Get documents about "FACIT Farmakologi 090529
Document Sample
TENTAMEN
MEDICINSK MIKROBIOLOGI, FARMAKOLOGI OCH
LÄKEMEDELSBERÄKNING
Farmakologi 3 hp
Sjuksköterskeutbildningen 180 hp
Max 41 poäng
A = 95 % = 39 p
B = 87 % = 36 p
C = 80 % = 33 p
D = 73 % = 30 p
E = 65 % = 27 poäng
Fx = <65 % = 26,5 p
F = 57 % = 23 p
Datum: 2009-04-29
Skrivtid: 5 timmar
Hjälpmedel: Inget
Kursansvarig lärare: Annika Kjällman Alm, Sundsvall Tel: 070-339 58 32
Information till studenten: Läs noga igenom frågorna och skriv samtliga svar på frågeformuläret. Tentamen
är totalt på 12 sidor (inklusive FASS text).
Information till tentamensvakten: Använd lösa blad endast om utrymme saknas!
LYCKA TILL!
Farmakologi 090429 KOD________
Som sjuksköterska på Medicinkliniken ansvarar du för Beda Larsson, 77 år, som är inlagd för att
utreda och behandla en urinvägsinfektion, den tredje det senaste året. Beda tar också mediciner
mot högt blodtryck och diabetes samt för att förebygga proppbildning och dessutom
vätskedrivande medel. Beda får Amimox ® mot urinvägsinfektionen och Atenolol Nordic® mot
sitt höga blodtryck bland annat. Du ansvarar för att Beda får sin medicin på morgonen
1a) Var ser du vilken medicin Beda skall ha? 1p
___________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________
1b) Vilka kontroller genomför du innan du ger Beda medicinen? 1p
___________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________
1c) Hur dokumenterar du att Beda fått medicinen? 1p
___________________________________________________________________________
___________________________________________________________________________
2 a) Beda tar samtliga mediciner per oralt vilket är det vanligaste administrationssättet. I vilken
del av mag/tarm-systemet absorberas största delen av läkemedlet som intas per os? 1p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
2b) Förutom ett läkemedels joniseringsgrad kan läkemedelsupptaget i mag/tarm-kanalen
påverkas och försvåras. Nämn två orsaker. 2p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
Farmakologi 090429 KOD________
3 a) Förklara hur en resoritablett skiljer sig från en vanlig tablett? 1p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
3b) Vad består en tablett av? 1p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
3c) Vad är skillnaden i absorption mellan en entero tablett och en brustablett? 2p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
4) Det förekommer nivåskillnader i läkemedelskoncentration efter administrering p.o och
administrering i.v. Förklara tydligt vad skillnaden beror och rita gärna en bild som visar
skillnaden. 4p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
5 ) Det finns många olika orsaker till interaktioner, två av dessa kan vara enzyminduktion och
enzyminhibition. Vad innebär enzyminduktion? 1p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
Farmakologi 090429 KOD________
6) Under rubriken ”Varningar och försiktighet” i FASS texten nedan nämns att korsallergi kan
förekomma. Förklara vad begreppet korsallergi innebär? 2p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
7) För att uppnå terapeutiska nivåer av verksam substans behöver patienten vara i steady state.
Förklara, i text och bild, vad begreppet steady state innebär? 3p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
8) Inom farmakologin förekommer en rad begrepp som man måste känna till för att förstå
innebörden av ex FASS-texter
8a) Läkemedel har olika värden när det gäller skenbar distributionsvolym (Vd ).
Vad innebär det rent praktiskt att ett läkemedel har en Vd på 5 liter, och ett annat 156 liter? 2p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
8b) Ett visst läkemedel har stor terapeutisk bredd. Vad innebär det? 1p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
Farmakologi 090429 KOD________
9) Förklara verkan av en; (1p/svarsdel) 3p
a.) partiell agonist-
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
b) non kompetativ antagonist-
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
c) ren agonist -
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
10) Ett läkemedel kan administreras på ett antal olika sätt, t ex som injektioner av varierande
slag. Nedan finns beskrivet var (lokalisationen) i kroppen ett läkemedel hamnar vid olika
injektionssätt. Fyll i de korrekta benämningarna på administreringssätten (inte bara
