektrolit lemah dipengaruhi
  oleh pH lingkungan.
  HA→H(+) + A(-)           HA : elektrolit lemah
  α<1                      α  : derajat ionisasi

4. kecepatan penetrasi / difusi dipengaruhi :
    – luas permukaan tempat difusi ( Φ ) = A
    – tebal membran (h)
    – koefisien partisi dari senyawa (kp) =
       kelarutan obat dalam lemak : kelarutan obat dalam air
    – perbedaan kadar (C1 – C2)
    – koefisien difusi (D)
• kecepatan penetrasi = D x kp x A x (C1 – C2)
                              h
2. Transport Aktif

a. melawan gradient kadar
b. membutuhkan energi
c. membutuhkan protein carier di membran sel untuk
   mengangkut zat hidrofil.
d. Setelah melewati membran, obat dilepas kembali
e. bersifat spesifik (jk ada senyawa serupa dg molekul
   terjadi kompetisi)
f. berjalan searah
    walaupun C1<C2, jalannya tetap dari C1 ke C2 krn
   ada C (carier).
g. Kecepatan transport tidak tergantung konsentrasi obat.
Contoh : glukosa, as. Amino, as. Lemak, vit. B1, B2, &
   B12.
3. Difusi Terfasilitasi
a. hampir sama dg transport aktif
b. perlu carier
c. arahnya searah
d. sifat spesifik
e. perlu energi
f. tidak melawan gradient

4. Transport konvektif (transport yg mengikuti aliran
   medium)
a. mirip difusi pasif,molekul obat melalui pori – pori kecil (mis :
   dinding kapiler) mengikuti aliran membran
b. dipengaruhi oleh :
    – besarnya molekul
    – kecepatan aliran medium
    – muatan (ion bermuatan berlawanan dg di dinding pori
      dapat melewatinya & mengikuti aliran).
    Con : air & zat hidrofil dg BM < 200 (alkohol).
5. Transport pasangan ion

obat (+) R (-) → {obat} (+) {R} (-) → Netral difusi pasif.
• pembentukan pasangan ion dapat terjadi antara obat
  dg komponen membran (pori)→ transport konvektif



6. Pinositosis / fagositosis

~ senyawa yg larut dalam lipid dapat menembus
  membran dg baik→ engulting (ditelan)
~ vaksin polio aktif p.o ,melalui fagositosis.
           Kecepatan absorpsi tergantung :

1. bentuk sediaan obat
• bentuk cair / terlarut > bentuk padat =        obat cair /
  sirup / tetes    >>> tablet / kapsul / serbuk.
• Dissolution rate partikel sangat penting, makin halus
  partikel, makin cepat larut & cepat diabsorpsi.

2. cara pemberian
   pemberian secara injeksi i.v. > i.m. > s.c
Lanj…

3. sifat fisiko kimiawi obat
Pemberian obat p.o. diabsorpsi dari saluran lambung usus dg
      fenomena sbb:
    1. molekul utuh/tak terionisasi (lipofil) → mudah diabsorpsi
         daripada ion hidrofil.
    2. Lambung (pH = 2 / asam kuat)
        a. Obat asam lemah (asetosal, barbiturat), sedikit
             terionisasi → absorpsi baik.
        b. Obat basa lemah (amfetamin, alkaloid), banyak
             terionisasi → absorpsi sedikit.
    3. Usus halus (pH = 6,6 – 7,6) = kebalikannya
        a. Obat basa lemah → absorpsi baik.
        b. Obat asam kuat/basa kuat → mudah terionisasi →
             absorpsi lambat.
        c. Zat lipofil mudah larut dalam cairan usus lebih mudah
             diabsorpsi daripada zat sukar larut → perbedaan
             konsentrasi di ke-2 sisi membran tinggi.
                       1.b. DISTRIBUSI
•    Adalah penyebaran obat secara merata ke seluruh jaringan
     tubuh melalui peredaran darah menuju ke tempat kerjanya
     dalam sel (CIS).

            Proses distribusi dipengaruhi oleh faktor :
1.   Sifat fisika kimiawi
     - makin lipofil, makin mudah menembus membran sel shg
       cepat terdistribusi ke CIS.
     - hati-hati pd wanita hamil trimester 2 & 3 karena potensial
       menembus plasenta.
     - obat lipofob terdistribusi hanya pd CES.
     - con. Obat lipofil : sulfonamid, levodopa (dapat menembus
       CCS), streptomisin.
2. Aliran darah ke dalam jaringan.
3. Ikatan obat – protein plasma.
   -   obat dalam darah diikat reversibel oleh protein plasma.
   -    hanya obat bebas yg aktif secara fisiologis.
   -    obat bersifat asam & lipofil, terikat kuat pd albumin.
   -    obat bersifat basa, terikat kuat pd globulin.
   -    setiap obat mempunyai perbandingan tetap antara jumlah
        molekul obat yg terikat protein plasma & yg bebas yg diukur in vitro
        melalui konsentrasi obat dalam darah, “persentase pengikatan (PP).
        Mis : warfarin (PP) = 99%.
   -    kompetisi ikatan obat – protein.
        con : asetosal (PP=50-80%) diberikan bersamaan dg warfarin
        (antikoagulan), asetosal dapat mendesak warfarin dari ikatan
        proteinnya, hingga PP-nya menurun . Penurunan dari 99% ke 98%
        bermakna signifikan, yaitu kadar obat bebas (yg aktif) meningkat 2x
        lipat dari 1% menjadi 2% & mengakibatkan perdarahan yg tidak
        diinginkan.
•   Lanj…
-   Obat terikat protein menjadi tidak aktif karena tidak mengalami metabolisme
    & ekskresi. Obat tersebut disimpan sbg :
    a). Efek depot
         Jika kadar obat bebas menurun, ikatan obat-protein pecah & obat
         bebas terlepas kembali, shg kadar obat bebas stabil.
    b). Kumulasi
    -    obat tertentu mempunyai afinitas sangat besar terhadap jaringan
         tertentu, shg ikatan obat protein akan ditimbun pada jaringan tersebut.
    -    hal tsb bermanfaat untuk :
         b.1. mengobati organ yg bersangkutan
              mis : glikosida digitalis dikumulasi selektif dalam otot jantung.
         b.2. menilai / mengevaluasi ES & efek toksik
              mis : logam (ion Ca, ion Mg, ion Fe) & tetrasiklin, dikumulasi pd
              tulang & gigi (menjadi kuning), shg tetrasiklin tidak boleh diberikan
              pd anak < 8 tahun, ibu hamil / laktasi.
•   untuk mengetahui seberapa luas obat terdistribusi dalam cairan badan
    digunakan parameter :

•   Volume Distribusi (VD) = jumlah obat dalam badan
                           kadar obat dalam plasma

•   tetapi sulit & mahal → VD semu (perhitungan dosis berdasarkan kadar obat
    dalam darah/plasma), dapat diprediksikan seberapa banyak /jauh obat
    terdistribusi dalam badan, yaitu :
     – VD ≤ 5 L (4% BB)            → hanya terdistribusi dalam plasma
     – VD ± 15 L (10 – 20 L)       → obat terdistribusi ke CES
     – VD ± 30 L / >               → obat terdistribusi ke CIS
     – VD ± 40 L                  → obat terdistribusi keseluruh tubuh
     – VD ± 100 L / >             → obat terdistribusi ke jaringan sekunder
        (jaringan yg secara normal tdk berkembang tp krn >>> lemak/obesitas
        mjd berkembang).

•   Redistribusi : perpindahan obat dari tempat kerja ke darah / jaringan lain.
•   Obat mengalami redistribusi, efeknya menurun.
      1.c. METABOLISME / BIOTRANSFORMASI
• adl proses perubahan struktur kimia obat yg terjadi dalam tubuh
  dan dikatalisis oleh enzim.

• pada dasarnya obat merupakan senyawa asing tidak diinginkan
  tubuh ,tubuh berusaha merombak senyawa tsb menjadi
  metabolit yg lebih hidrofil agar mudah diekskresikan melalui
  ginjal.
• Obat →p.o. & rektal (sebagian) →diabsorpsi dari usus →sistem
  pembuluh porta (vena portae) →hati →biotransformasi
  →peredaran umum →jantung →seluruh tubuh →BA turun.
• obat →sublingual, intrapulmonal, transkutan, parenteral/injeksi,
  & rektal (sebagian) → peredaran umum →jantung →seluruh
  tubuh →penurunan BA tidak signifikan karena obat tidak
  mengalami biotransformasi di hepar.
                    Akibat Biotransformasi :

1.   senyawa obat menjadi inaktif krn aktifitas metabolit <<
     aktifitas senyawa induk (biotransformasi berperan dalam
     mengakhiri kerja obat).
     mis : parasetamol (analgetik-antipiretik),lama-lama
     dimetabolisme menjadi komponen-komponen→inaktif→tidak
     berefek.

