4a12229657e511 bloqueantes ganglionares

							Receptores Nicotínicos
 Estos receptores son los que median la transmisión en
  los ganglios, entre la primera y la segunda neurona del
  sistema nervioso autónomo.
El bloqueo de la transmisión ganglionar puede
producirse por distintos mecanismos:

   Por interferencia en la liberación de la acetilcolina
    (Ach)

   Por interferencia con la acción postsináptica del
    acetilcolina.

   Por despolarización continuada.
   Bloqueantes Ganglionares

 Los receptores nicotínicos son el lugar de
  acción para los bloqueantes ganglionares.

 Antagonizan la acción de la acetilcolina o se
  unen a estos receptores y los bloquean

 El bloqueo de acetilcolina en los sistemas
  nervioso simpático y parasimpático inhibe la
  estimulación del sistema nervioso autónomo
 Los bloqueadores ganglionares son aminas
  sintéticas.
 Conforman un grupo pequeño de medicamentos
  de los cuales incluye:
   Clorhidrato de mecamilamina
   Camsilato de trimetafán.


  Se utilizan principalmente en el tratamiento de la
  hipertensión grave o maligna
                                Estructuras
                H3C                                                     H3C
                      +                                                       +
         H3C         N     CH2        CH2       CH2    CH2   CH2 CH2      N       CH3

                     CH3                    Hexametonio                   CH3

        CH3
          CH3                                                             H2C       CH3


              CH3
                                                                 H3C    CH2 C       CH2 CH3


         NH         CH3                                                   H2C       CH3

Mecamilamina                                                             Tetraetilamonio
                                H3C                          O
                                      +
                          H3C    N        CH2    CH2     O   C    CH3

                                H3C
                                            Acetilcolina
              Farmacodinamia
Posología:




 La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre
  muy individualizada, y el paciente deberá estar bajo
  supervisión.
Mecanismo de Acción:

 Inhiben la transmisión nerviosa en los
  receptores nicotínicos simpático y
  parasimpático:
   Esto se debe a que compiten con la Ac por los
    sitios de unión.
   Por lo tanto la Ac no puede unirse a su receptor.
   Y no se transmite ningún impulso a la siguiente
    fibra nerviosa o al órgano receptor.
Mecanismo de Acción:




               Inhibidor ganglionar
               Acetilcolina
         Mecanismo de Acción
 Se creía que los bloqueantes ganglionares
  actuaban únicamente como antagonistas
  competitivos del receptor nicotínico.
     Ejemplo: mecalamina y el trimetafán

 Estudios recientes, han puesto de manifiesto que
  muchos bloqueantes ganglionares actúan
  preferentemente sobre el canal iónico asociado
  al receptor
      Ejemplo: hexametonio, pempidina y
      compuestos de estructura similar.
Mecamilamina (Inversine®)
 Agente oral.

                           Absorción
                  Buena absorción. Liposoluble

                          Distribución

            Distribución amplia por BHE, placenta

                        Biotransformación
                 Son escasamente metabolizados

                           Eliminación
             Su eliminación se realiza por vía renal
Camsilato de Trimetafán (Arfonad®)
 Administración por vía intravenosa




             Limitada, debido a su escasa difusión a través de membranas




 Produce una caída muy rápida de la presión arterial pero su acción es
   breve.
Usos terapéuticos
 Son antihipertensores muy potentes y suelen
  indicarse solo en casos de:

   Crisis hipertensivas agudas (ejemplo. Eclampsia)
   Tratamiento de urgencias hipertensoras
   Producción de hipotensión controlada durante
    ciertas intervenciones quirúrgicas.
   Tratamiento de Edema pulmonar, debido a
    hipertensión pulmonar.
   Hipertensión maligna o grave resistente a otros
    fármacos hipertensores.
Efectos secundarios
    Órgano                Tono vegetativo                Efecto del bloqueante
                           predominante                       ganglionar
                   Adultos y jóvenes : Parasimpático            Taquicardia
 Cardiovascular
                      Viejos y niños: Simpático                 Bradicardia

                                                       Íleo paralítico, estreñimiento,
                                                          náuseas, vómito, diarrea.
Gastrointestinal            Parasimpático
                                                           Disminución de saliva.


                                                        Midriasis, fotofobia, visión
      Ojos                  Parasimpático
                                                                 borrosa.
                                                                Impotencia
Aparato genital       Parasimpático y simpático
  masculino
                                                       Disminución de tono vesical,
 Vejiga urinaria            Parasimpático
                                                          dificultad de micción.

• Han sido remplazados por nuevos antihipertensores que producen
  menos efectos secundarios y tienen una acción más selectiva.
• El uso crónico produce tolerancia
Interacciones Farmacológicas:

         Fármaco                 Mecanismo                 Resultado

  Diuréticos e
  hipotensores
                                Acumulación de
                                                           Hipotensión
                                   efectos
  Anestésicos



  Bloqueantes                 Aumenta el bloqueo
                                                        Parálisis prolongada
  neuromusculares               neuromuscular



                                                       Aumento de toxicidad
  Alcalinizantes urinarios   Intensifica los efectos
                                                       con mecamilamina
Resumen:
 Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la acción de la acetilcolina
   uniéndose en los receptores nicotínicos o en los canales asociados al
   receptor nicotínico de ganglios autonómicos simpáticos y
   parasimpáticos.
 Los Bloqueantes Ganglionares      más utilizado son   el Clorhidrato de
   mecamilamina y el Camsilato de trimetafán.
 Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o
   maligna.
 La    dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy
   individualizada.
 Son fármacos muy inespecíficos, ya que actúan tanto en receptores
   ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos, por lo tanto producen
   muchos efectos secundarios.
 El uso crónico produce tolerancia
Referencias:

 Lane, L., Aucker, R., Lake, E., Farmacología
  en Enfermeria, 2a edición, Edit. Elsevier,
  España, 1999. pp. 314-317.
 Velasco, A., Lorenzo, P., Serrano, J.,
  Velazquez Farmacología, 16ª ed., edit.
  Interamericana Mc Graw Hill, Madrid, 1993,
  pp.193-195,199.
 Flores, J., Farmacología Humana, 3ª ed, edit.
  Masson, Barcelona, 1997.