förkortningen) på raden framför den beskrivande texten! (0,5 p/svar) 2p
__________________________________- Läkemedlet hamnar vid injektion i en led.
__________________________________- Läkemedlet hamnar vid injektion i underhudsfett
__________________________________- Läkemedlet hamnar vid injektion i syrefattigt blod
__________________________________- Läkemedlet hamnar vid injektion i en muskel
11a) Läkemedel lämnar eller bryts ned på två olika sätt i kroppen. Beskriv och förklara hur
1:a ordningens kinetik går till. 2p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
Farmakologi 090429 KOD________
11 b) Beskriv och förklara 0:e ordningens kinetik 2p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
12) Markera det ord som passar in i påståendet: (0,5 p / svar) 3p
a) Fett lösliga/ vattenlösliga läkemedel - passerar lättare genom kroppens olika membran.
b) Aminosyror är transmittor i CNS banor där, snabb/ långsam, impulsöverföring krävs
c) Acetylkolin/ Noradrenalin - är signalsubstans inom det sympatiska nervsystemet.
d) Nikotin och muskarin receptorer svara på innervering av signalsubstansen -
serotonin/acetylkolin
e) Sympatomimetika/ sympatolytika - ökar aktiviteten i adrenerga receptorer.
f) Kolinomimetika / antikolinergika - dämpar aktiviteten i kolinerga receptorer
13) Förklara på vilket sätt skulle Bedas ålder kunna påverka utsöndringen av Amimox? 2p
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
______________________________________________________________________________
Frågor på nedanstående FASS text
14 a)Vilket generiskt namn har Amimox® ? (0,5/svarsdel) 4p
_____________________________________________________________________________
b) Vilken ATC kod har Amimox®?
_____________________________________________________________________________
c) Vilken dosering rekommenderas för nedre okomplicerad urinvägsinfektion?
_____________________________________________________________________________
d) Hur verkar Amimox®?
_____________________________________________________________________________
Farmakologi 090429 KOD________
e) Hur mycket av tillförd dos Amimox® är proteinbunden?
_____________________________________________________________________________
f) Vilken aktiv substans finns i Atenolol Nordic®
_____________________________________________________________________________
g) Är Atenolol Nordic® vattenlösligt eller fettlösligt läkemedel?
_____________________________________________________________________________
h) Vilken halveringstid har Atenolol Nordic®
_____________________________________________________________________________
Amimox®
Meda
M
Receptbelagt
Förmån
Filmdragerad tablett 500 mg
(vita, stavformiga med skåra, 8×17 mm, märkta A/
CM)
Amoxicillin
Aktiv substans:
Amoxicillin
ATC-kod:
J01CA04
Texten nedan gäller för:
Amimox® filmdragerad tablett 375 mg; 500 mg och 750 mg
Indikationer
Akut exacerbation av kronisk bronkit. Endokarditprofylax mot bakteriemi hos
riskgruppspatienter vid bl a dentala ingrepp. Nedre okomplicerad urinvägsinfektion. För
eradikering av Helicobacter pylori vid behandling av duodenalsår. Urogenitala infektioner
orsakade av gonokocker.
Vid följande indikationer bör Amimox förbehållas patienter hos vilka penicillin V ej givit
önskad effekt eller är olämpligt av andra skäl:
Akut otitis media. Akut sinuit. Samhällsförvärvad pneumoni.
Officiella riktlinjer för lämplig användning av antibakteriella medel bör beaktas.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot penicillin eller mot något hjälpämne.
Dosering
Vuxna:
Akut otitis media, akut sinuit, samhällsförvärvad pneumoni, akut exacerbation av kronisk
bronkit 500 mg 3 gånger dagligen, alternativt 750 mg 2 gånger dagligen. Vid misstanke om
pneumokocker med nedsatt penicillinkänslighet rekommenderas en högre dos (1 g x 3).
Nedre okomplicerad urinvägsinfektion
375 mg 2 gånger dagligen.
Endokarditprofylax
50 mg/ kg (max 2 g) peroralt som engångsdos minst en timma och högst två timmar före
ingrepp. Till sjukhusvårdade patienter bör parenteral antibiotikaprofylax övervägas.
