Surlid, filmovertrukne tabletter

Document Sample
Surlid, filmovertrukne tabletter Powered By Docstoc
					                                                                               19. januar 2009



                                           PRODUKTRESUMÉ

                                                    for

                                      Surlid, filmovertrukne tabletter


0.        D.SP. NR.
          6699

1.        LÆGEMIDLETS NAVN
          Surlid

2.        KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
          Roxithromycin 150 mg og 300 mg

          Hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.        LÆGEMIDDELFORM
          Filmovertrukne tabletter

          150 mg: Hvid, cylindrisk bikonveks, filmovertrukket tablet 9 mm med ”164” præget på den
          ene side
          300 mg: Hvid, cylindrisk bikonveks, filmovertrukket tablet 11 mm med ”164 J” præget på
          den ene side.


4.        KLINISKE OPLYSNINGER

4.1       Terapeutiske indikationer
          Infektioner forårsaget af roxithromycin-følsomme mikroorganismer.

4.2       Dosering og indgivelsesmåde
          Tabletten skal indtages før et måltid.

          Voksne:
          Normaldosis: 150 mg to gange daglig (hver 12. time).
          Patienter med pneumoni kan behandles med 300 mg 1 gang daglig.

          Børn:
          Hos børn med en legemsvægt på over 40 kg er dosis den samme som hos voksne.
          Bør ikke anvendes til behandling af børn med en legemsvægt på mindre end 40 kg.




89998689-e93c-4934-9e9e-ae1eb87f6ac2.doc                                                 Side 1 af 8
          Ældre:
          Dosisændring er ikke nødvendig.

          Nedsat nyrefunktion:
          Dosisændring er ikke nødvendig (se pkt. 5.2 Farmakokinetiske egenskaber).

          Nedsat leverfunktion:
          Ved alvorlig nedsat leverfunktion bør dosis halveres.

          Surlid bør anvendes med forsigtighed hos patienter med let til moderat nedsat
          leverfunktion (se pkt. 4.4 Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen).

4.3       Kontraindikationer
          Overfølsomhed over for det aktive stof, andre makrolider eller over for et eller flere af
          hjælpestofferne.

          Samtidig behandling med vasokonstriktive sekalealkaloider (ergotamin, dihydroergotamin)
          (se pkt. 4.5 Interaktioner).

          Samtidig behandling med terfenadin, cisaprid eller pimozid er kontraindiceret (se pkt. 4.5
          Interaktioner).

4.4       Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen
          Lokale retningslinier vedrørende korrekt brug af antibiotika bør følges.

          Surlid bør kun administreres med forsigtighed og efter præcis diagnose i tilfælde af
          eksisterende hypokaliæmi, AV-blok, kardial arytmi eller konstateret forlænget QT-interval.

          Dosering hos patienter med nedsat nyre- og leverfunktion (se pkt. 4.2 Dosering).

          Hvis der opstår voldsom eller vedvarende diaré, bør muligheden for pseudomembranøs
          colitis overvejes, og hvis dette ikke kan modbevises, bør behandlingen med roxithromycin
          indstilles. Peristaltikhæmmende midler er kontraindiceret.

          Roxithromycin bør ikke anvendes til børn og voksne med en legemsvægt under 40 kg (se
          pkt. 4.2 Dosering).

          Ved behandling ud over 14 dage, bør nyre- og leverfunktion kontrolleres regelmæssigt.

          Som kendt fra andre makrolider, kan roxithromycin potentielt forværre myastenia gravis.

          Surlid indeholder glucose. Bør ikke anvendes til patienter med glucose/galactose-
          malabsorption.

4.5       Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

          Samtidig anvendelse af følgende andre præparater er kontraindiceret:
          Roxithromycin kan øge den arteriekontraherende effekt af ergotamin og lignende farmaka.
          Samtidig anvendelse af roxithromycin og ergotamin eller dihydoergotamin kan resultere i
          akut ergot toksicitet karakteriseret ved vasospasmer og iskæmi i ekstremiteterne og andre væv




89998689-e93c-4934-9e9e-ae1eb87f6ac2.doc                                                        Side 2 af 8
          herunder centralnervesystemet. Samtidig brug er kontraindiceret (se pkt. 4.3
          Kontraindikationer).