2.   senyawa obat / senyawa induk diubah menjadi senyawa lebih
     polar,metabolitnya mudah larut dalam air (cairan fisiologi)
     →mudah diekskresi melalui ginjal.

3.   senyawa obat diubah menjadi kurang toksik.
     toksisitas metabolit << toksisitas senyawa induk
     disebut juga “detoksikasi/detoksifikasi” (FPE hepar) = bio-
     inaktivasi.
4. obat dimetabolisme        ~ metabolitnya sama aktif
                             ~ lebih aktif (bio-aktivasi)
                             ~ lebih toksik
    contoh:
•   obat > aktif oleh biotransformasi
•   kortison & prednisone
    (menjadi kortisol & prednisolon)
•   fenasetin & kloralhidrat
    (menjadi parasetamol & trikloretanol)
•   pirimidon & levodopa
    (menjadi fenobarbital & dopamine)

•   metabolit dg aktivitas sama
•   CPZ = chlorpromazine
•   efedrin
•   senyawa-senyawa benzodiazepine
5. Obat →calon obat / pro drug (metabolisme) →
  metabolit aktif (biotransformasi) → ekskresi.

• organ biotransformasi utama : hepar (FPE)
  cont : efedrin, isoprenalin, thiazinamium,nortriptilin,
  CPZ, reserpin, guanetidin, β-blockers (propranolol,
  alprenolol, oksprenolol, metoprolol),morfin,
  pentazosin, d-propoksifen, asetosal, parasetamol,
  fenilbutazon.

• organ biotransformasi yg lain
  ☺paru –paru
  ☺ginjal
  ☺dinding usus (asetosal, salisilamid, lidokain)
  ☺dalam darah (succinylcholine)
  ☺dalam jaringan (catecholamine)
                   Jalur reaksi biotransformasi

1.   Reaksi fase I / perombakan
     - reaksi oksidasi dg enzim oksidatif cytokrom P450 di hati.
     - reaksi reduksi.
     - reaksi hidrolisa
     - metabolit menjadi lebih polar/hidrofil, in aktif, aktif,
       kurang aktif.
2.   Reaksi fase II / penggabungan / konjugasi
     - konjugasi molekul obat / metabolit fase I dg molekul
       endogen.
     - reaksi asetilasi dg asam asetat
     - reaksi sulfatasi dg asam sulfat
     - reaksi glukuronidasi dg asam glukuronat
     - metilasi dg gugus metil asam amino / metionin
     - metabolit lebih polar / hidrofil, in aktif (kecuali pro drug).
     Faktor yg mempengaruhi kecepatan biotransformasi

1. Konsentrasi obat
    • Kecepatan biotransformasi bertambah bila konsentrasi obat
      meningkat.
    • Jika konsentrasi obat berada pd titik tertinggi maka semua
      molekul enzim yg mengkatalisis biotransformasi ditempati
      terus-menerus oleh molekul obat sehingga kecepatan
      biotransformasi menjadi konstan.

2. Fungsi hati
    • Gangguan fungsi hati, biotransformasi dapat menjadi lebih
      cepat / lebih lambat sehingga efek obat lebih lemah / lebih
      kuat dari yg diharapkan.
3. Usia
    - Bayi baru lahir (neonati), semua enzim hati belum terbentuk
      sempurna → biotransformasi lebih lambat (terutama
      pembentukan glukuronida).
    – adapula obat yg metabolismenya > cepat pada anak
      daripada orang dewasa, shg dosisnya dinaikkan seperlunya
      berdasarkan ukuran kadar plasma.
      cont: fenitoin (antiepileptic), fenobarbital,karbamazepin,
      valproat, etosuksimid.
    – lansia / geriatric
      kemunduran pada banyak proses fisiologi (fungsi ginjal,
      filtrasi glomeruli, jumlah total air tubuh & albumin serum <<<,
      enzim hepatic <<<) shg menyebabkan terhambatnya
      biotransformasi shg berefek kumulasi & keracunan.
        cont: digoxin, propranolol, fenilbutazon , kecuali fenitoin yg
        dimetabolisme lebih cepat shg efeknya singkat.
4. variasi genetic

1. asetilasi (fs. II , reaksi pembentukan amida)
   - INH                             - prokainamid
   - sulfonamide                     - dapson
2. oksidasi (hidroxilasi) (fs. I)
   - debrisoquin / debrisokina

• asetilator : - cepat : orang kulit putih (Eskimo, jepang)
              -       lambat : orang kulit hitam
• cont :
• pemberian INH / isoniazid
• toksisitas obat / INH pada fenotipe asetilator :
• INH →        neuropati perifer      → asetilator lambat
• INH →         kerusakan hepar        → asetilator cepat
5. Penggunaan obat lain

- Induksi enzim : bila obat lipofil menstimulir pembentukan &
  aktifitas enzim hati/mikrosomal, maka biotransformasi &
  ekskresi obat lainnya dipercepat shg durasi & efeknya
  dipersingkat.
- Con : interaksi induktor (rifampisin, griseofulvin, terbinavin,
  fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, pirimidon) vs pil anti hamil.
  Terjadi kegagalan pil KB shg kadar estrogen harian
  ditingkatkan >±50 mikrogram.
- Inhibisi enzim : obat yg dapat menghambat / menginaktifkan
  kerja enzim hati.
  con. Inhibitor : simetidin, clotrimazol, mikonazol, ketokonazol,
  ekonazol, alkohol, eritromisin, jus grape fruit, flavonoid (dalam
  the, bawang putih, sayur, apel, anggur merah).
                      1.d. EKSKRESI
• Adalah pengeluaran obat dari dalam tubuh dalam bentuk aktif /
   metabolit.
• Organ terpenting : ginjal, gangguan fungsi ginjal mk dosis
   dikurangi atau interval / waktu minum obat diperpanjang.
• ada beberapa cara lain :
1. kulit , bersama keringat
   ex: paraldehid, bromida
2. paru – paru, melalui pernapasan
   ex : alkohol, paraldehid, anastetika (kloroform, halotan,
   siklopropan)
3. empedu
   -obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein =
   pencahar)
   - siklus entero hepatic : obat tiba di usus & empedu
   →absorpsi→ eksistensi obat panjang → durasi lama →induksi
   enzim → metabolit polar → ekskresi.
Lanj…
3. empedu
   -obat dikeluarkan aktif oleh hati & empedu (fenolftalein =
   pencahar)
   - siklus entero hepatic : obat tiba di usus & empedu
   →absorpsi→ eksistensi obat panjang → durasi lama →induksi
   enzim → metabolit polar → ekskresi.
4. ASI : penting untuk bayi → keracunan
   cont : alkohol, obat tidur, nikotin/rokok, alkaloid lain
   (pH ASI < 6,7 lebih rendah pH darah 7,4).
    obat-obat dalam jumlah besar diekskresi melalui ASI
   cont : penisilin (sensitisasi), kloramfenikol, INH,
   ergotamine,antikoagulan, antitiroid, karena system enzim
   neonatus belum sempurna.
5. usus : diresorpsi usus keluar dg tinja
   cont: sulfasuksidin, neomisin, sediaan Fe
• Lanj…

• mekanisme ekskresi pada ginjal :

1. filtrasi glomeruli (pasif)
   obat & metabolit larut dalam plasma melintasi dinding glomeruli
   secara pasif dengan ultrafiltrat.
2. transport aktif
• tubuli mensekresi zat aktif tertentu (ion asam organis :
   penicillin, vitamin C, asam salisilat, probenesid). sekresi dibantu
   enzim pengangkut → kompetisi
• ex : penisilin dg probenesid (obat encok) berkompetisi (enzim
   pengangkutnya) → ekskresi antibiotic lambat → efek antibiotic
   lama/panjang.
               1.e. konsentrasi Plasma