Eradikering av Helicobacter pylori vid behandling av duodenalsår
750 mg-1 g två gånger dagligen under 2 veckor i kombination med esomeprazol eller
omeprazol, eller 1 g två gånger dagligen under en vecka i kombination med esomeprazol eller
omeprazol och klaritromycin.
Urogenitala infektioner orsakade av gonokocker
1 g på mottagningen och 1 g efter fem timmar alternativt, 2 g som engångsdos samt 1 g
probenecid.
Barn:
Akut otitis media, akut sinuit, samhällsförvärvad pneumoni
50 mg/kg kroppsvikt och dygn fördelat på 2-3 doser.* Vid misstanke om pneumokocker med
nedsatt penicillinkänslighet rekommenderas en högre dos (25 mg/kg kroppsvikt x 3).
Nedre okomplicerad urinvägsinfektion
20-25 mg/kg kroppsvikt och dygn fördelat på 2 doser.
Endokarditprofylax
Barn upp till 12 år: 50 mg/kg kroppsvikt, dock högst 2 g, som engångsdos minst en
timme och högst två timmar före ingrepp. Till sjukhusvårdade patienter bör parenteral
antibiotikaprofylax övervägas.
Nedsatt njurfunktion:
Vid gravt nedsatt njurfunktion erhålls med normal dygnsdosering en förlängd halveringstid i
serum, varför antalet doseringstillfällen per dygn bör reduceras.
Amimox tabletter kan tas oberoende av födointag.
*PK/PD data tyder på att dosering tre gånger per dygn ger en ökad klinisk effekt och
rekommenderas därför alltid vid allvarliga infektioner såsom pneumoni och åtminstone i det
initiala skedet av andra infektioner.
Varningar och försiktighet
Korsallergi mellan penicilliner och cefalosporiner förekommer. Diarré/pseudomembranös
kolit orsakad av Clostridium difficile förekommer. Patienter med diarré ska därför följas
noggrant.
Hos patienter med reducerad urinutsöndring har i mycket sällsynta fall kristalluri observerats,
företrädesvis vid parenteral administrering. Vid administrering av höga doser amoxicillin
rekommenderas att adekvat vätskeintag och urinutsöndring upprätthålls, för att reducera
risken för kristalluri.
Interaktioner
Följande kombinationer med Amimox kan kräva dosanpassning: Antikonceptionella medel och
metotrexat.
Vissa antibiotika skulle i sällsynta fall kunna minska effekten av p-piller genom att interferera
med återabsorptionen av okonjugerad steroid i tarmen. Härigenom skulle plasmanivåerna av
aktiv steroid sjunka. Graviditeter har inträffat hos kvinnor som behandlats med p-piller och
samtidigt intagit antibiotika, framför allt ampicillin, amoxicillin och tetracykliner.
Ett allvarligt fall med svår toxisk reaktion på metotrexat har beskrivits där patienten samtidigt
behandlades med furosemid och penicillin V, organiska syror som kan hämma den tubulära
sekretionen av metotrexat. En misstänkt interaktion finns också beskriven efter kombination av
metotrexat och mezlocillin samt ett annat fall efter kombinationen metotrexat och
amoxicillin.
Probenecid fördröjer den renala utsöndringen av penicillin, vilket kan ge högre
serumkoncentrationer av amoxicillin under längre tid.
Graviditet
Kategori A. Omfattande kliniska data talar för att amoxicillin inte medför ökad risk för
fosterskada.
Amning
Grupp II. Amoxicillin passerar över i modersmjölk, men risk för påverkan på barnet synes
osannolik med terapeutiska doser. Amimox kan användas av ammande kvinnor.
Trafik
Inga effekter har observerats.
Biverkningar
Cirka 5% av behandlade patienter kan förväntas uppleva biverkningar. Vanligast är
gastrointestinala symtom och hudutslag.
Beräknade biverkningsfrekvenser rangordnas enligt följande: Vanliga (>1/100, <1/10);
Mindre vanliga (>1/1000, <1/100); Sällsynta (>1/10 000, <1/1000); Mycket sällsynta (<1/10
000).