          Andre makrolider kan øge serumkoncentration af terfenadin, cisaprid eller pimozid ved
          samtidig behandling. Dette kan resultere i alvorlig ventrikulær arytmi, typisk Torsades de
          Pointe. Selvom en sådan reaktion ikke er påvist med roxithromycin og studier i et begrænset
          omfang af raske frivillige ikke har vist nogen farmakokinetisk interaktion eller relevante EKG
          forandringer, kan samtidig anvendelse af roxithromycin og terfenadin, cisaprid eller pimozid
          ikke anbefales (se pkt. 4.3 Kontraindikationer).

          Samtidig anvendelse af følgende andre præparater medfører forholdsregler og
          dosisjustering.
          Et studie med raske frivillige har vist, at roxithromycin kan øge absorptionen af digoxin.
          Denne effekt, som er fælles for andre makrolider, kan meget sjældent resultere i kardial
          glykosid toksicitet. Dette kan påvises ved symptomer såsom kvalme, opkastning, diaré,
          hovedpine eller svimmelhed; kardial glykosid toksicitet kan også udløse hjerte konduktion
          og/eller forstyrrelse af hjerterytmen. Som følge heraf bør EKG og, hvis det er muligt,
          plasmakoncentrationen af digoxin kontrolleres hos patienter behandlet med roxithromycin og
          digoxin.

          Roxithromycin kan, som andre makrolider, øge biotilgængeligheden og dermed virkningen af
          midazolam. Der er ikke påvist interaktion mellem roxithromycin og triazolam. Der bør dog
          udvises forsigtighed, da andre makrolider øger biotilgængeligheden af triazolam.

          Der er ingen klinisk signifikant interaktion carbamazepin, ranitidin, ciclosporin, aluminium-
          eller magnesiumhydroxid, orale kontraceptiva indeholdende østrogener og progesteroner.

4.6       Graviditet og amning
          Graviditet:
          Roxithromycin bør ikke anvendes til gravide.
          Erfaringsgrundlaget for anvendelse af roxithromycin til gravide er ringe.
          Adskillige dyrestudier har ikke påvist nogen teratogen eller føtotoksisk effekt ved doser på op
          til 200 mg/kg/dag, eller 40 gange den terapeutiske humane dosis.

          Amning:
          Erfaring savnes. Små mængder roxithromycin udskilles i modermælken. Roxithromycin
          bør ikke anvendes i ammeperioden.

4.7       Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
          Ikke mærkning.
          Surlid kan på grund af svimmelhed påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene
          maskiner i ubetydelig grad.

4.8       Bivirkninger
          Den totale bivirkningsfrekvens er henholdsvis ca. 4 % (150 mg x 2) og 10 % (300 mg x 1).
          Henholdsvis 3 % og 7 % er gastrointestinale bivirkninger, dvs. frekvensen stiger ved
          behandling med én daglig dosis.
           Blod og lymfesystem
           Sjælden (≥1/10.000 og <1/1.000)                 Ændringer i blodbilledet (eosinofili,
                                                           thrombocytopeni, lymfopeni).




89998689-e93c-4934-9e9e-ae1eb87f6ac2.doc                                                      Side 3 af 8
           Immunsystemet
           Sjælden (≥1/10.000 og <1/1.000)        Anafylaktisk reaktion herunder anafylaktisk
                                                  shock.

           Nervesystemet
           Ikke almindelig (≥1/1.000 og <1/100)   Hovedpine, svimmelhed.

           Sjælden (≥1/10.000 og <1/1.000)        Forstyrrelser i smags- og lugtesans.

           Meget sjælden (<1/10.000, inklusiv     Paræstesi.
           enkeltstående tilfælde)

           Øre og labyrint
           Sjælden (≥1/10.000 og <1/1.000)        Tinnitus.

           Luftveje, thorax og mediastinum
           Sjælden (≥1/10.000 og <1/1.000)        Bronkospasmer.

           Mave-tarmkanalen
           Almindelig (≥1/100 og <1/10)           Kvalme, epigastriske smerter.

           Sjælden (≥1/10.000 og <1/1.000)        Pseudomembranøs enterocolitis,
                                                  pankreatitis, diaré (sjældent blodig),
                                                  dyspepsi, opkastninger, obstipation,
                                                  flatulens.

           Lever og galdeveje
           Sjælden (≥1/10.000 og <1/1.000)        Reversibel cholestasis. Akut hepatocellulær
                                                  hepatitis, undertiden med gulsot.

           Hud og subkutane væv
           Ikke almindelig (≥1/1.000 og <1/100)   Erytem, pruritus, eksantem, urticaria.

