Docstoc

Ozone SPC

Document Sample
Ozone SPC Powered By Docstoc
					1.     A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Bisoprolol Ozone 5 mg tabletta
Bisoprolol Ozone 10 mg tabletta


2.     MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Bisoprolol Ozone 5 mg tabletta
5 mg bizoprolol hemifumarát tablettánként.

Bisoprolol Ozone 10 mg tabletta
10 mg bizoprolol hemifumarát tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
A készítmény laktóz-monohidrátot tartalmaz.


3.     GYÓGYSZERFORMA

Tabletta.

Bisoprolol Ozone 5 mg tabletta: halványsárga színű, foltos, kerek, domború tabletta a következő
mélynyomott jelzésekkel: törővonal felett középen B1, alatta 5.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.

Bisoprolol Ozone 10 mg tabletta: foltos bézs színű, kerek, domború tabletta a következő mélynyomott
jelzésekkel: törővonal felett középen B1, alatta 10.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.


4.     KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1    Terápiás javallatok

Hipertónia.
Krónikus stabil angina pectoris.

4.2    Adagolás és alkalmazás

A Bisoprolol Ozone 5 mg tabletta és Bisoprolol Ozone 10 mg tabletta szájon át történő alkalmazásra
szolgál.

Az adagolást egyénileg kell beállítani. A lehető legkisebb kezdő adag alkalmazása javasolt. Egyes
betegek esetében napi 5 mg megfelelő lehet. A szokásos adag naponta egyszer 10 mg, az ajánlott
maximális adag napi 20 mg.

Károsodott veseműködésű betegek
A súlyosan károsodott veseműködésű betegek esetében (kreatinin-clearance <20 ml/perc) az adag nem
haladhatja meg a naponta egyszer 10 mg-ot. Ez az adag végső soron két egyenlő adagra is osztható.

Súlyosan károsodott májműködésű betegek
Nincs szükség az adag módosítására, azonban gondos ellenőrzés javasolt.

Időskorúak
Rendszerint nincs szükség adagmódosításra. A lehető legkisebb kezdő adag alkalmazása javasolt.

12 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők

18914/40/08.
Ezzel a gyógyszerrel nincsenek gyermekgyógyászati tapasztalatok, ezért alkalmazása nem javasolható.

A kezelés abbahagyása
Nem szabad hirtelen abbahagyni a kezelést (lásd 4.4 pont). Lassan, hetenként történő felezéssel kell
csökkenteni az adagot.

4.3   Ellenjavallatok

     Akut szívelégtelenség, illetve szívelégtelenség i.v. inotróp terápiát igénylő dekompenzált
      epizódjai alatt.
     Kardiogén sokk.
     Másod- vagy harmadfokú AV blokk (pacemaker nélkül).
     Sick sinus szindróma.
     Sinoatrialis blokk.
     60/perc alatti bradycardia a kezelés megkezdése előtt.
     Hipotónia (100 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás).
     Súlyos asthma bronchiale, ill. súlyos COPD.
     Perifériás artériás occlusiv érbetegség késői stádiumai és Raynaud-szindróma.
     Metabolikus acidózis.
     A bizoprolollal vagy a felsorolt segédanyagokkal szembeni túlérzékenység.
     Kezeletlen phaeochromocytoma (lásd 4.4 pont).
     Kombináció floktafeninnel és szultopriddal (lásd 4.5 pont).

4.4   Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Bizoprololt tartalmazó más gyógyszerformákat használnak a krónikus szívelégtelenség kezelésében.
A béta-blokkolók ilyen javallattal történő alkalmazása nagy elővigyázatosságot igényel, és igen
szigorú adagbeállítási időszakkal kell, hogy kezdődjön. Ebben az időszakban olyan adagemelésekre
van szükség, amelyek közül nem mindegyik lehetséges a jelen készítménnyel. Ezért ezen készítmény
alkalmazása nem javasolt a krónikus szívelégtelenség kezelésében.

Amiodaronnal történő kombináció óvatosságot igényel, tekintettel a kontraktilitási automatizmus és az
ingervezetési zavarok rizikójára (a kompenzáló szimpatikus reakció elnyomása miatt).

Bizoprolol kombinációja verapamil és diltiazem típusú kalcium-antagonistákkal és a központi hatású
vérnyomáscsökkentőkkel általában nem javasolt (lásd 4.5 pont).