Blodet och lymfsystemet Mindre vanliga Eosinofili
Sällsynta Trombocytos
Magtarmkanalen Vanliga Kräkningar, lös avföring, illamående.
Njurar och urinvägar Sällsynta Interstitiell nefrit, kristalluri.
Hud och subkutan vävnad Vanliga Exantem
Mindre vanliga Urtikaria
Sällsynta Erytema multiforme, exfoliativ
dermatit, angioödem.
Inektioner och infestationer Sällsynta Pseudomembranös kolit.
Immunsystemet Sällsynta Anafylaktiska reaktioner
Vid mononucleosis infectiosa är frekvensen exantem hög. En förhöjd frekvens exantem har också
iakttagits vid leukemi.
Svampöverväxt i munhåla och underliv kan förekomma.
Överdosering
Toxicitet: Stora doser tolereras vanligen väl. Akuta reaktioner beror främst på
hypersensibilisering. 7 gram amoxicillin peroralt till 3-åring gav allvarlig intoxikation
(nefropati).
Symtom: Toxiska reaktioner; illamående, kräkningar, diarré, elektrolytrubbningar,
medvetandesänkning, muskelfascikulationer, myoklonier, kramper, koma, hemolytiska
reaktioner, njursvikt, acidos. Kristalluri, i vissa fall med njursvikt som följd, har observerats. I
undantagsfall kan anafylaktisk chock inträffa inom 20-40 minuter.
Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Symtomatisk behandling. I svåra fall
hemoperfusion eller hemodialys. Behandling vid anafylaktisk reaktion: Epinefrin (adrenalin)0,1-
0,5 mg långsamt intravenöst, hydrokortison 200 mg intravenöst, eventuellt prometazin 25mg
intravenöst, vätska, acidoskorrektion.
Farmakodynamik
Amimox (amoxicillin) är ett penicillin som verkar genom att hämma bakteriernas
cellväggssyntes. Amoxicillin har baktericid effekt. Den antibakteriella effekten är bäst
korrelerad till den tid som antibiotikakoncentrationen överstiger MIC.
Antibakteriellt spektrum:
Känsliga: Streptokocker och pneumokocker, enterokocker, Staphylococcus saprophyticus,
gonokocker, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Helicobacter pylori.
Intermediära: E coli, acinetobacter.
Resistenta: Stafylokocker, Moraxella catarrhalis, betalaktamasproducerande gonokocker,
betalaktamasproducerande Haemophilus influenzae, citrobacter, Klebsiella, enterobacter,
Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Serratia, Pseudomonas, Legionella,
Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, mykoplasma, Chlamydia.
Resistens förekommer (1-10%) hos pneumokocker, Enterococcus faecalis samt gonokocker.
Resistens är vanlig (>10%) hos Enterococcus faecium, Haemophilus influenzae samt
gramnegativa tarmbakterier.
Resistensmekanismer: Resistens kan uppstå pga bakteriell syntes av ett stort antal
betalaktamaser som hydrolyserar penicillinet. Flera av dessa kan hämmas med klavulansyra.
Dessutom kan resistens uppstå pga produktion av förändrade penicillinbindande
proteiner (PBP). Resistensen är ofta plasmidmedierad. Korsresistens förekommer inom
betalaktamgruppen (penicilliner och cefalosporiner).
Resistensutveckling: Penicillinresistenta pneumokocker är resistenta mot amoxicillin. Dessa
stammar är ovanliga i Sverige men vanliga i vissa delar av Europa.
Resistenssituationen varierar geografiskt och information om de lokala resistensförhållandena bör
inhämtas från lokalt mikrobiologiskt laboratorium.
Farmakokinetik
Amoxicillin är syrastabilt och absorberas nästan fullständigt (ca 90%) vid peroral tillförsel.
Maximal koncentration i serum (ca 5 mikrog/ml efter 250 mg Amimox) nås inom 2 timmar.
Samtidigt födointag påverkar absorptionen ringa. Den biologiska halveringstiden i serum är ca en
timme och proteinbindningsgraden är ca 17%. 55-70% av tillförd dos utsöndras i aktiv form i
urinen inom 8 timmar.