• Untuk menilai obat (baru) secara klinis, ditetapkan
  dosis & skema penakaran tepat, perlu keterangan
  farmakokinetik, khususnya : kadar obat di tempat kerja
  (target site) & dalam darah, perubahan kadar tersebut
  dalam waktu tertentu.
• Besarnya efek obat tergantung pd konsentrasinya di
  tempat kerja yg berhubungan erat dg konsentrasi
  plasma.
• Konsentrasi obat dalam plasma, nilainya lebih kurang
  sama dg konsentrasi dalam darah, dapat diukur dg
  alat modern dg keseksamaan 0,001 mg.
• Kurva konsentrasi – waktu, berguna pd pemberian
  obat yg dosis terapinya sempit/dosis terapi dekat dg
  dosis toksis (ex : digoksin), pd fungsi ginjal / hati
  terganggu shg eliminasi obat diperlambat, pd kasus
  keracunan (ex : barbital, salisilat).
     1.f. Waktu Paruh = Plasma Half Life = t½ (eliminasi)

• Adalah waktu yg dibutuhkan untuk mengubah jumlah obat
  dalam tubuh menjadi separuhnya selama eliminasi
  (metabolisme & ekskresi).
• Kecepatan eliminasi obat & plasma t½ tergantung pd
  kecepatan biotransformasi & ekskresi.
• Fungsi organ eliminasi penting, karena pd kerusakan hati /
  ginjal t½ dapat meningkat 20 kali.
• Cara pemberian obat menentukan nilai t½ .
• Plasma Half Life = t½ (eliminasi) merupakan ukuran lamanya
  efek obat, maka t½ bersama kurva konsentrasi-waktu sebagai
  dasar untuk menentukan regimen dosis obat & frekuensi
  pemberian obat yg rasional (berapa kali sehari sekian mg).
• Obat dg t½ panjang (>24 jam), pemberiannya 1 dd (digoksin).
• Obat dg t½ pendek & cepat dimetabolisme, regimennya 3 – 6
  dd (oksitosin infus tetes kontinu).
             II. FARMAKODINAMIKA
• mempelajari efek yg terjadi pada manusia/respon yg
  terjadi terhadap pemberian obat (obat mempengaruhi
  organisme).
• ex : parasetamol → analgetik/antipiretik
• Efek obat timbul karena interaksi antara molekul obat
  dg reseptor pd sel organisme.
• Hasil interaksi : perubahan biokimia & fisiologi pd
  jaringan, organ / sistem organisme.
• Obat pd umumnya memodifikasi fungsi tubuh yg
  sudah ada, mis : stimulasi / depresi.
• Obat tidak membuat fungsi / efek baru.
• Interaksi obat-reseptor →hipotesis : gembok & anak
  kunci.
                    mekanisme kerja obat

1.   secara fisis
•    ex : diuretic osmosis (manitol & sorbitol) & laksansia osmotik
     (Mg & Na-sulfat).
•    Mekanisme kerja laksansia osmotik : diabsorpsi sangat
     lambat oleh usus → proses osmosis → menarik air
     disekitarnya → volume isi usus >> besar → rangsangan
     mekanis pada dinding usus → peristaltik >> → feses keluar

2.   secara kimiawi
•    ex : antasida lambung (Na-bikarbonat, Al & Mg-hidroksida)
     mengikat kelebihan asam lambung melalui reaksi netralisasi
     kimiawi.
•    zat-zat khelasi (chelator), mengikat ion-ion logam berat (Cu,
     Hg, Pb, Zn) pada molekulnya dg ikatan kimiawi khusus →
     membentuk kompleks shg tidak toksik &mudah diekskresi.
     mis : EDTA (Na-edetat) & penisilamin
Lanj…
3.mengganggu proses metabolisme
• ex : probenesid (obat encok) menyaingi penisilin dan
  derivatnya pada sekresi tubular → ekskresi penisilin
  lambat → efek diperpanjang.
• Antibiotik mengganggu pembentukan dinding sel,
  sintesa protein / metabolisme DNA/RNA bakteri.

4. kompetisi
• untuk reseptor spesifik & enzim
                         RESEPTOR
• Adalah molekul (protein) di permukaan / di dalam sitoplasma
  sel yg mengenal & mengikat molekul spesifik, menghasilkan
  efek khusus pada sel.

• Hubungan dosis & respon
  -  Obat + Reseptor ↔OR→efek
  -  ikatan obat dg reseptor →ikatn ion, hidrogen, hidrofobik,
     van der Walls, kovalen, atau campuran →reversibel.
  -  semakin besar dosis obat →semakin besar efeknya pd
     tubuh.
  -  efek maksimal (bahkan stagnan) bila semua reseptor
     sudah diduduki oleh molekul obat.
                          AGONIS

• Suatu obat yg efeknya menyerupai senyawa endogen.
• Obat yg bisa “pas” menduduki reseptor & mengaktifkan
  reseptor tsb shg menghasilkan efek farmakologis.
• Ex : salbutamol →agonis β2
       petidin →agonis opioid
       dopamin →agonis dopamin
                         ANTAGONIS

• Obat yg struktur kimianya mirip dg suatu hormon, yg mampu
  menduduki sebuah reseptor yg sama tapi tidak mampu
  mengaktifkan reseptor tsb shg tidak menimbulkan efek
  farmakologis & menghalangi ikatan reseptor dg agonisnya
  secara kompetitif shg kerja agonis terhambat.
• Con :
• Beta-blockers (propranolol, metoprolol) →menghambat
  reseptor beta pd saraf simpatik/adrenergik.
• antihistaminika →memblokir reseptor H1
• Simetidin/ranitidin(H2-antagonis) →memblokir reseptor H2 (di
  lambung).
• Allopurinol (enzim blockers) →merebut tempat xantin di enzim
  xantinoksidase shg sintesa xantin/asam urat dihambat.
                        EFEK TERAPEUTIS

1. Terapi Kausal : penyebab penyakit ditiadakan (pemusnahan
   kuman, virus, parasit). Ex : antibiotika, fungisida, dll.
2. Terapi Simptomatis : gejala penyakit diobati & diringankan,
   penyebab yg lebih mendalam tidak dipengaruhi (mis :
   kerusakan organ / saraf). Ex : analgetika, antihipertensi.
3. Terapi Substitusi : obat menggantikan zat lazim yg dibuaut oleh
   organ tubuh yg sakit. Ex : insulin (DM), karena produksi insulin
   oleh sel β pd pankreas berkurang.

• Efek terapeutis obat tergantung faktor :
1. Cara & bentuk pemberian obat
2. Sifat fisiko kimiawi (A,D,M,E)
3. Kondisi fisiologi pasien (fungsi hati, ginjal, usus, peredaran
   darah)
4. Faktor individual (ras, kelamin, luas permukaan tubuh).
                          PLASEBO

• Pengobatan dg sugesti/kepercayaan terhadap tenaga
  kesehatan & obat yg diberikan.
• Obat plasebo tidak mempunyai kegiatan farmakologis, hanya
  untuk menyenangkan/menenangkan pasien yg menurut
  diagnosa dokter tidak ada kelainan organis atau untuk
  menguatkan moral pasien yg tidak dapat disembuhkan lagi.
• Zat in aktif dalam plasebo : laktosa + kinin + pewarna.
• Efek nyata plasebo pd obat tidur, analgetik, obat asma, obat
  kuat.
     PERMASALAHAN OBAT
(EFEK OBAT YG TAK DIINGINKAN =
   ADVERSE DRUG REACTION)


Reaksi obat yg tidak diinginkan
• setiap efek yg tidak dikehendaki yg
  merugikan / membahayakan pasien
  (adverse reaction) dari suatu pengobatan.
          Istilah penting yg perlu diketahui :

1.Efek Samping
• efek suatu obat yg tidak diinginkan untuk tujuan
    terapi dg dosis yg dianjurkan. obat yg ideal adalah
    yg bekerja cepat, selektif, untuk tempat tertentu &
    hanya berkhasiat terhadap penyakit tertentu tanpa
    aktivitas lain. pada suatu saat ES dapat sebagai efek
    utama.
• Con :
a. Asetosal, ES : mengencerkan darah (merintangi
    penggumpalan trombosit), bermanfaat untuk
    prevensi sekunder infark otak / jantung.
b. Promethazin (antihistamin), ES : efek sedatif,
    dikembangkan sbg psikofarmaka gol. Klorpromazin.
2. Efek Tambahan / Sekunder
• efek tidak langsung akibat efek utama obat.
  cont : penggunaan antibitika (A.B) spectrum
  luas / fungistatik mengganggu bakteri usus yg
  memproduksi vitamin, tjd defisiensi vitamin,
  diberi vit. B komplek.
3.Idiosinkrasi
• efek abnormal dari obat terhadap seseorang,
  disebabkan kelainan faktor genetik pada pasien
  yg bersangkutan. ex : pengobatan malaria dg
  primaquin / pentaquin (pada orang kulit hitam
  afrika) menyebabkan anemia hemolitik.
4. ALERGI

• Reaksi khusus antara antigen dari obat dg antibodi tubuh.
• Umumnya timbul pada dosis sangat kecil & tidak dapat
  dikurangi dg menurunkan dosis.
• Contoh zat alergen : penisillin topikal, makromolekul (protein
  asing), heparin, vaksin, anestesi lokal (prokain), obat dg
  struktur kimia sama dapat terjadi alergi silang, mis : derv.
  Penisilin & derv. Sefalosporin.
• Gejala alergi : urtikaria & rash (kulit),
  hebat : -demam, serangan asma, shock anafilaktik.
          -steven johnson syndrome (erythema bernanah ganas,
           demam, fotosensibilisasi, mortalitas tinggi).
          -anemia aplastis (kloramfenikol).
5. Fotosensitisasi
• sangat peka terhadap cahaya akibat penggunaan obat
   secara local / p.o.
• ex : tetrasiklin & derivatnya (p.o.)

