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PHARMACOLOGY

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12/13/2011
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PHARMACOLOGIE





Cardiac Wellness

Institute of Calgary



Mise à jour : mai 2010

Lipids

4) Nicotinic Acid

 Mechanism of Action:  VLDL production,

therefore  LDL levels and  HDL levels

 Adverse Effects: flushing, GI disturbances,

gallstones, hepatotoxicity

 Common Medications:

Ŕ Niacin/Niaspan

Questions à traiter

 ACSM’s Resource Manual for Guidelines for

Exercise Testing and Prescription ( 6e édition)

Ŕ Chapitre 6 (pages 115-116)

Ŕ Chapitre 8 (pages 145-147)

Ŕ Chapitre 38 (pages 622-624)



 ACSM’s Guidelines for Exercise Testing and

Prescription (8e édition)

Ŕ Annexe A (pages 274-291)



 Pharmacology for Nursing Care 5e édition.

Médicaments pour traiter les

maladies cardiaques

Béta-bloquants

 Prescritsdans le traitement des pathologies

suivantes : angine, infarctus du myocarde (IM),

arythmie, tremblement essentiel, migraines.

 Mécanisme d’action

Ŕ Bloque de façon compétitive les récepteurs ß-

adrénergiques

Ŕ Récepteurs ß1 Ŕ stimulation cardiaque

Ŕ Récepteurs ß2 Ŕ dilatation du muscle lisse vasculaire

et bronchique

Ŕ béta-bloquants cardiosélectifs (bloque ß1, non ß2)

Béta-bloquants

Effet hémodynamique :



 Demande myocardique en O2 ( fréquence

cardiaque,  temps de remplissage diastolique)

  Fréquence cardiaque, TA, contractilité du

myocarde (au repos et à l’effort)

  Ischémie

 Capacité d’exercice :

  Patients souffrant d’angine

  ou  patients non atteints d’angine

 Test d’effort pour l’ischémie Ŕ faux négatif

Béta-bloquants

Effets indésirables:

Ŕ  TA Ŕ étourdissement ou vertige

Ŕ Vasoconstriction de l’artère coronaire ou aggravation du

spasme

Ŕ Exacerbation de l’insuffisance cardiaque congestive aiguë

(ICCA)

Ŕ  Douleur attribuable à la claudication chez les personnes

atteintes de maladies vasculaires périphériques; mains et

pieds froids

Ŕ Précipitation ou aggravation du bronchospasme

Ŕ Bradycardie ou bloc atrio-ventriculaire

Ŕ Masquent les signes et symptômes de l’hypoglycémie

dans le diabète

Ŕ Fatigue, dépression, insomnie, rêves d’apparence réelle

Ŕ  Triglycérides,  cholestérol HDL

Béta-Bloquants



ß-bloquants courants

 métoprolol/Lopresor

 aténolol/Tenormin

 bisoprolol/Monocor

Nitrates

Prescrits pour traiter l’angine et

l’insuffisance cardiaque

Mécanisme d’action

Ŕ Relaxation directe du muscle vasculaire lisse

Ŕ  apport myocardique en O2 par la dilatation

des artères collatérales (non les artères

athéroscléreuses)

Ŕ  précharge et postcharge, ce qui  le

volume télédiastolique

Nitrates

Ŕ Effet hémodynamique :

  FC au repos (tachycardie médiée par les

barorécepteurs)

  ou  FC à l’effort

  TA au repos et  ou  TA à l’effort

  temps avant le début de l’ischémie

  consommation en O2 par le myocarde

 peut  le débit coronarien en raison de  débit

collatéral ou de la  de la pression ventriculaire

diastolique

 Prévention du spasme

Nitrates

 Voies d’administration

Ŕ Sublinguale

Ŕ Orale

Ŕ Intraveineuse

Ŕ Transdermique

 Utilisation

Ŕ PRN ou à titre prophylactique

 Tolérance à la nitrate

Ŕ Intervalle de 10 à 12 heures sans nitroglycérine

Nitrates

Effets indésirables

Ŕ Maux de tête

Ŕ Vertige ou étourdissements

Ŕ Faiblesse

Ŕ  Fréquence cardiaque

Ŕ Rougeur au visage et le cou

Ŕ Irritation de la peau

À ne pas utiliser avec Viagra, Cialis,

Levitra, etc. (hypotension!)