Prekliniska uppgifter
Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan
beaktats i produktresumén.
Innehåll
1 tablett innehåller amoxicillintrihydrat motsvarande amoxicillin 375 mg, 500 mg eller 750
mg, mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat, hypromellos,
makrogol 6000, titandioxid (E 171), paraffin
Atenolol Nordic
Nordic Drugs
Filmdragerad tablett 25 mg
(vit, rund, kupad, skåra på ena sidan, Ø 6,6 mm)
Beta-receptorblockerare, selektiva
Receptbelagt
Förmånsbegränsning
Aktiv substans
Atenolol
ATC-kod
C07AB03
(visar liknande läkemedel)
Farmakodynamik
Atenolol är en beta1-selektiv receptorblockerare, vilket innebär att atenolol påverkar hjärtats
beta1-receptor i lägre doser än vad som krävs för att påverka beta2-receptorer i perifera kärl och
bronker. Selektiviteten minskar emellertid med ökande doser. Beta-receptorblockerare har
negativt inotrop och kronotrop effekt. Atenolol är ett racemat och S-enantiomeren är den aktiva
formen. Atenolol saknar såväl beta-stimulerande som membranstabiliserande effekt. Atenolol är
en vattenlöslig beta-blockerare. Fördelningskoefficienten i buffrat n-oktanol/vatten vid pH 7,4
och 37°C är 0,015. Atenolol ansamlas därför i hjärnvävnad i mindre utsträckning än andra mer
lipidlösliga betablockerare. Behandling med atenolol hämmar effekten av katekolaminer i
samband med psykisk och fysisk belastning och leder till lägre hjärtfrekvens, hjärtminutvolym
och blodtryck. Behandling med atenolol ger ringa initial förhöjning av det perifera
kärlmotståndet. Vid stresstillstånd med förhöjd frisättning av epinefrin (adrenalin) från binjurarna
förhindrar atenolol inte den normala fysiologiska kärldilatationen. I terapeutiska doser har
atenolol mindre kontraherande effekt på bronkial-muskulaturen än icke beta1-selektiva beta -
receptorblockerare. Denna egenskap möjliggör behandling av patienter med bronkialastma eller
annan uttalad obstruktiv lungsjukdom med atenolol i kombination med beta2-receptorstimulerare.
Atenolol påverkar insulinfrisättning och kolhydratmetabolism i ringa utsträckning och den
kardiovaskulära reaktionen vid hypoglukemi, t ex takykardi, påverkas i liten omfattning. Atenolol
kan därför ges till patienter med diabetes mellitus. Vid hypertoni ger atenolol en uttalad
blodtryckssänkning i såväl liggande som stående ställning. Ortostatiska reaktioner eller störningar
av elektrolytbalansen förekommer ej. Vid hypertonibehandling kan Atenolol Merck NM vid
behov kombineras med andra blodtryckssänkande medel, framför allt diuretika och perifera
kärldilaterare.
Farmakokinetik
Maximal plasmakoncentration nås efter 2-4 timmar, medan effekten på puls och blodtryck
kvarstår i minst 24 timmar. Plasmakoncentrationen av atenolol ökar i allmänhet med patienternas
ålder. Den biologiska tillgängligheten av atenolol är ca 45% med en 3- till 4-faldig
interindividuell variation. Den biologiska tillängligheten minskar med ca 20% om atenolol intas
samtidigt med föda, vilket dock saknar klinisk betydelse. Proteinbindningen är ca 3%.
Distributionsvolymen är 0,7 l/kg. Atenolol metaboliseras endast i ringa utsträckning och
utsöndras huvudsakligen i oförändrad form via njurarna. Endast ca 10% utsöndras i form av
metaboliter, varav ingen har visats vara farmakologiskt aktiv hos människa. Halveringstiden i
plasma är 6-9 timmar hos personer med normal njurfunktion.
Patientfaktorer: Blodkoncentrationen av atenolol ökar i allmänhet med patienternas ålder.
Nedsatt njurfunktion medför förlängd halveringstid i plasma. Halveringstiden påverkas ej av
leverfunktionen och är således oförändrad hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Lycka till!
Annika