6. Efek toksik
• bila obat digunakan dalam dosis yg tinggi
   menunjukkan gejala toksik. bila dosis dikurangi, efek
   toksik berkurang. (pembahasan toksikologi)

7. Efek teratogen
• efek obat pada dosis terapetik untuk ibu dapat
   mengakibatkan cacat pada janin.
• Con : talidomid →focomelia
         tetrasiklin →mengganggu pertumbuhan tulang &
         gigi.
8. Toleransi
• peristiwa dimana dosis obat harus dinaikkan terus-menerus
   untuk mencapai efek yg sama.

a). toleransi bawaan (primer), terdapat pada sebagian orang /
   binatang
b). toleransi sekunder / perolehan = habituasi = kebiasaan
habituasi (menurut WHO) : suatu gejala ketergantungan
   psikologik terhadap suatu obat dg ciri-ciri :
• keinginan untuk selalu menggunakan obat
• tak ada / sedikit kecenderungan untuk menaikkan dosis
• menimbulkan beberapa ketergantungan psikis
• sesuatu efek yg merugikan (individu)
• bila dihentikan gangguan emosi
ex : merokok (nikotin)
c). toleransi silang
• timbul karena obat-obat mempunyai struktur kimia serupa /
   derivatnya.
ex : fenobarbital & butobarbital
9. Adiksi
• pemberian obat yg menyebabkan toleransi,jika dihentikan
   mendadak menimbulkan sindrom gejala putus obat (withdrawal
   syndrome)

• menurut WHO
 ketergantungan rohaniah & jasmaniah terhadap suatu obat,
ciri-ciri :
• adanya dorongan untuk selalu menggunakan obat tsb
• adanya kecenderungan kenaikan dosis
• timbul ketergantungan rohaniah & diikuti ketergantungan
   badaniah
• menimbulkan kerugian terhadap masyarakat / individu sendiri
• penghentian penggunaan obat tsb menimbulkan efek hebat
   secara jasmani & rohani (abstinensi)
ex : abuse narkotika (morfin, kokain, ganja)
10. Tachifilaksis
• peristiwa berkurangnya respon terhadap aksi obat pada
  pengulangan dalam dosis yg sama. Respon mula-mula tidak
  dapat diperoleh meskipun dosisnya diperbesar.
• ex : efdrin (TM) untuk glaucoma

11. Kumulasi
• fenomena pengumpulan obat dalam badan sebagai hasil
  pengulangan penggunaan obat & diabsorpsi lebih cepat
  dibanding ekskresinya. adanya akumulasi obat , pada
  pengulangan dg dosis terapi dapat terjadi efek toksik.
• ketr : no. 4,8,9,10,11efek-efek yg tidak dikehendaki pada
  pengulangan / perpanjangan penggunaan obat

12. resistensi bakteri
• suatu keadaan dimana kemoterapetik untuk penyakit infeksi
  kuman tidak bekerja lagi terhadap kuman tertentu yg memiliki
  daya tahan kuat & resisten thd obat tsb.
13. kombinasi obat
• penggunaan 2 obat / > sbg campuran / bersama-sama
  pada waktu bersamaan dapat menimbulkan efek sbb :
13.1. Antagonisme
• Efek obat I dikurangi/ditiadakan oleh obat II khasiat
  farmakologinya berlawanan. Ex : adrenalin vs histamin.
• Adrenalin :- sbg bronkodilator pd asma
             - untuk terapi shock (memperkuat kerja
               jantung & melawan hipotensi).
• Histamin :- kontraksi otot polos bronchi
             - vasodilatasi semua pembuluh shg TD
              turun.
13.1.a. Antagonisme kompetitif reversibel

      Persaingan reversibel antara 2 obat untuk menduduki
      reseptor yg sama.
      Ex : morfin, metadon vs nalokson, nalorfin pd reseptor
      opioid.

13.2.b. Antagonisme kompetitif ireversibel

      Persaingan ireversibel antara beberapa logam berat (Cu,
      Hg, Pb, Zn) pada molekul obat yg sama.
      Ex : zat chelasi (penisilamin / dimetilsistein) berikatan dg
      logam berat pd keracunan logam berat.
13.3.Sinergisme
• Kerja sama antara 2 obat yg menghasilkan efek sbb :
13.3.a. adisi (sumasi / penambahan)
• ex : asetosal & parasetamol ; trisulfa (sulfadiazine,
  sulfamerazin, sulfametazin)
• campuran obat / obat yg diberikan bersama menimbulkan efek
  yg merupakan jumlah dari efek @ obat secara terpisah pada px.

13.3.b. Potensiasi (peningkatan potensi)
• Kombinasi ke-2 obat saling memperkuat shg menghasilkan
  efek yg melebihi jumlah obat a + obat b.
• Ex : - estrogen + progesteron (kombinasi dg efek sama).
        - kotrimoksazol (sulfametoksazol & trimetoprim)
        - tiamin/piridoksin dg NSAIDs (kombinasi dg efek beda).
14. Interaksi obat
• Pemberian ≥2 obat pd pasien menimbulkan interaksi obat
  dalam tubuhnya.
• Efek @ obat saling mengganggu &/ timbul ES yg tidak
  diinginkan.

• Cara – cara interaksi obat
14.1. interaksi kimiawi
• Obat berinteraksi dg obat lain secara kimiawi.
• Ex : - fenitoin vs Ca²+.
        - tetrasiklin vs logam valensi dua (Ca²+, Mg²+, Al²+, Fe²+).

14.2. kompetisi dg protein plasma
• Ex : analgetik (salisilat, fenilbutazon, indometasin) dapat
  mendesak ikatan warfarin dg protein plasma →perdarahan.
14.3. Inhibisi enzim
• Bila obat (A) mengganggu / menghambat fungsi hati/enzim hati,
  shg eliminasi obat (B) diperlambat akibatnya efek obat B
  meningkat / toksik.
• Con :
                Obat A                      Obat B
    Allopurinol                  Merkaptopurin (sitostatika)
   Disulfiram,                   Alkohol
   Sulfonilurea / tolbutamida,
   metronidazol
   cimetidin                     Teofilin,
                                 karbamazepin,fenitoin, zat-
                                 zat kumarin, nifedipin,
                                 diltiazem, verapamil,
                                 diazepam
14.4. induksi enzim
• Obat (A) memacu pembentukan enzim hati sehingga
   mempercepat eliminasi obat (B) & menyebabkan efek obat (B)
   berkurang.
• Con:
               Obat A                         Obat B
  Gol. Barbiturat (fenobarbital) Antikoagulansia
  Antiepileptika (fenitoin,      Antidepresan trisiklis
  karbamazepin, lamotrigin,      (amitriptilin, imipramin)
  felbamat)                      Kortikosteroid
 Fenobarbital                  Estrogen (dalam pil KB)
 Fenitoin
 Primidon
 Karbamazepin
 Rifampisin
                   Interaksi Obat dg Makanan

•    Mempengaruhi farmakokinetika obat.