A bizoprolol óvatosan alkalmazandó a következő esetekben:

     Bronchospasmus (asthma bronchiale, obstruktív légúti betegség): Tüneteket okozó asthma
      bronchiale, illetve egyéb krónikus obstruktív légúti betegség esetén egyidejű hörgőtágító
      kezelést kell alkalmazni. Az asztmás betegek esetében alkalmasint a légúti ellenállás
      növekedése következhet be, ezért a 2-stimulánsok adagjának az emelésére lehet szükség. A
      kezelés megkezdése előtt légzésfunkciós próba végzése javasolt.
     Egyidejű kezelés kolineszteráz-bénítókkal (a takrint beleértve): a pitvar-kamrai vezetési idő
      megnyúlhat, és/vagy a bradycardia fokozódhat (lásd 4.5 pont).
     Egyidejű kezelés anesztetikumokkal: A reflexes tachycardia gyengül, a vérnyomásesés
      kockázata megnő (lásd 4.5 pont). A -blokkoló kezelés folytatásával csökkenthető az indukció
      és intubálás alatt fellépő ritmuszavar rizikója. Az aneszteziológust tájékoztatni kell arról, hogy a
      beteg bizoprololt szed.
     Jódozott kontrasztanyagok: A -blokkolók meggátolhatják a jódozott kontrasztanyagok által
      kiváltott vérnyomáseséssel, ill. sokkal kapcsolatos kompenzáló cardiovascularis reakciókat.
     A vércukorszint nagy hullámzásával járó diabetes mellitus: Elfedheti a hypoglykaemia tüneteit.
      A bizoprolol kezelés alatt ellenőrizni kell a vércukorszintet.
     Thyreotoxicosis: elfedheti az adrenerg tüneteket.
     Szigorú böjt.


                                                                                                         2
     Folyamatban lévő deszenzibilizáló kezelés: Más -blokkolókhoz hasonlóan a bizoprolol is
      fokozhatja mind az allergének iránti érzékenységet, mind az anafilaxiás reakciók súlyosságát.
      Az adrenalin terápia nem mindig jár a várt hatással. Az adrenalin nagy adagjaira lehet szükség.
     Elsőfokú AV blokk.
     Prinzmetal-angina: A -blokkolók növelhetik a Prinzmetal-anginás betegek rohamainak számát
      és időtartamát. Enyhe esetekben  1-szelektív receptor-blokkolók alkalmazása lehetséges, csak
      értágítóval kombinálva.
     Perifériás keringési zavarok, mint Raynaud-jelenség és claudicatio intermittens: a panaszok
      kifejezettebbé válhatnak, különösen a kezelés megkezdésekor.
     Phaemochromocytomás betegek esetében (lásd 4.3 pont) a bizoprolol nem alkalmazható, csak
      -receptor blokád után.
     Előzetesen vagy aktuálisan fennálló psoriasis esetén a bizoprolol csak a haszon/kockázat arány
      alapos mérlegelését követően alkalmazható.

A bizoprolol terápia beállítása rendszeres ellenőrzést igényel, különösen az időskorú betegek
kezelésekor. Ne hagyják abba hirtelenül a bizoprolol terápiát, hacsak egyértelműen nem szükséges. Az
ischaemiás szívbetegségben szenvedők esetében fennáll a szívizominfarktus és a hirtelen halál
kockázata a kezelés hirtelen abbahagyásakor (lásd 4.2 pont).

A készítmény hatóanyaga pozitív eredményt ad a doppingellenőrzési vizsgálatok során.

A készítmény laktóz-monohidrátot tartalmaz, ezért ne alkalmazzák azok a betegek, akiknek az alábbi
ritka örökletes problémáik vannak: galaktóz intolerancia, Lapp-laktáz deficiencia, ill. glükóz-galaktóz
malabszorpció.

4.5   Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Ellenjavallt kombinációk

     Floktafenin: a béta-blokkolók meggátolhatják a floktafenin által esetleg kiváltott
      vérnyomáseséssel, ill. sokkal kapcsolatos kompenzáló cardiovascularis reakciókat.
     Szultoprid: A kamrai ritmuszavar rizikójának növekedése miatt a bizoprolol nem alkalmazható
      együtt szultopriddal.