           Sjælden (≥1/10.000 og <1/1.000)        Purpura, angioødem, erythema multiforme,
                                                  Stevens-Johnsons syndrom.

           Infektioner og parasitære sygdomme

           Hyppighed ikke kendt                   Superinfektion:
                                                  Som kendt fra andre antibiotika, kan
                                                  behandling med roxithromycin (særligt
                                                  under længerevarende behandling) medføre
                                                  overvækst af ikke-roxithromycin følsomme
                                                  organismer.
                                                  Løbende kontrol af patientens tilstand er
                                                  essentiel. Hvis der under
                                                  behandlingsforløbet opstår superinfektion,
                                                  bør der handles efter omstændighederne.




89998689-e93c-4934-9e9e-ae1eb87f6ac2.doc                                             Side 4 af 8
           Psykiske forstyrrelser

           Hyppighed ikke kendt                          Hallucinationer
           Almene symptomer og reaktioner på
           administrationsstedet
           Sjælden (≥1/10.000 og <1/1.000)               Mathed, ubehag.

           Undersøgelser
           Ikke almindelig (≥1/1.000 og <1/100)          Forhøjelse af ALAT (alanin
                                                         aminotranserase), ASAT (aspartat
                                                         aminotranserase), alkalisk phosphatase,
                                                         bilirubin.


4.9       Overdosering
          Toksicitet:
          Lav akut toksicitet, men der er begrænset erfaring med overdosering.

          Symptomer:
          Kvalme, opkastning og diaré. Bivirkninger som hovedpine og svimmelhed kan forekomme
          og forstærkes af overdosering.

          Behandling:
          Om nødvendigt maveudskylning og behandling med aktivt kul eller osmotiske
          afføringsmidler. Symptomatisk behandling.
          Der findes ingen antidot.

4.10      Udlevering
          B


5.        FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0       Terapeutisk klassifikation
          J 01 FA 06 – Antibakterielle midler til systemisk brug, makrolider

5.1       Farmakodynamiske egenskaber
          Roxithromycin er et semisyntetisk makrolid-antibiotikum med en struktur tæt beslægtet
          med erythromycin. Roxithromycin er stabilt i surt miljø og er hovedsagligt bakteriostatisk.
          Den antibakterielle virkning udøves ved binding til bakteriernes ribosomer, hvorved
          proteinsyntesen hæmmes.

          Følsomhed
          Prævalensen af erhvervet resistens kan variere geografisk og med tiden for udvalgte arter.
          Lokal information om resistens er ønskelig, især ved behandling af alvorlige infektioner.
          Informationerne her giver kun tilnærmet vejledning om sandsynligheden for, at specifikke
          arter er følsomme over for roxithromycin.




89998689-e93c-4934-9e9e-ae1eb87f6ac2.doc                                                   Side 5 af 8
          Resistens
          Den ribosomale subunit er ændret i resistente bakterier. Denne resistens rammer alle
          makrolider, og der er næsten komplet krydsresistens mellem roxithromycin og
          erythromycin.

          Breakpoints
          I EU er følgende kliniske MIC-breakpoints i mg/L for roxithromycin fastlagt af EUCAST:

           Species                             Species-relaterede breakpoints
                                               (S</R>)
           Enterobacteriaceae                  --
           Pseudomonas                         --
           Acinetobacter                       --
           Staphylococcus                      1/2
           Enterococcus                        --
           Streptococcus A, B, C, G            0.5/1
           S. pneumoniae                       0.5/1
           Andre streptococci                  IE
           H. influenzae                       1/16*
           M. catarrhalis                      0.5/1
           N. gonorrhoeae                      --
           N. meningitidis                     --
           Gram-negative anaerobe              --
           mikroorganismer
           Gram-positive anaerobe              --
           mikroorganismer

          ”S” angiver den MIC (i mg/L), hvor den pågældende species er følsom – og ”R” angiver
          den MIC, hvor species er resistent.
          *: Korrelationen mellem H. influenzae makrolid MIC og klinisk outcome er svag. Derfor
          er breakpoints for makrolider og lignende antibiotika fastsat for at karakterisere vildtype H.
          influenzae som intermediat.
          IE: Der er ikke tilstrækkelig evidens for, at den nævnte species er et velegnet mål for
          behandling med roxithromycin.

