Sistema nervioso simpático Tirosina RECEPTORES ADRENERGICOS • a Receptores adrenérgicos alfa α1 postsináptico α pre y postsinápticos •b Receptores adrenérgicos ß beta ß1 cardi

							Sistema nervioso simpático
          Tirosina
RECEPTORES ADRENERGICOS
• a-Receptores adrenérgicos alfa:   α1 postsináptico, α pre y
postsinápticos.

•b-Receptores adrenérgicos ß (beta): ß1 cardioselectivos, ß2
broncodilatadores, ß3 lipolíticos y ß2-presinápticos.


•c-Receptores dopaminérgicos: En general son postsinápticos,
aunque pueden localizarse presinápticamente en algunas regiones.
Los D1 y D2 están localizados en SNC y a nivel periférico.
 RECEPTORES ADRENERGICOS
          ALFA
• RECEPTORES α 1: localización postsináptica: α 1
activados por: NA, metaraminol, fenilfedrina, nafazolina,
xilometazolina.

•α 1 bloqueados por: prazosin.
RECEPTORES α2: Localización pre y
        postsináptica
La activación de receptores α 2 presinápticos produce la
inhibición de la adenilciclasa y disminución del AMPc
intracelular a través de la proteína Gi.

• α2 activados por: Clonidina, α-metil-noradrenalina,
α-metil-DOPA, guanabenz, guanfacine.

•Bloqueados por: Yohimbina

      Efecto simpaticolítico principalmente central
     α2 postsinápticos

principalmente en arteriolas, venas
                 y
bronquios, con funciones similares
             a los α1.
RECEPTORES ADRENERGICOS
         BETA
•ß1: localización postsináptica, están en corazón
principalmente

•Receptores ß1 activados por: dobutamina.



•Bloqueados por : Atenolol, metoprolol,
acebutolol
Receptores ß2:postsinápticos
Localización en músculo liso bronquial, en
arteriolas, venas, estómago e intestino (motilidad
y tono), en útero, en músculo ciliar, en células ß de
islotes de Langerhans, hepatocitos,
aparatoyuxtaglomerular (estimulan la secreción
de renina). Mecanismo de acción: idem ß1.
•Activados por : salbutamol, orciprenalina,
terbutalina, clembuterol, broncodilatadores;
isoxuprina, (utero –inhibidor).
•Bloqueados por: Butoxamina.
•Bloqueador ß total: PROPRANOLOL: ß1, ß2 o ß3
     Bloqueador alfa y beta
          adrenérgico


Bloqueador alfa y beta adrenérgico: Labetalol
                La NA interacciona
       en forma reversible con los receptores
                         ↓

               Biotransformadas COMT
                         ↓

               Captación neuronal
                         ↓
      La NA ingresa al axoplasma al depósito
      móvil extragranular de catecolaminas
                         ↓

Metabolizada por la MAO mitocondrial, generandose
             metabolitos deaminados
  BIOTRANSFORMACION DE
 LOS NEUROTRANSMISORES
• COMT (catecol-O-metil-transferasa)


• MAO (Monoaminooxidasa)


• El metabolito más importante en cantidad es el
ácido vanillil-mandélico o VMA.
     INTERACCIONES DE FARMACOS EN LA
          TERMINAL ADRENERGICA
•Interferencia con la síntesis del neurotransmisor:
α-metil-.DOPA (Aldomet) (falso neurotransmisor ↓NA)

•Bloqueo de la recaptación granular o vesicular: reserpina
(favoreciendo acción MAO ↓ intragranular NA)

•Bloqueo de la liberación del neurotransmisor: bretilio,
tranilcipromina estabilización de la membrana granular y
axoplasmática, impide la liberación de NA

•
     INTERACCIONES DE FARMACOS EN LA
          TERMINAL ADRENERGICA
•Bloqueo de la recaptación neuronal: cocaína,
imipramina, ouabaína, clorpromazina. ↑ NA sobre
los receptores.

Inhibición de la MAO: tranilcipromina, fenelzina,
pargilina. ↑NA en el depósito móvil extragranular.

•Activación de la liberación del neurotransmisor:
Guanetidina, ↑ efecto simpaticomimético
transitorio y luego depleción.
•Desplazamiento de NA desde el depósito móvil
extragranular al intersticio: efedrina, fenilfedrina,
amfetamina
    USOS
TERAPÉUTICOS
Anestesia local:
EPINEFRINA
1 : 100.000, 1 : 20.000


- Hemostasia local:
mucosa y submucosa

- GASAS, ESPONJAS
HÚMEDAS
(Cirugía oftálmica,
ext.dentarias)
Bloque AV en perro
•ISOPROTERENOL: 3,5 µg/kg
•Mantenimiento: 0,1 – 0,2 mg/
4 hs IM

•ALERGIA ANAFILAXIA
•Perro y gato: EPINEFRINA
•1 – 5 mL de la dilución
1:10.000, SC

•Vaca y caballo: EPINEFRINA
4 – 8 mg en 4 – 8 mL de la
dilución 1:1.000 IM, SC

•Ovinos y porcinos:
EPINEFRINA 1 – 3 mL de la
dilución 1:10.000 IM, SC
EPOC EN EQUINOS
CLEMBUTEROL:
(agonista α2): 0.8 µg/kg
p.o. c/12 hs/3 días,
máximo 3.2 µg/kg, c/12
hs.

PERROS:
CLEMBUTEROL: 0.6
µg/kg, c/12 hs p.o.

TERBUTELINA: 100
µg/kg, c/8 hs IV, SC
     ESTIMULANTES Y BLOQUEANTES DE
              RECEPTORES
 α1: Estimulado por NA, Fenilefrina, Nafazolina
   BLOQUEADO: PRAZOSIN
   α 2: Estimulado por Clonidina
                    α metil NA
                    α metil DOPA
                    Guanabenz
   BLOQUEADO: YOHIMBINA
   β1: Estimulado: Dobutamina
  BLOQUEADO:     ATENOLOL, METOPROLOL
   β2: Estimulado: Salbutamol, Orciprenalina, Terbutelina,
  Clembuterol, Isoxuprina.
     BLOQUEADO: BUTOXAMINA