Nem javasolt kombinációk

     Kalcium-antagonisták (verapamil, diltiazem, bepridil): a kontraktilitásra, a pitvar-kamrai
      átvezetésre és a vérnyomásra negatív hatást gyakorolnak (lásd 4.4 pont).
     Klonidin és más központilag ható vérnyomáscsökkentők, vagyis metildopa, guanfacin,
      moxonidin, rilmenidin: fokozódhat a „rebound hipertónia” rizikója, túlzott mértékben
      csökkenhet szívfrekvencia és megnyúlhat az ingerületvezetési idő, súlyosbodhat az ismert
      szívelégtelenség.
     Monoamin-oxidáz-bénítók (a MAO-B-gátlók kivételével): fokozódhat a béta-blokkolók
      vérnyomáscsökkentő hatása, de a hipertóniás krízis kockázata is fokozódhat.

Óvatosságot igénylő kombinációk

     I. osztályú antiaritmiás szerek (pl. dizopiramid, kinidin): a pitvar-kamrai átvezetési időre
      gyakorolt hatás erősödhet, a negatív inotróp hatás fokozódhat (szoros klinikai és EKG
      ellenőrzésre van szükség).
     III. osztályú antiaritmiás szerek (pl. amiodaron): a pitvari ingerületvezetési időre gyakorolt
      hatás erősödhet (lásd 4.4 pont).
     Kalcium-antagonisták (dihidropiridin származékok): fokozódhat a vérnyomásesés rizikója. A
      látens szívelégtelenségben szenvedő betegek esetében a béta-blokkolók egyidejű alkalmazása
      dekompenzációhoz vezethet.
     Kolineszteráz-bénítók (a takrint beleértve): a pitvar-kamrai vezetési idő megnyúlhat, és/vagy a
      bradycardia kockázata fokozódhat (lásd 4.4 pont).

                                                                                                          3
     Egyéb -blokkolók, a szemcseppeket is beleértve: a hatások összeadódhatnak.
     Inzulin és orális antidiabetikumok: a vércukorszint csökkentő hatás fokozódhat. A 2-
      adrenoceptorok blokkolása elfedheti a hypoglykaemia tüneteit.
     Digitálisz glikozidok: csökkenhet a szívfrekvencia, megnyúlhat a pitvar-kamrai átvezetési idő.
     Anesztetikumok: gyengülhet a reflexes tachycardia (mint válaszreakció), fokozódhat a
      vérnyomásesés rizikója (lásd 4.4 pont).
     NSAID szerek: mérséklődhet a vérnyomáscsökkentő hatás (a nem szteroid gyulladáscsökkentők
      gátolják a vasodilatativ prosztaglandinokat, a pirazolon NSAID szerek a víz és a nátrium
      visszatartását okozzák).
     Ergotamin származékok: fellángolhatnak a perifériás keringészavarok.
     Béta-szimpatomimetikumok (izoprenalin, dobutamin): a bizoprolollal való kombinálás mindkét
      hatóanyag hatását csökkentheti.
     Triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok, fenotiazinok és más vérnyomáscsökkentők:
      fokozódik a vérnyomáscsökkentő hatás.
     Baklofén: fokozódik a vérnyomáscsökkentő hatás.
     Amifosztin: fokozódik a vérnyomáscsökkentő hatás.

Megfontolandó kombinációk

     Meflokin: fokozódik a bradycardia rizikója.
     Kortikoszteroidok: mérséklődhet a vérnyomáscsökkentő hatás a víz és a nátrium visszatartása
      miatt.

4.6   Terhesség és szoptatás

Terhesség:
A bizoprolol farmakológiai hatásai károsak lehetnek a terhességre és/vagy a magzatra, ill. újszülöttre.
A béta-blokkolók általánosan gátolják a méhlepény vérátáramlását, ami a növekedés elmaradásával,
méhen belüli elhalással, vetéléssel vagy koraszüléssel jár. A magzatban, ill. újszülöttben nemkívánatos
reakciók léphetnek fel (pl. hypoglykaemia, bradycardia). Ha a béta-blokkoló kezelés szükséges, akkor
a 1-blokkolókat kell előnyben részesíteni.
A bizoprololt csak akkor alkalmazható terhességben, ha egyértelműen szükséges. Amennyiben
szükségesnek tekintik a bizoprolol terápiát, akkor ellenőrizni kell az uteroplacentaris vérátáramlást és
a magzati fejlődést. A terhességre, ill. a magzatra gyakorolt káros hatás esetén alternatív kezelést kell
fontolóra venni. Az újszülöttet szorosan monitorizálni kell. A hypoglykaemia és bradycardia tünetei
általában az első három életnapon belül várhatóak.

Szoptatás:
Nem ismert, hogy a bizoprolol kiválasztódik-e az emberi anyatejbe; ezért a bizoprolol alkalmazása
alatt a szoptatás nem javasolt.