Nitrates

Nitrates courants

Ŕ Nitroglycérine par pulvérisation

Ŕ Imdur/mononitrate d’isosorbide

Ŕ Nitro-Dur (timbre)

Inhibiteurs calciques

Prescritsdans le traitement des

pathologies suivantes : angine, IM,

spasme, hypertension

Mécanisme d’action

Ŕ Blocage sélectif de l’apport en calcium dans

la transmembrane

 limite l’entrée de calcium dans les cellules

musculaires cardiaques et lisses

 OU

 relaxation du muscle vasculaire lisse

Inhibiteurs calciques

Aucun effet direct sur la contractilité du

myocarde ou sur la transmission du nœud

sino-auriculaire au nœud auriculo-

ventriculaire

 La plupart des inhibiteurs calciques ne sont

efficaces que sur les artérioles

Ŕ Exception : diltiazem et vérapamil

  Fréquence cardiaque

  Transmission au nœud auriculo-ventriculaire

Inhibiteurs calciques

Ŕ Effet hémodynamique :

Ŕ  ou  FC au repos et à l’effort

Ŕ  TA

Ŕ  ischémie

Ŕ Capacité d’exercice

Ŕ  chez les patients atteints d’angor

Ŕ  chez les patients non atteints d’angor

Inhibiteurs calciques

 Effets indésirables

(varient selon chaque

médication)

Ŕ Insuffisance cardiaque

congestive

Ŕ Hypotension

Ŕ Bradycardie

Ŕ Étourdissements/ syncope

Ŕ Rougeur au visage et au

cou

Ŕ Tuméfaction

Ŕ Maux de tête

Ŕ Constipation

Ŕ Sécheresse de la bouche

Ŕ Nausées

Inhibiteurs calciques

Inhibiteurs calciques courants

Ŕ Norvasc/amlodipine

Ŕ Cardizem/Tiazac/diltiazem

Ŕ Isoptin/vérapamil

Ŕ Adalat/nifédipine

Inhibiteurs de l’enzyme de

conversion de l’angiotensine

(Inhibiteurs ECA)

Prescrits dans le traitement des

pathologies suivantes : hypertension,

insuffisance cardiaque congestive, IM,

néphropathie diabétique

Méchanisme d’action

Ŕ Les ICEA bloquent la conversion de

l'angiotensin I en angiotensin II, un

vasoconstricteur puissant.

Inhibiteurs ECA

Effet hémodynamique :

Ŕ  FC au repos et à l’effort

Ŕ  TA au repos et à l’effort

Ŕ  ou éviter le remodelage ventriculaire

Capacité d’exercice :

Ŕ  ou  chez les patients atteints

d’insuffisance cardiaque congestive

Ŕ  chez les patients non atteints d’insuffisance

cardiaque congestive

Inhibiteurs ECA

 Effets indésirables

Ŕ Toux sèche

Ŕ Insuffisance rénale

Ŕ Enflure du visage, de la langue ou des lèvres

(œdème de Quincke)

Ŕ  TA (vertige ou étourdissements)

 Inhibiteurs ECA courants

Ŕ Altace/ramipril

Ŕ Vasotec/énalapril

Ŕ Monopril/fosinopril

Ŕ Prinivil/Zestril/lisinopril

Antagonistes des récepteurs de

l’angiotensine (ARA) II

 Prescritsdans le traitement des pathologies

suivantes : hypertension, insuffisance cardiaque

congestive, néphropathie diabétique

 Mécanisme d’action:

Ŕ Les ARA blioquent l’accès de l’angiotensine II à ses

récepteurs

 Il en résulte la vasodilation et la sécrétion réduite

d’aldostérone et de la vasopressine, ce qui à la longue

diminue la TA et l’activité du myocarde.

ARA

 Effet hémodynamique :

Ŕ  FC au repos et à l’effort

Ŕ  TA au repos et à l’effort



 Capacité d'exercice

 Aucun effet





 Effets indésirables

Ŕ Maux de tête

Ŕ Œdème de Quincke

Ŕ Hypotension artérielle

ARA

ARA courants

Ŕ Avapro/irbesartan

Ŕ Cozaar/losartan

Ŕ Diovan/valsartan

Diurétiques

 Prescritsdans le traitement des pathologies

suivantes : hypertension, insuffisance cardiaque

congestive, œdème périphérique



 Mécanisme d'action :

Ŕ  de la sécrétion rénale de sodium et d’eau

Ŕ Inhibe la réabsorption du sodium à divers sites du

néphron

Ŕ  du volume intravasculaire et œdème

Diurétiques

Effet hémodynamique

Ŕ  de la FC au repos et à l’effort

Ŕ  ou  de la TA au repos et à l’effort

Ŕ  , contractions ventriculaires prématurées

ou faux positif à l’ECG





Capacité d'exercice

Ŕ Aucun changement

Diurétiques

 Effets indésirables

Ŕ Électrolytes anormaux

 Hypokaliémie/hypomagnésémie

Ŕ  Cholestérol LDL et triglycérides

Ŕ Hypovolémie





 Diurétiques courants

Ŕ Esidrix/hydrochlorothiazide

Ŕ Lasix/furosémide

Ŕ Aldactone/spironolactone

Digitoxine

Prescritsdans le traitement des

pathologies suivantes : insuffisance

cardiaque congestive et arythmie atriale

Mécanisme d'action

Ŕ Inhibe la Na+-K+-ATPase

 Limite le mouvement ionique à travers la

membrane de la cellule myocardique

Ŕ Effet inotrope positif (contractilité du

myocarde)

