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									                                       ANTIPROLACTÍNICO NO HORMONAL

                                      Cabergolina Argenpet
                                                                       Para perros y gatos.


       INFORME              TÉCNICO



         Características                 Indicaciones                 Administración


     Ergolina, derivado no         Supresión de la              Directamente por boca
      hormonal.                      secreción láctea:             o mezclado con los
                                       - Post parto                alimentos.
     Mecanismo de acción              - Pseudopreñez
      selectivo.                                                  Una vez por día.
                                    Interrupción de la
     Efecto antiprolactínico        gestación.                   Acción residual por 48
      potente y prolongado                                         hs luego de la última
                                    Inducción del estro en        administración.
                                     perras.
                                                                  Sistema oral pack, para
                                                                   una dosificación exacta
                                                               .




Prolactina

Es una hormona polipeptídica sintetizada y secretada por las células lactótrofas de la
adenohipófisis. La secreción de Prolactina es controlada por mecanismos hipotalámicos
centrales de tipo directo e indirecto.


Control directo
La secreción de Prolactina está regulada principalmente por la Dopamina, la cual actúa
sobre receptores específicos dopaminérgicos D2 lactótrofos, uniéndose a estos para inhibir
la síntesis y liberación de Prolactina.


Control Indirecto
Este es de tipo serotoninérgico. La Serotonina inhibe la producción de Dopamina y
estimula la liberación de Prolactina.


Rol y acciones de la Prolactina
El rol fisiológico mejor conocido de la Prolactina está ligado al control de la función
reproductiva.
En los mamíferos las principales acciones son:

1.-     Estimula el desarrollo de la glándula mamaria y el mantenimiento de la lactación
fisiológica post parto y la lactación en hembras no preñadas con pseudopreñez.

2.-     Mantenimiento del cuerpo lúteo: la Prolactina es la principal hormona luteotrófica en
la perra y en la gata después de haber transcurrido la primer mitad de la gestación, ya que
promueve la actividad funcional del cuerpo lúteo permitiendo la continuación de la preñez.

Durante la segunda mitad de la gestación la inhibición de la síntesis y liberación de
Prolactina provoca la luteólisis con caída de la Progesterona provocando el aborto.

3.-    Influye sobre la conducta sexual e instinto maternal.

4.-    Regula la actividad cíclica de los ovarios y consecuentemente, puede causar
       anestro. La Prolactina inhibe el desarrollo folicular por un mecanismo de
       feedback negativo sobre la secreción de gonadotrofinas.


Antiprolactínicos (Cabergolina Argenpet)

Las drogas más empleadas en la actualidad son la Cabergolina (Argenpet), Metergolina y
Bromocriptina alcaloides de la ergotamina, derivados de la síntesis de Ergolina, no
hormonales, con propiedades agonistas D2 dopaminérgicos y/o antiserotoninérgicos que
inhiben la secreción de Prolactina.
CUADRO COMPARATIVO DE LOS ANTIPROLACTINICOS MAS UTILIZADOS

  CARACTERISTICAS                       BROMOCRIPTINA                     METERGOLINA                      CABERGOLINA
                                                    D2               Antagonista serotoninérgico
                                    Agonista       GABA              A altas concentraciones (0,3
Mecanismo de acción                                                                                   Agonista específico D2
                                                   serotoninérgico   mg/kg.) es agonista
                                                                     dopaminérgico
                                    Generalizada – Atraviesa la      Generalizada – Atraviesa la      A dosis terapéuticas ejerce sus
Distribución                        BHE                              BHE                              principales efectos a nivel
                                    Efectos Centrales                Efectos Centrales                periférico
Pico de actividad                   4 Hs.                            2 Hs.                            6 Hs.
Vida Media (t ½)                    Corta (4-6 Hs.)                  Corta                            Liberación lenta
                                                                                                      Cada 24 Hs.
                                                                                                      Acción prolongada por 48 hs. post
Administración                      Cada 12 Hs.                      Cada 12 hs.
                                                                                                      última toma
                                                                     - Centrales: Decaimiento
                                                                                 Excitabilidad        Por su alta especificidad en su
                                                                                 Anorexia o Bulimia   mecanismo de acción presenta
                                    Hipotensión
Efectos secundarios                                                        - Psicóticos: Fuga         pocos efectos secundarios
                                    Emesis
                                                                                   Agresividad
DE 50 (Dosis desencadenante de
EMESIS en el 50% de las perras) 3 mcg./kg.                           930 mcg/kg                       19 mcg/kg
Dosis terapéutica                     20 mcg/kg.                     200 mcg/kg                       5 mcg/kg
Eficacia relativa (en referencia a la
Metergolina)                                       3,3                               1                                21
Podemos observar del cuadro anterior que la Cabergolina (Argenpet) es superior como
antiprolactínico comparativamente a la Bromocriptina y Metergolina pues:

1.- Presenta un mecanismo de acción selectivo y con efecto sólo a nivel periférico.

2.- Su liberación lenta permite que se administre una sola vez por día.

3.- Su nivel de fijación hipofisiaria es particularmente largo por lo que su acción se
prolonga 48 hs. más luego de la última administración.

4.- Al ser más específica en su agonismo por los receptores dopaminérgicos produce pocos
efectos secundarios.

5.- Según la relación DE50/Dosis terapéutica la Bromocriptina siempre manifestará efecto
emético, con la Cabergolina la emesis será mínima y la Metergolina presentará vómitos en
casos de sobredosis.
PROTOCOLOS TERAPEUTICOS


                                                               Perras
   Tratamiento de la pseudopreñez y supresión láctea
      5 mcg./kg (equivalente a 0,1 ml. de la solución oral ó 1 comprimido cada 20 Kg de peso vivo) cada 24 hs. durante 4-6 días

   Inducción del aborto (a)
      A partir del día 40-45 de preñez: 5 mcg/kg (equivalente a 0,1ml. de la solución oral ó 1 comprimido cada 20 Kg de peso vivo) cada
      24 hs. durante 10 días.

                                                                Gatas
   Tratamiento de la pseudopreñez y supresión láctea
      2.5-5 mcg/kg (equivalente a 0.05-0.1 ml. de la solución oral ó 1 comprimido cada 20 Kg de peso vivo) cada 24 hs. Durante 4-6 días

   Inducción al aborto
      A partir del día 40-45 de preñez: 25-50 mcg totales (equivalente a 0.5-1 ml. total de la solución oral ó 1 comprimido cada 20 Kg de
      peso vivo) cada 24 hs. durante 10 días



   3 gotas de la solución oral equivalen a 0.1 mililitro.
   1 comprimido contiene 100 mcg.
(a) Otra opción terapéutica para inducir el aborto en la perra pero en la primer mitad de la
gestación es por medio de la asociación de Cabergolina y Prostaglandina F2  (alfa).

Así en preñeces a partir de los 25 días post servicio confirmada por ecografía, el esquema de
administración será el siguiente:

Cabergolina 5 mcg/kg día durante 8 días consecutivos.

Cloprostenol 1 mcg/kg SC el primer y cuarto día del tratamiento.

Para que no se presenten efectos secundarios debe mediar una hora entre la administración de
Cabergolina y la inyección de Cloprostenol.

De lo expuesto se concluye que la Cabergolina (Argenpet) es sin duda el antiprolactínico de
elección respecto a la Bromocriptina y Metergolina en problemas relacionados a la reproducción
por su alta eficacia y mínimos efectos secundarios.

								
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