4.7   A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Egy ischaemiás szívbetegségben szenvedőkön végzett vizsgálat során a bizoprolol nem rontotta a
járművezetési teljesítményt. A gyógyszerre adott reakciók azonban egyénileg változóak lehetnek, és
így a gépjárművezetéshez és gépkezeléshez szükséges készségek romolhatnak. Erre különösen a
kezelés megkezdésekor és a gyógyszerelés megváltoztatása esetén, valamint alkohollal kapcsolatban
kell tekintettel lenni.

4.8   Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A jelentett mellékhatások általában a -blokkolók farmakológiai hatásaival kapcsolatosak.

Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek
megadásra.

Az alábbi nemkívánatos hatások az alábbi kategóriák szerint vannak felosztva:


                                                                                                        4
Nagyon gyakori: ≥1/10
Gyakori: ≥1/100 - <1/10
Nem gyakori: ≥1/1000 -1/100
Ritka: ≥1/10000 - <1/1000
Nagyon ritka: <1/10000, nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: Fáradtság, kimerültség, szédülés, fejfájás (különösen a kezelés megkezdésekor; általában
enyhék, és egy-két héten belül megszűnnek).

Érbetegségek és tünetek
Gyakori: Hidegség, ill. zsibbadás érzése a végtagokban, Raynaud-kór, a fennálló claudicatio
intermittens fokozódása.
Nem gyakori: Ortosztatikus hipotónia.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: Émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés.

Pszichiátriai kórképek
Nem gyakori: Alvászavarok, depresszió.
Ritka: Rémálmok, hallucinációk

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Nem gyakori: Bradycardia, AV ingervezetési zavarok (lassult pitvar-kamrai átvezetés, ill. a meglévő
AV blokk fokozódása), a szívelégtelenség romlása.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Nem gyakori: Bronchospasmus az asthma bronchialéban szenvedő, ill. obstruktív légúti betegség
kórelőzményű betegek esetében.

A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei és tünetei
Nem gyakori: Izomgyengeség, izomgörcsök, ízületi bántalmak.

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei
Ritka: Hallásromlás.

A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei
Ritka: Túlérzékenységi reakciók (viszketés, bőrpír, kiütés).
Nagyon ritka: A -blokkolók kiválthatják, ill. ronthatják a psoriasist, vagy psoriasis-szerű kiütéseket
okozhatnak; alopecia.

Szembetegségek és szemészeti tünetek
Ritka: Csökkent könnyezés (figyelembe kell venni, ha a beteg kontaktlencsét használ).
Nagyon ritka: Conjunctivitis.

Máj- és epebetegségek illetve tünetek
Ritka: A májenzimek (SGOT, SGPT) szintjének emelkedése, hepatitis.

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek
Ritka: A trigliceridek szintjének emelkedése, hypoglykaemia.

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek
Ritka: Potenciazavarok.

Immunrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: Allergiás rhinitis, antinuklearis antitestek megjelenése kivételes klinikai tünetekkel, mint lupus
szindróma, amely a kezelés abbahagyásakor megszűnik.



                                                                                                            5
4.9   Túladagolás

A bizoprolol túladagolásakor várható leggyakoribb tünetek a bradycardia, a vérnyomásesés, a
bronchospasmus, a heveny szívelégtelenség és a hypoglykaemia.
Túladagolás esetén a bizoprolol terápiát abba kell hagyni, valamint támogató és tüneti kezelést kell
alkalmazni. Meg kell akadályozni a bizoprolol felszívódását; gyomormosásra, ill. adszorbensek
(vagyis aktív szén) és hashajtó (azaz nátriumszulfát) adására kerülhet sor. Ellenőrizni kell a légzést, és
szükség esetén gépi lélegeztetést kell kezdeni. A bronchospasmust hörgőtágító kezeléssel – így
izoprenalinnal vagy  2-szimpatikomimetikumokkal – kell oldani. A cardiovascularis szövődményeket
tünetileg kell kezelni: a (másod- vagy harmadfokú) AV blokk gondos monitorozást igényel, és
izoprenalin infúzióval vagy intravénásan behelyezett pacemakerrel kell kezelni. A bradycardia
kezelése intravénás atropinnal (vagy M-metil-atropinnal) történjék. A vérnyomásesés, ill. sokk
kezelése plazmapótszerek és érszűkítők adásából áll. A hypoglykaemia i.v. glükózzal kezelhető.