A.   Absorpsi
     - obat diikat/diadsorpsi oleh makanan shg absorpsinya di
       usus <<< akibatnya efeknya <<<.
     - ex :
       1. makanan kaya serat vs levastatin (penghambat
       kolesterolsintetase).
       2. sayuran kaya vit. K (bayam, brokoli) vs antikoagulansia,
       maka vit. K menurunkan efek antikoagulansia.
       3. tetrasiklin vs susu/makanan banyak mengandung Ca
       terjadi ikatan khelat shg absorpsi tetrasiklin turun.
• Lanj…
B. Biotransformasi

• Makanan menghalangi biotransformasi obat shg kadar obat
  dalam plasma meningkat, mengakibatkan efek toksik.
• Ex.1: antidepresiva MAO inhibitors (fenelzin, moclobemida) vs
  makanan banyak mengandung amin / tiramin (keju, avokad,
  anggur, bir, produk ragi, hati ayam, coklat), menyebabkan
  senyawa amin dalam makanan tidak bisa diuraikan lagi oleh
  monoaminoksidase karena sudah dihambat oleh MAO
  inhibitors shg kadar amin dalam plasma meningkat & akibatnya
  terjadi hipertensi hebat.
• Ex.2. : antagonis Ca (amlodipin, nifedipin) vs grapefruit juice,
  minuman tsb menghambat enzim sitokrom P450 pd dinding
  usus shg BA antagonis Ca meningkat & menyebabkan
  hipotensi hebat, takikardi, dll.
• Lanj…
C. Ekskresi
• Makanan kaya protein (daging, telur, ikan), roti, cake dapat
  menurunkan pH urin (urin menjadi asam) shg mengurangi
  reabsorpsi tubular obat basa lemah (mis : morfin) yg
  mengakibatkan ekskresinya diperpanjang.

• Obat-obat yg meningkatkan kebutuhan terhadap vitamin
  tertentu :
  1. pil KB, INH, penisilamin, hidralazin →meningkatkan
      kebutuhan piridoksin / vit. B6.
  2. salisilat & tetrasiklin →menaikkan kebutuhan vit. C
  3. parafin (laxadin) →menurunkan absorpsi vit. Larut lemak
      shg kebutuhannnya meningkat.
15. Kontra Indikasi
• Kondisi patologis dimana obat tidak boleh digunakan.
   ex : gangguan fungsi hati (parasetamol, ketokonazol).
         gangguan fungsi ginjal (gentamisin).

16. inkompatibilitas farmakologis
• terjadi diluar tubuh / sebelum obat diberikan
• dua obat / > dicampur dalam satu wadah / obat suntik dalam cairan infuse
• ditandai perubahan fisika kimia (yg tak terlihat)
ex :    * penisilin dinonaktifkan oleh aminoglikosid
        * gentamicin diinaktivasi oleh karbenisilin
        * amfoterisin B mengendap dalam larutan fisiolagis (NaCl)/
                   larutan ringer (RL).
• kadangkala ada manfaatnya : heparin / antikoagulan (asam) dihambat dg
   pemberian protamin (basa) = antidot spesifik terhadap overdosis heparin.
           BENTUK SEDIAAN OBAT (BSO)
•    Faktor yg mempengaruhi pemilihan BSO
1.   Faktor obat
     - rasa obat pahit, amis, tidak enak →kapsul, emulsi, dragee.
     - obat dirusak asam lambung (terutama jika diberikan p.o)→tablet salut
       enterik, parenteral, suppositoria, tablet sublingual, tablet buccal.

2.   Faktor penderita
     - bayi & anak →sirup, pulveres (p.o)
     - tidak sadar/pingsan, tidak kooperatif/gila →parenteral, rektal
     (suppositoria, enema).
     - tingkat ekonomi →harga tablet/kapsul berbeda dg sirup.

3.   Faktor penyakit
     - gawat/emergency →parenteral, aerosol, nebulizer.
     - letak penyakit →mis : mata (TT, ZM), telinga (TT).
     - penyakit kronis & frekuensi pemakaian yg sering →mis: peny. Jantung
       (SR, oros, CR).
           Fungsi BSO dari sisi biofarmasetika
1.   Melindungi agar zat aktif tidak rusak oleh udara,
     kelembaban/cahaya →tablet salut.
2.   Melindungi zat aktif tidak dirusak asam lambung jk digunakan
     per oral →tablet salut enterik, tab.sub lingual, tab.buccal.
3.   Menutupi / menghilangkan rasa pahit, rasa & bau yg tidak
     enak dari obat →kapsul, tablet salut, sirup.
4.   membuat serbuk yg tidak larut / tdk stabil dalam larutan
     dibuat serbuk yg tidak larut & terdispersi dalam air (suspensi).
5.   mencampur cairan seperti minyak agar terdispersi dalam
     larutan air menjadi emulsi, melindungi rasa & bau tak enak
     dari minyak (emulsi minyak ikan).
6.   Memudahkan penggunaan obat untuk pengobatan setempat
     shg diperoleh efek maksimal di tempat yg diobati →TM/ZM,
     TT, tetes hidung, salep/cream untuk kulit.
•   Lanj…
7.  Agar obat mudah masuk dalam lubang badan, yaitu :
    - rektum →suppositoria, enema.
    - vaginal →insert/suppositoria vaginal, douche
    - mata →TM,ZM, dll.
8. Mengatur pelepasan obat yg teliti, tepat, aman shg diperoleh
    efek yg lama & teratur (tab/kaps SR, CR, Oros).
9. agar obat dapat segera masuk dalam peredaran darah /
    jaringan badan (injeksi i.v. ; i.m.)
10. memperoleh aksi obat yg optimal dalam saluran pernapasan
    (inhalasi / aerosol)
11. membuat sediaan obat yg berupa larutan, dimana obatnya
    larut dalam zat pembawa yg dinginkan.
             Klasifikasi BSO berdasarkan
                    konsistensinya
1.   BSO Padat
     pulvis, pulveres, tablet, tab.salut (gula, film,enteric), tab.lepas
     lambat, tab. Effervescent, tab.sublingual. Tab. Bukal, tab.
     Kunyah, tab. Hisap, kapsul, tab. Vaginal, suppositoria, ovula,
     pil, implan.

2.   BSO Semi Padat
     salep, cream, jel, pasta, oculenta, linimenta, sabun.

3.   BSO Cair
     larutan, eliksir, sirup, suspensi, emulsi, obat tetes, infusa,
     kolutorium, gargarisma, lotio, enema, vaginal douche, vaksin,
     imunoserum, infus i.v., injeksi, inhalasi, aerosol.
                       BSO PADAT
1.   PULVIS (serbuk tidak terbagi)
•    Campuran homogen & kering bahan obat yg dihaluskan,
     untuk pemakaian dalam/p.o.
•    Con : lacto-b, smecta.

2.   PULVERES (puyer, serbuk yg terbagi)
•    serbuk yg dibagi dalam bobot sama (300-500 mg),
     dibungkus menggunakan bahan pengemas yg cocok untuk
     sekali minum, digunakan untuk obat dalam / p.o.
•    Kelebihan : berupa unit dose (sekali minum), dosis untuk
     bayi/anak > tepat, disolusi > cepat dibanding tab/kaps,
     mudah diberikan untuk bayi/anak.
•    Kekurangan : rasa obat tidak enak/pahit, dapat merangsang
     mukosa mulut/sal.GI.
•    Lanj…
•    Hal-hal yg diperhatikan pada pembuatan pulveres :
1.   Assesment resep (prinsip 6T, 1W : tepat pasien, dignosa,
     obat, indikasi, dosis & waspada ES).
2.   Hitung kembali dosis obat (umur, BB, BSA)
3.   Jika ada interaksi obat, hubungi prescriber.
4.   Obat yg seharusnya tidak boleh digerus :
     - sediaan lepas lambat (SR, CR, Oros).
     - tablet salut, terutama salut enterik.
     - obat dg IT sempit.
5.   Mortir & stemper untuk menggerus obat dalam (p.o) tidak
     boleh untuk meracik obat luar.
6.   Jika obat yg dicampur lebih dari 2, gerus satu-persatu, obat
     yg jumlahnya lebih sedikit gerus dulu.
7.   Selalu menjaga kebersihan.
3.   pulvis adspersorius (serbuk tabur) : serbuk bebas dari
     butiran kasar , untuk penggunaan luar (diracik = pulvis). cont :
     serbuk luka (nebacetin powder, enbatic), deodorant tabur
     (MBK, harum sari), anti gatal (herocyn, purol, caladin
     powder), douche powder, insufflation.

4.   TABLET (compressi)
     sediaan padat, mengandung 1jenis obat/>, dg / tanpa zat
     tambahan.

5.    Tablet Salut Gula (sugar coated tablet) = “dragee”
•    Tablet yg disalut dg larutan gula, untuk estetika & identifikasi
     zat penyalut bagian luar diberi warna.
•    tujuan : - menutupi rasa & bau yg tidak enak
             - melindungi zat aktif yg mudah rusak oleh udara,
               lembab, cahaya.
6. tablet salut selaput (film coated tablet)
• tablet disalut dg lapisan yg dibuat dg cara pengendapan zat
   penyalut dari pelarut yg cocok. lapisan selaput umumnya tidak
   lebih dari 10% berat tablet.
• tujuan :     - menutupi rasa &bau yg tidak enak.
               - melindungi zat aktif yg mudah rusak oleh udara,
                 lembab, cahaya.