5.2       Farmakokinetiske egenskaber
          Voksne:

           Absorption:
          Roxithromycin absorberes hurtigt. Roxithromycin er stabilt i surt medium. Maksimal
          serumkoncentration (Cmax) nås 2,2 timer efter administration til fastende personer. Da
          absorptionen nedsættes af fødeindtagelse, anbefales det at indtage roxithromycin før et
          måltid.

           Fordeling:
          Efter en enkeltdosis på 150 mg hhv. 300 mg roxithromycin hos voksne raske er den
          maksimale plasmakoncentration ca. 7mg/l hhv. ca. 12 mg/l.

          Roxithromycin udviser god penetration til forskellige væv og kropsvæsker.



89998689-e93c-4934-9e9e-ae1eb87f6ac2.doc                                                     Side 6 af 8
          Plasmaproteinbindingen er 96%. Roxithromycin er overvejende bundet til -1-syre
          glykoprotein. Bindingen er saturabel og nedsættes, når roxithromycins plasmakon-
          centration overstiger 4 mg/l.

          Roxithromycin udskilles næsten ikke gennem modermælken. I praksis udskilles under
          0,05% af den administrerede dosis.

           Biotransformation
          Roxithromycin metaboliseres kun i mindre grad, og over halvdelen af dosis udskilles
          uændret. Tre metabolitter er påvist i urin og fæces: Vigtigste metabolit er descladinose
          roxithromycin, mens N-monodemethyl roxithromycin og N-didemethyl roxithromycin er
          mindre metabolitter. Roxithromycin og dets tre derivater genfindes i urin og fæces i samme
          forhold.

           Udskillelse:
          Voksne med normal funktion af nyrer og lever: Efter oral dosering elimineres
          roxithromycin overvejende med fæces (65%). Kun 12% udskilles gennem nyrerne.

          Voksne med nyreinsufficiens: Renal ekskretion af roxithromycin og dets metabolitter
          udgør ca. 10% af den orale dosis. Dosis bør ikke ændres ved nyreinsufficiens.

          Voksne med svær leverinsufficiens: Halveringstiden er forlænget (25 timer), og Cmax er
          forøget efter en oral dosis på 150 mg.

          Dosis reduceres ved svær leverinsufficiens.

5.3       Prækliniske sikkerhedsdata
          Roxithromycin udviser ringe toksicitet efter akut dosering til dyr (LD50 er ca. 750 mg/kg
          oralt hos mus, 1.000-1.700 mg/kg oralt hos rotter, og 2.000 mg/kg oralt hos hunde). Efter
          gentagen dosering var de vigtigste målorganer lever og pancreas.

          De originale toxologiske data påviste, at roxithromycin ikke var teratogent hos mus, rotte
          eller kanin, og der fandtes ikke tegn på mutagent potentiale.

          Roxithromycin er ligesom erythromycin in vitro påvist at udløse en koncentra-
          tionsafhængig forlængelse af det kardiale aktionspotentiales varighed. Denne effekt
          fremkommer ved supraterapeutiske koncentrationer og er derfor højst usandsynligt af
          relevans ved de serumkoncentrationer, som opnås hos mennesker i behandling med
          roxithromycin.


6.        FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1       Hjælpestoffer
          Tabletkerne:
          Hydroxypropylcellulose; poloxamerer; povidon; silica, kolloid vandfri; magnesiumstearat;
          talcum; majsstivelse.

          Tabletovertræk:




89998689-e93c-4934-9e9e-ae1eb87f6ac2.doc                                                   Side 7 af 8
          Hypromellose; glucose, vandfri; titandioxid (E171); propylenglycol.

6.2       Uforligeligheder
          Ikke relevant.

6.3       Opbevaringstid
          3 år.

6.4       Særlige opbevaringsforhold
          Ingen.

6.5       Emballagetyper og pakningsstørrelser
          Blister.

6.6       Regler for destruktion og anden håndtering
          Ingen særlige forholdsregler.

7.        INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN
          sanofi-aventis Denmark A/S
          Slotsmarken 13
          2970 Hørsholm

8.        MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)
          150 mg: 13028
          300 mg: 14923

9.        DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
          27. oktober 1988

10.       DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN
          19. januar 2009




89998689-e93c-4934-9e9e-ae1eb87f6ac2.doc                                        Side 8 af 8

				
DOCUMENT INFO
Shared By:
Categories:
Tags:
Stats:
views:99
posted:6/22/2012
language:Norwegian
pages:8