Presentazione di PowerPoint by JAOnMSQ

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									OSSICODONE
   OxyContin®
Ossicodone cloridrato
a rilascio controllato
Associazione Ossicodone 5 mg e Paracetamolo
325 mg cp
                        MOLTENI


Oppioide agonista


Dosaggi da 5-10-20 mg


Posologia: 1 cp ogni 4-6 ore
Ossicodone
C Peter N. Watson, Dwight Moulin, Judith
Watt- Watson, A. Gordon: Controlled-Release
oxycodone relieves neuropathic pain: a
randomized controlled trial in painful diabetic
neuropathy. Pain 105 (2003) 71-78
C.Peter N. Watson, MD, FRCP; and Najib
Babul, PharmaD: Efficacy of oxycodone in
neuropathic painNeurology 1998 June,
50;1837-1841
J. S. Gimbel MD; P. Richards, MD, , PhD;
                              Farmacocinetica
          T/2 di assorbimento di ossicodone IR : 0,4h.
          (24 min) (monofasico)

          Le compresse di OxyContin® hanno un
          andamento bifasico:
                  Una fase rapida, del 38% della dose disponibile,
                  con un T/2 di assorbimento di 37 minuti
                  Una fase lenta, del 62% della dose disponibile,
                  con un T/2 di assorbimento di 6,2 ore



Mandema et al. 1996
                    Farmacocinetica
  Vantaggi della Farmacocinetica di OxyContin®

• Assorbimento bifasico:

     Rapida comparsa dell’analgesia, con sollievo del
     dolore entro l’ora seguente la sua somministrazione

     Meccanismo di rilascio prolungato, che offre
     un’analgesia duratura e permette al paziente di
     sperimentare un sollievo continuato del dolore con
     somministrazioni ogni 12 ore
                                                              Farmacocinetica
• Biodisponibilità di OxyContin® vs soluzione
  orale IR

                               40
                                                                      Ossicodone a rilascio immediato 20 mg
Concentrazione media (ng/mL)




                               35

                                                                      OxyContin® 10 mg (2 compresse)
                               30


                               25


                               20


                               15


                               10


                                5


                                0
                                 0,0   2,5   5,0   7,5   10   12,5   15   17,5   20   22,5   25   27,5   30    32,5   35


                               ore
                                                                                                              Mandema et al. 1996
                Farmacocinetica
              Livelli plasmatici stabili

Steady state
La concentrazione plasmatica di ossicodone raggiunge
la stabilità nel giro di 24 h.

Questo, unito al rapido incremento iniziale dei livelli
plasmatici di ossicodone, significa che si può titolare
rapidamente la dose con un prodotto da somministrare
ogni 12 ore


                                             Levy et al. 2001
               Farmacocinetica
Effetto degli alimenti sulla Farmacocinetica

    L’assorbimento di ossicodone dalle
      compresse di OxyContin® non è
        condizionato dagli alimenti




                                         Benzinger et al. 1996
                   OxyContin®
               Dosi raccomandate
                      Dose iniziale
•Dose iniziale usuale nei pazienti naive o nei pazienti
con dolore severo che non rispondono al trattamento
con oppioidi deboli: 10 mg/12 ore

•In alcuni pazienti possono essere necessarie dosi più
alte

•Sono state somministrate anche dosi superiori a 1000
mg

                                Scheda tecnica
             Dosi raccomandate

  La dose giornaliera per pazienti trattati preventivamente
con morfina orale dovrebbe essere calcolata secondo il
rapporto: 2 a 1

20 mg di morfina orale equivalgono a 10 mg di
ossicodone

 Dose nell’anziano = dose nell’adulto

 Non si deve somministrare a pazienti < 18 anni
                                     Bruera et al. 2004
                                     Scheda tecnica
          Dosi raccomandate
                     Equianalgesia

•400 mg di diidrocodeina
•400 mg di codeina
•Un cerotto da 35 µcg/h di buprenorfina
•5,3 mg di idromorfone
•Un cerotto da 25 µcg/h di fentanyl
•40 mg di morfina
•20 mg di ossicodone