7. tablet salut enteric (enteric coated tablet)
        = lepas tunda
• tablet disalut dg zat penyalut yg relatif tidak larut dalam asam
   lambung, tapi larut & hancur dalam lingkungan basa (usus
   halus).
• alasan tablet dibuat salut enteric :
    – obat rusak / inaktif oleh asam lambung
    – obat mengiritasi mukosa lambung
    – obat dikehendaki berefek di usus
• Tujuan : menunda pelepasan obat sampai tablet melewati
   lambung.
8. Tablet lepas lambat
• Tujuan : tablet dibuat sedemikian untuk melepaskan obatnya
   secara perlahan sehingga zat aktif akan tersedia selama jangka
   waktu tertentu setelah obat diberikan.
• Tipe kerja : controlled-release, delayed-release, sustained-
   release, sustained-action, prolonged-release, prolonged-action,
   timed-release, slow-release, extended-release, extended-action.
• Ex : Isoptin SR.

9. Tablet effervescent
• Tablet berbuih yg dibuat dg cara kompresi granul yg
   mengandung garam effervescent (Na-bikarbonat & asam
   organik : sitrat, tartrat) atau bahan lain yg mampu melepaskan
   gas CO2 ketika bercampur dg air.
10.    Tablet vaginal / vaginal insert /
       suppositoria vaginal
• Tablet yg dimasukkan dalam vagina dg alat penyisip khusus, di
  dalam vagina obat dilepaskan & berefek lokal.
• Ex : flagystatin tablet vaginal.

11.   Tablet sublingual & tablet bukal
• Tablet sublingual : tablet yg disisipkan di bawah lidah.
• Tablet bukal : tablet yg disisipkan diantara gusi & pipi.
• Keduanya tablet oral yg larut dalam kantung pipi/bawah lidah
  untuk diabsorpsi melalui mukosa oral.
• Tujuan : - menghindari absorpsi obat dirusak oleh cairan
             lambung
           - memperbesar absorpsi obat ( absorpsi mukosa
             oral >>> saluran pencernaan).
12.   Tablet hisap / Lozenges
• Adalah tablet yg dapat melarut / hancur perlahan dalam mulut.
  Dibuat dg bahan dasar beraroma dan manis.
• Tujuan : untuk pengobatan iritasi lokal / infeksi mulut /
  tenggorokan, dapat juga mengandung bahan aktif untuk
  absorpsi sistemik setelah ditelan.
• Sinonim : - pastiles (lozenges dg zat tambahan gelatin &
              gliserin / tablet hisap tuang)
             - Troches (tablet hisap kempa).

13.   Tablet Kunyah
• Penggunaannya harus dikunyah, memberikan residu dg rasa
  enak dalam rongga mulut, mudah ditelan, tidak meninggalkan
  rasa pahit/tidak enak.
• Biasanya digunakan dalam formulasi tablet untuk anak,
  multivitamin, antasida, antibiotika tertentu.
14.     KAPSUL
• Adalah sediaan padat yg terdiri dari obat dalam cangkang
  keras/lunak yg dapat melarut.
• Cangkang kapsul dibuat dari gelatin dg/tanpa zat tambahan
  lain.
• Kapsul cangkang keras diisi : serbuk, butiran/granul, bahan
  semi padat/cairan, kapsul, tablet kecil.
• Kapsul cangkang lunak diisi : cairan, suspensi, pasta.

15.   PIL / PILLULAE
• Sediaan padat berupa massa bulat, mengandung satu / >
  bahan obat, untuk pemakaian oral, berat ≤ 60 mg (granul),
  ≥ 300 mg (boli).

16.   OVULA
• sediaan padat yg digunakan melalui vagina , umumnya
  berbentuk telur , dapat melarut, melunak / meleleh pada suhu
  tubuh. Ex : Vagistin ovula.
17.   SUPPOSITORIA
• Bentuk sediaan padat yg digunakan dg cara dimasukkan
  melalui lubang / celah pd tubuh (rektum, vagina, saluran urin),
  umumnya berbentuk terpedo, dapat melarut, melunak / meleleh
  pd suhu tubuh, memberikan efek lokal / sistemik.


16.    IMPLAN / PELLET
• tablet dg d = 2 – 3 mm, bentuk kecil, silindris, steril, panjang 8
  mm, berisi obat dg kemurnian tinggi (dg atau tanpa bahan
  eksipien), dibuat secara pengempaan atau pencetakan,
  pemakaian secara implantasi dalam jaringan tubuh (s.c / dg
  bantuan injektor khusus / sayatan bedah), untuk memperoleh
  pelepasan obat secara berkesinambungan dalam jangka waktu
  lama, digunakan untuk pemberian hormon (testosteron /
  estradiol).
• Ex : Implanon
                      BSO SEMI PADAT
1. salep / unguenta
   sediaan setengah padat yg mudah dioleskan & digunakan
   sebagai obat luar, untuk pemakain topikal pd kulit / selaput
   lendir).

2. krim / cremores
• sediaan setengah padat, berupa emulsi, mengandung 1 / >
   bahan obat terlarut / terdispersi dalam bahan dasar yg sesuai ,
   digunakan sebagai emolien / untuk pemakain luar pd kulit.

3. jelly / gel
• salep yg lebih halus, umumnya cair, mengandung sedikit lilin /
   tanpa lilin, digunakan pada membran mukosa, sebagai pelicin /
   dasar salep campuran sederhana minyak & lemak dg titik lebur
   rendah.
4. pasta
1. sediaan berupa massa lembek , untuk pemakaian luar,
   digunakan sebagai antiseptic / pelindung kulit, cara pakai :
   dioleskan lebih dulu pada kain kasa.
2. Sediaan semi padat yg mengandung 1 / > bahan obat, untuk
   pemakaian topikal (kulit luar). Perbedaan dg salep : persentase
   bahan padat pd pasta > besar shg pasta > kaku dp salep.
   ex : pasta Zink oksida.

5. oculenta = salep mata
• salep steril untuk pengobatan mata , menggunakan dasar salep
   yg cocok.

6. linimenta
• sediaan yg dipakai dg dioles & digosok dg penekanan agar
   bahan obat menembus kulit.
7. Sabun
• Sediaan setengah padat yg diperoleh melalui reaksi
   saponifikasi (reaksi penyabunan alkali dg asam lemak rantai
   panjang).
• Konsistensi sabun tergantung dari alkali yg digunakan : KOH
   (lunak), NaOH (keras).



                     BSO CAIR

• Potio : bentuk sediaan cair yg diminum.
• Lotio : bentuk sediaan cair untuk pemakaian luar.
1.   LARUTAN / SOLUTIONS
•    Sediaan cair yg mengandung bahan kimia terlarut.
•    Zat padat + cairan, dipanaskan 37°C menjadi larutan.
•    Pelarut : air suling, kecuali disebutkan lain.
•    Zat pelarut larutan :
     - air suling
     - spiritus, untuk melarutkan : champora, iodium, mentholum.
     - aether : champhora
     - minyak lemak : champora, mentholum, bromoform.
     - parafin liquidum : champhora, mentholum, ephedrin.
     - glycerium : phenolum, borax.
•    Penyimpanan larutan : untuk larutan yg mudah
     terurai/berreaksi karena cahaya harus disimpan dalam botol
     gelap/coklat.
•    Wadah / kemasan : harus mudah dikosongkan, volume boleh
     > 1 liter.
•    (Lanj..) Larutan dapat digunakan sbg :
1.   Obat dalam (larutan oral) : eliksir, sirup.
2.   Obat luar : larutan topikal, larutan irigasi.
3.   Dimasukkan dalam rongga tubuh : larutan otik, larutan nasal,
     larutan inhalasi, larutan ophtalmik, larutan parenteral, larutan
     dialisis peritonial.

2.   ELIKSIR
     larutan yg mempunyai rasa & bau sedap, selain mengandung
     obat juga zat tambahan seperti : gula (sirup gula, sorbitol,
     gliserin, sakarin), zat warna, zat pewangi, zat pengawet;
     untuk obat dalam; pelarut utama : etanol (5 – 10%) untuk
     mempertinggi kelarutan obat.