Digitoxine

 Effet hémodynamique

Ŕ Rythme sinusal :  FC

Ŕ Fibrillation auriculaire ou insuffisance cardiaque

congestive :  FC au repos et à l’effort

Ŕ  TA au repos et à l’effort

Ŕ « Effet de la digitoxine »

 Modifications du segment ST-T non spécifiques et faux

positifs à l’ECG d’effort

 Capacité d'exercice

Ŕ  chez les patients atteints de fibrillation auriculaire

ou d’insuffisance cardiaque congestive

Ŕ  chez les autres

Digitoxine

Effets indésirables

Ŕ Toxicité

 Symptômes visuels

et neurologiques

 Arythmies

 Médicaments courants à base de digitoxine

Ŕ Lanoxin/digitoxine

Anti-arythmiques

 Classés selon leur effet électrophysiologique

 Classe I

Ŕ  vitesse de conduction, excitabilité et automaticité

Ŕ  vasodilatation périphérique

Ŕ prolonge la durée de QRS ou syndrome QT long

Ŕ Médicaments courants de la classe I

 Xylocaine/lidocaïne

 Rhythmol/propafénone

Anti-arythmiques

Classe II

Ŕ ß-Bloquants





Classe III

 Mécanisme d'action

 Bloque les canaux Na+

 Effet chronotropique négatif

  conduction

  demande en O2 du myocarde

 Retarde la repolarisation

Anti-arythmiques

 Classe III (suite)

Ŕ Effet hémodynamique

  FC au repos et à l’effort

  TA au repos et à l’effort

  ECG

Ŕ Capacité d'exercice

 Aucun effet

Ŕ Effets indésirables

  Arythmies Photosensibilité

 Bradycardie/ bloc AV Anomalies

 Hypotension, dermatologiques

 Troubles électrolytiques, voies gastro-intestinales,

hépatiques ou thyroïdiennes

Anti-arythmiques

Classe III (suite)

Ŕ Médicaments courants de la classe III

 Cordarone/amiodarone

 Betapace/sotalol





Classe IV

Ŕ Inhibiteurs calciques

Inhibiteurs de l’agrégation

plaquettaire

 Mécanisme d'action

Ŕ Diffère selon chaque médicament

Ŕ ASA :  production de la thromboxane A2

Ŕ Plavix :  liaison de l’ADP à son récepteur

plaquettaire





 Effet

hémodynamique :

 aucun effet





 Capacitéd'exercice :

 aucun effet

Inhibiteurs de l’agrégation

plaquettaire

 Effets indésirables

Ŕ Les contusions se produisent facilement

Ŕ Saignement des gencives

Ŕ Saignement prolongé des coupures et des entailles

Ŕ Troubles gastro-intestinaux



 Inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire courants

Ŕ Plavix/clopidigrel

Ŕ Ticlid/ticlopidine

Ŕ Aspirine/Asaphen/AAS

Anticoagulants

 Prescritsdans le traitement des pathologies

suivantes : thrombose veineuse, embolie

pulmonaire, fibrillation auriculaire avec

embolisation, prophylaxie à la suite d’un IM.



 Mécanisme d'action :

Ŕ Coumadine : inhibe la synthèse des facteurs de

coagulation dont la synthèse dépend de la vitamine

K.

Ŕ Héparine : empêche la progression d’un caillot par

l’inhibition de tout processus ultérieur de coagulation.

Anticoagulants

 Effet hémodynamique

Ŕ Aucun effet



 Capacité d'exercice

Ŕ Aucun effet



 Effets indésirables

Ŕ Saignements

Ŕ Ecchymoses

Ŕ Saignements gastro-intestinaux

Autres médicaments

couramment utilisés

Médicaments dans la prise en

charge du diabète

 Agents hypoglycémiques oraux

Ŕ Utilisés dans le diabète de type 2 uniquement

Ŕ Utilisés en combinaison avec un régime alimentaire et

de l’exercice

1 et 2) Sulfonylurés et méglitinides

Ŕ Mécanisme d'action : stimule la libération d’insuline

des îlots pancréatiques

Ŕ Effets indésirables : hypoglycémie

Ŕ DiaBeta/glyburide

Ŕ Gluconorm/répaglinide

Diabète

 3) Inhibiteurs de l'alpha-glucosidase

Ŕ Mécanisme d'action :