5.    FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1   Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Szelektív  1-blokkolók
ATC kód: C07AB07.

A bizoprolol nagyhatású, igen szelektív 1-blokkoló, amelynek nincsen szimpatikomimetikus hatása.
Mint más 1-blokkolók esetében, a hatásmódja hipertóniában nem tisztázott. Ismert azonban, hogy a
bizoprolol kifejezetten elnyomja a plazma renin aktivitást.

Az anginás betegek esetében a béta-receptorok blokádja csökkenti a szív munkáját, és így mérsékli az
oxigénigényét.

A bizoprololnak a propranololéhoz hasonló helyi érzéstelenítő hatása van.

5.2   Farmakokinetikai tulajdonságok

A bizoprolol csaknem teljesen felszívódik a gyomor-bélcsatornából. A májon történő első
áthaladáskor tapasztalható igen csekély „first pass” hatással együtt ez igen nagy, mintegy 90%-os
biohasznosulást eredményez. A bizoprolol kb. 30%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A megoszlási
volumen 3,5 l/ttkg. A teljes clearance kb. 15 l/ó.
A plazma eliminációs felezési idő (10–12 óra) 24 órás hatékonyságot biztosít napi egyszeri adagolás
mellett.
A bizoprolol két úton választódik ki a szervezetből: 50%-a a májban átalakul inaktív metabolitokká,
melyek a veséken keresztül távoznak. A maradék 50% változatlanul választódik ki a veséken át. Mivel
a kiválasztódás ugyanolyan mértékben megy végbe a májban és a vesékben, ezért a károsodott
májműködésben vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében nincsen szükség az adagolás
módosítására.
A bizoprolol farmakokinetikája lineáris és független az életkortól.
A (NYHA III. stádiumú) krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek esetében a bizoprolol
plazmaszintje magasabb, a felezési ideje pedig megnyúltabb az egészséges önkéntesekhez viszonyítva.
Dinamikus egyensúlyi állapotban („steady state”) 10 mg-os napi adag mellett a maximális
plazmakoncentráció 6421 ng/ml, a felezési idő pedig 175 óra.

5.3   A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási,
karcinogenitási vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény
nem jelent különleges veszélyt az emberre. A többi -blokkolóhoz hasonlóan a bizoprolol anyai
(csökkent táplálékbevitel, csökkenő testsúly) és magzati (gyakoribb reszorpció, az utód csökkent
születési súlya, visszamaradt testi fejlődése) toxikus hatásokat okozott nagy adagok mellett, de nem
volt teratogén.

                                                                                                         6
6.     GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1    Segédanyagok felsorolása

Bisoprolol Ozone 5 mg tabletta
Laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, kroszpovidon,
Yellow PB 22812 (laktóz-monohidrát, sárga vasoxid [E 172]).

Bisoprolol Ozone 10 mg tabletta
Laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, kroszpovidon,
Beige PB 27215 (laktóz-monohidrát, vörös és sárga vasoxid [E 172]).

6.2    Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3    Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4    Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30°C-on tárolandó

6.5    Csomagolás típusa és kiszerelése

A Bisoprolol Ozone 5 mg tabletta PVC/PVdC//Al buborékfóliában, nyomtatott kartondobozban kerül
forgalomba.
Az egyes kartondobozok 10 db vagy 14 db vagy 20 db vagy 28 db vagy 30 db vagy 50 db vagy 56 db
vagy 60 db vagy 100 db tablettát tartalmaznak.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

A Bisoprolol Ozone 10 mg tabletta PVC/PVdC//Al buborékfóliában, nyomtatott kartondobozban kerül
forgalomba.
Az egyes kartondobozok 10 db vagy 14 db vagy 20 db vagy 28 db vagy 30 db vagy 50 db vagy 56 db
vagy 60 db vagy 100 db tablettát tartalmaznak.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6    A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés  (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).


7.     A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Ozone Laboratories B.V.
2 Martinus Nijhofflaan, 2624 ES Delft
Hollandia


8.     A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-20658/01-02.

                                                                                                 7
(Bisoprolol Ozone 5 mg tabletta 30x
Bisoprolol Ozone 10 mg tabletta 30x)


9.    A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/
      MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2008. október 30.


10.   A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2008. október 30.




                                                        8

				
DOCUMENT INFO
Shared By:
Categories:
Tags:
Stats:
views:2
posted:1/10/2012
language:
pages:8
pptfiles pptfiles
About