3.   SIRUP
     sediaan cair berupa larutan , mengandung sakarosa dg kadar
     tidak kurang dari 64% dan tidak lebih dari 66,0%.
     ex : sirup simpleks (sirup bukan obat)
4. SUSPENSI
• sediaan yg mengandung bahan obat padat dalam bentuk halus
   & tidak larut, terdispersi dalam cairan pembawa.
• Syarat suspensi :
   -    zat yg terdispersi halus tidak boleh cepat mengendap.
   -    suspensi tidak boleh terlalu kental, shg mudah dikocok,
        endapan cepat terdispersi kembali & mudah dituang.
   -    mengandung suspending agent sbg stabilisator.
• Suspensi digunakan sbg :
   -    suspensi oral, con : amoxicilin dry sirup.
   -    suspensi tetes telinga (bagian luar).
   -    suspensi steril untuk injeksi, con : suspensi kortison asetat
        steril, ampisilin steril untuk suspensi.
5. EMULSI
• sediaan yg mengandung bahan obat cair / larutan obat,
   terdispersi dalam cairan pembawa, distabilkan dengan zat
   pengemulsi / surfaktan yg cocok.

6. OBAT TETES / GUTTAE
• sediaan cair berupa larutan suspensi / emulsi, untuk obat
   dalam / luar, digunakan dg cara meneteskan menggunakan
   penetes yg menghasilkan tetesan setara dg tetesan yg
   dihasilkan penetes baku yg disebutkan FI.

7. GUTTAE (tanpa penjelasan lanjut), untuk obat dalam,
   digunakan dg cara meneteskan obat ke dalam makanan /
   minuman.

8. GUTTAE ORIS / TTS MULUT
• obat tetes untuk mulut dg cara mengencerkan lebih dulu dg air,
   untuk dikumur-kumur, bukan untuk ditelan.
9.     guttae auriculars / tetes telinga
• obat tetes untuk telinga dipakai dg meneteskan obat ke dalam
  telinga

10.   guttae nasals / tetes hidung
• dipakai dg cara meneteskan obat ke dalam rongga hidung

11.   guttae opthalmicae / tetes mata
• sediaan steril berupa larutan / suspensi, digunakan untuk
  mata dg cara meneteskan obat pada selaput lendir mata
  disekitar bola mata & kelopak mata.

12. INFUSA
• sediaan cair yg dibuat dg cara menyari/mengekstraksi
  simplisia nabati dg air pada T=90°C selama 15 menit.

13. KOLUTORIUM / obat cuci mulut
• larutan pekat dalam air yg mengandung bahan deodorant,
  antiseptic, analgetik local / astringen.
14. gargarisma = gargle = obat kumur
• sediaan berupa larutan, dalam pekat yg harus diencerkan
  sebelum digunakan,sebagai pengobatan / pencegahan infeksi
  tenggorokan,
• tujuan : obat yg terkandung di dalamnya dapat langsung
  terkena selaput lendir sepanjang tenggorokan & tidak
  dimaksudkan agar obat tersebut menjadi pelindung selaput
  tenggorokan.

15. Lotio / Losio
• Preparat cair untuk penggunaan luar pd kulit, sebagai
  pelindung / obat, dapat digunakan secara merata & cepat pd
  permukaan kulit yg luas, setelah dipakai di kulit cepat kering &
  meninggalkan lapisan tipis dari komponen obatnya pd
  permukaan kulit.
16. ENEMA
• sediaan larutan yg dimasukkan dalam rectum dan usus besar
  dan akan merangsang pengeluaran feses, volume enema
  500 – 1500 ml.
• Sediaan larutan yg dimasukkan ke dalam rektum untuk
  memperoleh efek lokal / absorpsi sistemik dari obatnya.

17. VAGINAL DOUCHE
• larutan dalam air yg disemprotkan ke dalam vagina (dg alat
  khusus), sebagai antiseptic / pembersih.

18. INFUS I.V. / infundibilia
• sediaan steril berupa larutan / emulsi, bebas pirogen, isotonis
  terhadap darah, disuntikkan langsung ke dalam vena dalam
  larutan / volume relatif banyak.
19. VAKSIN
• sediaan mengandung antigen dapat berupa kuman mati,
  kuman inaktif / kuman hidup yg dilumpuhkan virulensinya tanpa
  merusak potensi antigennya, untuk kekebalan aktif & khas
  terhadap infeksi kuman / toksinnya.

20. IMUNOSERUM
• sediaan cair / kering beku,mengandung immunoglobulin khas
  dari pemurnian serum hewan yg telah dikebalkan, khasiat :
  menetralkan toksin kuman / bisa ular / mengikat kuman / virus /
  antigen lain yg sama dg yg digunakan pada pembuatannya.

21. WATER FOR INJECTION
• air yg disuling 2x, untuk melarutkan sediaan injeksi yg berupa
  serbuk.

22. INJEKSI
• Sediaan steril yg disuntikkan dg cara merobek jaringan ke
  dalam kulit / melalui selaput lendir.
Sediaan steril (mnrt F.I.), untuk parenteral dapat berupa :
1. Larutan / emulsi yg dapat langsung diinjeksikan.
    Con : injeksi aminofilin.
2. Serbuk steril / cairan pekat yg tidak mengandung dapar,
    pengencer / bahan tambahan lain shg harus diencerkan dulu
    dg pelarut yg sesuai persyaratan injeksi.
    Con : ampicillin Na-steril.
3. Sediaan spt.no.2. mengandung 1 / > dapar, pengencer &
    bahan tambahan lain shg dapat langsung digunakan.
    con : siklofosfamid untuk injeksi.
4. Sediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair yg
    sesuai, tidak disuntikkan i.v. atau ke dalam saluran spinal.
    ex : suspensi kortison asetat steril.
5. Sediaan serbuk steril yg harus disuspensikan lebih dulu dg
    bahan pembawa yg sesuai untuk injeksi.
    con : ampicillin steril untuk suspensi.
23. INHALASI
• sediaan obat / larutan / suspensi terdiri dari 1 / > bahan obat yg
  diberikan melalui saluran nafas hidung (mulut), disedot dg
  memakai alat semprot mekanik, untuk memperoleh efek lokal /
  sistemik. Sediaan obat biasanya dalam bentuk butiran kabut yg
  sangat halus & seragam shg dapat mencapai bronkioli. Ex :
  ventolin nebules
24. AEROSOL
• sediaan yg mengandung 1 / > zat berkhasiat dalam wadah
  bertekanan, berisi propelan / campuran yg cukup untuk
  memancarkan isinya hingga habis, dapat untuk obat luar /
  untuk obat dalam. jika untuk obat dalam / inhalasi aerosol
  dilengkapi dg pengatur dosis.
  ex : kenalog spray (untuk obat luar, anti-inflamasi topikal).
25. Bentuk sediaan lainnya : PLESTER
  bahan yg digunakan untuk pemakaian luar terbuat dari bahan
  yg dapat melekat pd kulit & menempel pd pembalut. Tujuan :
  melindungi & menyangga / memberikan daya perekat & daya
  maserasi & memberikan pengobatan jika melekat pd kulit.
  ex : plester estraderm TTS 50.
  TTS = transdermal terapeutic system
                     RUTE / CARA
                   PEMBERIAN OBAT
•    Pemilihan rute / cara pemberian obat tergantung pada :

1.   Tujuan terapi / efek yg diinginkan
     a. efek lokal : topikal, intravaginal, rektal, intranasal,
        intraokuler, inhalasi / intrapulmonal.
     b. efek sistemik : oral, sublingual, bukal, parenteral,
        implantasi s.c., rektal.

2.   Sifat obat
     a. obat merangsang mukosa mulut / mudah rusak oleh asam
        lambung / obat menjadi inaktif oleh asam lambung & sal.
        G.I. →sublingual (ISDN), parenteral (inj. Insulin), rektal
        (aminofilin rektal).
•    Lanj…
2.   b. obat tidak diabsorpsi oleh usus (mis : streptomisin) →
        parenteral (injeksi i.m.).

3.   Kondisi pasien & penyakit
     - pasien tidak sadar/tidak kooperatif →parenteral / rektal.
     - pasien kondisi gawat →parenteral (i.v.).
     - pasien sulit / tidak mampu menelan →hindari p.o.
     - penyakit kronis yg memerlukan efek obat cepat
       →sublingual pd serangan angina.