Ŕ Réduisent le taux de digestion de glucides, réduisant

principalement les concentrations de glucose

postprandiales

Ŕ Effets indésirables

Ŕ Flatulence

Ŕ Crampes

Ŕ Distension abdominale, diarrhée

Ŕ Insuffisance hépatique

Ŕ *** Risque minimal de hypoglycémie

Diabète

 4) Biguanides

 Mécanisme d’action :

 -  production de glucose dans le foie; 

utilisation du glucose dans le muscle



 Effets indésirables :

 - Acidose lactique, nausées, diarrhées, perte

d’appétit

 - *** Aucun risque d’hypoglycémie



Ŕ Glucophage/chlorhydrate de metformine

Diabète

 5) Thiazolidinediones (glitazones)

Ŕ Mécanisme d'action

  Insulinorésistance;  production de glucose par le foie, 

prise de glucose par le muscle

Ŕ Effets indésirables

 Augmentation de la volémie; gain de poids, œdème

 Maux de tête

 Sinusite

 Myalgie

  Cholestérol LDL et HDL,  triglycérides

Ŕ Actos/pioglitazone

Médicaments dans la prise en

charge de la MPOC

 1) Glucocorticoïdes

 Prescrits pour traiter les symptômes d’allergies

et d’asthme

 Mécanisme d'action : supprime l’inflammation

 Effets indésirables

Ŕ Enrouement, difficulté d’élocution, croissance lente

chez les enfants, risque accru de cataractes,

ostéoporose et ulcère gastroduodénal

 Flovent/propionate de fluticasone

MPOC

 2)Antagonistes des récepteurs des leucotriènes

 Pour prévenir les symptômes d’asthme, de

bronchite chronique, d’emphysème et d’autres

maladies pulmonaires

 Mécanisme d'action

Ŕ Empêche les cystéinyles-leucotriènes de se lier à

leurs récepteurs, évitant ainsi la bronchoconstriction

et la production de mucus

 Effets indésirables

Ŕ Généralement bien toléré

 Singulair/montélukast sodique

MPOC

 3)Stimulants des récepteurs β2-adrénergiques

 Pour prévenir les symptômes de l’asthme, de

bronchite chronique, de l’emphysème et d’autres

maladies pulmonaires

 Mécanisme d'action

Ŕ Activation sélective de stimulants des récepteurs β2-

adrénergiques pour favoriser la bronchodilatation et

soulager le bronchospasme.

 Effets indésirables

Ŕ Les récepteurs β2-adrénergiques au cœur pourraient être

stimulés, causant de la tachyarythmie et de l’angine

Ŕ Tremblements musculosquelettiques

 Ventolin/albutérol

MPOC

 4)Anticholinergiques

 Pour prévenir les symptômes d’asthme, de

bronchite chronique, d’emphysème et d’autres

maladies pulmonaires.

 Mécanisme d'action

Ŕ Favorise la bronchodilatation

 Effets indésirables

Ŕ Sécheresse de la bouche

Ŕ Irritation du pharynx

 Atrovent/bromure d’ipratropium

Médicaments dans la prise en

charge des lipides

 1)Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase

(STATINES)

 Mécanisme d'action

Ŕ  production de cholestérol

Ŕ Augmente le nombre de récepteurs LDL des

hépatocytes, favorisant l’élimination des LDL du sang





 Effets cardiovasculaires bénéfiques :

Ŕ  LDL,  HDL, favorise la stabilité de la plaque

Ŕ Améliore la dysfonction endothéliale; améliore la

dilatation des vaisseaux et réduit le risque de

thrombose

Lipides

Effets indésirables

Ŕ Généralement bien tolérés

Ŕ Maux de tête; rash; troubles gastro-

intestinaux; myopathie (rhabdomyolyse)

Médicaments courants

Lipitor/atorvastatine

Zocor/simvastatine

Crestor/rosuvastatine

Pravachol/pravastatine

Lipides

2)Ézétimibe/Ezetrol

 TC, LDL, triglycérides et peut  HDL

Mécanisme d'action

Ŕ Bloquent l’absorption du cholestérol diététique

et sécrété par la bile

Effets indésirables

Ŕ Généralement bien toléré

Lipides

3) Dérivés de l’acide fibrique (FIBRATES)

 Le plus efficace pour  triglycérides et  HDL

 Mécanisme d'action :

 Activer les récepteurs afin d’accélerer

l’élimination des VLDL et ainsi, réduire les taux

de TGs



 Effets indésirables

Ŕ Généralement bien tolérés

Ŕ Rash; troubles gastro-intestinaux

 Lopid/gemfibrozil

Lipides



 4) Acide nicotinique

 Mécanisme d'action :  production de VLDL,

donc  les taux de LDL et  les taux de HDL

 Effets indésirables : rougeur au visage et au

cou, troubles gastro-intestinaux, calculs biliaires,

hépatotoxicité

 Médicaments courants

Ŕ Niacine/Niaspan


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