                                     Twycross et al 1998
                                     Jacox et al 1994
                   Dosi raccomandate
                                   Equianalgesia

Ossicodone orale   Morfina orale     Fentanyl transdermico
    (mg/díe)         (mg/díe)               (mcg/h)

      <44              <88                    25

     45-74            89-148                  50
     75-104          149-208                  75

    105-134          209-268                 100

    135-164          269-328                 125

    165-194          329-388                 150

    195-224          389-448                 175             Monferrer Bort
                                                             M.A et al, 1999
    225-254          449-508                 200
                                                             Levy MH, 2001
               Dosi raccomandate
                                   Equianalgesia


                            Dosi/die: mg/24 ore
Ossicodone orale              20-30 mg     40-50 mg     60 mg        120 mg
Morfina orale                 30-60 mg       90 mg      120 mg       240 mg
Morfina parenterale           10-20 mg       30 mg       40 mg        80 mg
Buprenorfina transdermica      35 μg/h.    52,5 μg/h.   70 μg/h.   2 x 70 μg/h.
Buprenorfina sublinguale
Buprenorfina parenterale      0,4-0,8 mg    1,2 mg      1,6 mg       3,2 mg
                              0,3-0,6 mg    0,9 mg      1,2 mg       2,4 mg




                                                          César S et al, 2004
                                                          Levy MH, 2001
                     Dosi raccomandate
                                          Equianalgesia

                     Dosi orale                            Dose equianalgesica
                                  Fattore di conversione
Oppioide orale:        (mg)
                                                           di Ossicodone orale


Morfina solfato IR      40                 0.5                   20 mg

Morfina solfato CR      40                 0.5                   20 mg

Codeina                 480               0.042                  20 mg

Diidrocodeina           400               0.05                   20 mg

Destropropossifene      600               0.03                   20 mg

Tramadolo               153               0.13                   20 mg

Idromorfone             5.3               3.78                   20 mg
                                                                             César S et al, 2004
                                                                             Levy MH, 2001
            OxyContin®

                Titolazione della dose
•Si deve ottenere il controllo del dolore senza che il
paziente soffra per gli effetti secondari che non
possono essere controllati

•Se possibile, gli incrementi di dose dovrebbero
essere del 25 - 50%

•Se un paziente necessita di farmaco al bisogno più
di 2 volte al giorno, si dovrebbe aumentare la dose di
OxyContin®

                                   Scheda tecnica
                 Dolore oncologico
                         Eventi avversi
                               OxyContin®            Morfina CR
                               Compresse
                                 N=48                   N=52
      Stipsi                         10                   10

      Sonnolenza                      7                   10

      Nausea                          6                    8

      Vomito                          4                    7

      Prurito                         4                    5
      Secchezza bocca                 1                    7

      Allucinazioni                   0                    2
Incidenza di eventi avversi simile per OxyContin® e per Morfina CR,
salvo che nel caso di prurito, allucinazioni e vomito che è superiore
per la morfina CR                                            Mucci-LoRusso P, 1998
                Dolore oncologico
                        Conclusioni
Nel dolore oncologico, OxyContin®:

    Comparabile e preferibile a ossicodone a rilascio immediato (12
    h vs 4 h)

    Approssimativamente il doppio più potente di Morfina CR a
    parità di mg (Ratio 1:2)

            20 mg OxyContin® compresse = 40 mg Morfina CR

    Incidenza di eventi avversi simile a Morfina CR
    Minore incidenza di vomito, allucinazioni e prurito
% con allucinazioni
                      Minimi Eventi Avversi: allucinazioni
                      1.4%      Morfina
                      1.2%      Ossicodone
                      1.0%
                                Placebo
                      0.8%
                      0.6%
                      0.4%
                      0.2%
                      0.0%
                                76                    1164               454
                       P.0.08

                                     nr di pz per ciascun trattamento   EFIC 1997; 366

								
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