Ctt : pemilihan BSO & rute / cara pemberian sebaiknya
      didiskusikan dg pasien/keluarganya shg dapat meningkatkan
      compliance / ketaatan pasien. Dg demikian tujuan terapi
      dapat dicapai.
Klasifikasi Rute / Cara Pemberian Obat Berdasarkan
         Tujuan Terapi / Efek Yg Diinginkan
I.   EFEK SISTEMIK
A.   ORAL
•    Disebut juga cara interal (intran = usus, melibatkan usus).
•    Tempat pemberian : mulut
•    Tempat absorpsi        : mukosa usus (duodenum)
•    Keuntungan pemberian oral :
      •   mudah dilakukan oleh pasien sendiri
      •   relative aman & murah
         – aman, jika toksis obat dapat :
         – dimuntahkan langsung
         – digunakan emetic / carbo adsorben
         – murah
         – pasien dapat melakukan sendiri
         – tanpa alat khusus
      •   Efektif / praktis
• Lanj..
• Kerugian pemberian p.o. :
  -   absorpsi obat tidak teratur & tidak maksimal. mis :
      tetrasiklin & digoksin ±80%.
  -   setelah diabsorpsi, obat melalui hati & mengalami FPE shg
      BA rendah.
  -   tidak efektif untuk pasien : muntah, diare, tidak sadar, tidak
      kooperatif / gila.
  -   obat dapat merangsang mukosa mulut (mis : aminofilin),
      dpt diberikan d.c.
  -   obat dapat diuraikan oleh asam lambung shg inaktif (mis :
      benzilpenisilin, insulin, oksitosin, hormon steroid).
• Perkecualian :
  jika pemberian p.o. ditujukan untuk efek lokal di usus, maka
  obat tidak boleh diabsorpsi oleh pembuluh darah disepanjang
  saluran G.I. (con : obat cacing, antibiotika untuk pengobatan
  infeksi lambung – usus / digunakan sebelum pembedahan,
  yakni : streptomisin, kanamisin, neomisin, beberapa
  sulfonamid, & zat-zat kontras rontgen untuk foto lambung-usus).



• BSO yg bisa diberikan oral / p.o :
    tablet, kapsul, larutan, sirup, eliksir, suspensi, gel, serbuk.
B. SUBLINGUAL
• Tempat pemberian : obat diletakkan di bawah lidah.
• BSO : tablet, troches / lozenges

C. BUKKAL
• Tempat pemberian : obat diselipkan diantara gusi & pipi.
• BSO : tablet, troches / lozenges (tablet hisap).

• Keuntungan B & C :
a. efek cepat & sempurna karena obat langsung masuk ke
   peredaran darah besar tanpa melalui hati.
b. untuk menghindari kerusakan obat dari saluran cerna
• Kerugian B & C :
   jika digunakan terus-menerus, kurang praktis karena
   merangsang mukosa mulut.

• no.B & C absorpsi obat melalui membran mukosa mulut (obat
  sedikit sekali diabsorpsi melalui saluran cerna), memberi efek
  sistemik.
D. PARENTERAL
• Artinya pemberian obat yg tidak melibatkan usus/sal. GI.
• Tempat pemberian : selain melalui saluran GI
                         (melalui injeksi).
    Macam-macam cara pemberian parenteral / injeksi :
   Istilah rute pemberian     Tempat pemberian                 Tempat absorpsi
 Intravena                   Vena                Langsung masuk ke pemb. Vena
 Intraarteri                 Arteri              Langsung masuk ke pemb. Arteri
 Intrakardiak                Jantung             Langsung masuk ke pemb. Jantung
 Intraspinal / intrathecal   Tulang gelakang /   Kapiler vena pd dinding ruang sub-
                             punggung            arachnoid
 Intraosseous                Tulang              Langsung masuk ke pemb. Tulang
 Intraarticular              Sendi               Langsung masuk ke pemb. Sendi
 Intrasinovial               Area cairan sendi   Langsung masuk ke pemb.cairan sendi
 Intrakutan/intradermal      Di dalam kulit      Kapiler kecil kulit scr inbibisi
 Subkutan/hipodermal         Di bawah kulit      Idem
 intramuskular               Otot                Langsung masuk ke pemb. Otot
 intraperitonial             Rongga perut        Langsung masuk ke pemb. Rongga perut
– keuntungan pemberian parenteral :

   • menghindari obat dirusak / menjadi inaktif dalam saluran
     G.I
   • bila obat sedikit diabsorpsi dalam sal. G.I hingga obat
     tidak cukup untuk meninggalkan respon
   • dikehendaki efek obat yg cepat, kuat, & sempurna dalam
     keadaan gawat
   • diperoleh kadar obat yg sudah ditentukan (i.v), karena
     sedikit sekali dosis obat yg berkurang
   • dapat diberikan pada pasien yg sulit menelan / tidak suka
     diberi obat melalui oral.
– kerugian pemberian parenteral :

   • efek toksiknya sukar dinetralkan bila terjadi kesalahan
     pemberian obat
   • karena dikehendaki steril, sediaan injeksi lebih mahal
   • pasien tidak dapat memakai sendiri, perlu bantuan
     tenaga ahli & peralatan khusus (tidak ekonomis)
   • dibutuhkan cara aseptis, timbul rasa nyeri
   • ada bahaya penularan hepatitis serum

– BSO : larutan, suspensi
II. EFEK LOKAL

A. Topikal / Epikutan / Transdermal
• Tempat pemberian         : permukaan kulit
• Keuntungan               : memberi efek lokal, aksinya lama
                            pada tempat yg sakit, sedikit diasorpsi
• jika terjadi absorpsi dapat melalui :
  * transeluler      : menembus sel
  * difusi           : masuk melalui celah sel
  * kelenjar minyak
• BSO : ointment, krim, pasta, plester, serbuk, aerosol, lotion,
  sediaan transdermal (transdermal patches, discs, solution).
B. Konjungtival
• Tempat pemberian   : konjungtiva / selaput mata
• Cara pemberian     : dioleskan pd membran mukosa mata,
                       efek lokal.
• BSO                : contact lens insert, ointment.

C. Intraokular
• Tempat pemberian   : mata
• Cara pemberian     : diteteskan pd membran mukosa
                       mata, efek lokal.
• BSO                : suspensi, larutan.

D. Intra nasal
• Tempat pemberian   : hidung
• Cara pemberian     : diteteskan pd lubang hidung, efek
                       lokal.
• BSO                : larutan, semprot, inhalan, salep.
E. Aural / intraselulaer
• Tempat pemberian         : telinga
• Cara pemberian           : diteteskan pd lubang telinga, efek
                             lokal.
• BSO                      : suspensi, larutan.

F. Vaginal
• Tempat pemberian         : vagina
• Cara pemberian           : dimasukkan ke dalam lubang vagina,
                             efek lokal
• BSO                      : larutan, ointment, busa emulsi, gel,
                             tablet, insert, suppositoria.

G.Rektal
• Tempat pemberian         : rektum / anus
• Tujuan                   : memperoleh efek lokal (antihemoroid)
                             & sistemik (asma).
• BSO                      : larutan, ointment, suppositoria,
                             enema.
• Keuntungan pemberian rektal :
   – rectum & colon menyerap banyak obat perrektal (untuk efek
     sistemik) menghindari kerusakan obat / obat menjadi tidak
     aktif karena pengaruh lingkungan perut & usus.
   – mudah diberikan untuk pasien muntah, sulit menelan, tidak
     sadar
   – obat yg diabsorpsi melalui rectal beredar dalam darah tidak
     melalui hati sehingga tidak mengalami detoksikasi /
     biotransformasi yg mengakibatkan obat terhindar dari tidak
     aktif.

   – kerugian :
      • tidak menyenangkan
      • absorpsi obatnya tidak teratur dan sukar ditentukan
H. Uretral
• Tempat pemberian         : uretra
• Cara pemberian           : dimasukkan ke dalam saluran
                             kencing, efek lokal.
• BSO                      : larutan, suppositoria.

11. Intrarespiratori
• Tempat pemberian         : paru-paru
• Cara pemberian           : disemprotkan dg kanister / inhalasi
                             gas/cairan masuk paru-paru, efek
                             lokal.
• BSO                      : aerosol
• keuntungan :
      • absorpsi cepat ,terhindar dari FPE di hati, pd penyakit
        paru – paru (asma bronchial),obat dapat diberikan
        langsung pada bronkus.
• kerugian :
      • diperlukan alat & metoda khusus yg sulit dikerjakan,
        sukar mengatur dosis, obatnya mengiritasi epitel paru-
        paru
TERIMA KASIH

								
To top