SISTEMA NERVIOSO
AUTONÓNMO
SISTEMA ADRENÉRGICO
O SIMPATICO
Interacciones de fármacos en la
terminal adrenérgica
Interferencia en la síntesis
• Alfa metildopa (inhibe dopa
decarboxilasa)
• Metil paratirosina (inhibe tirosin
hidroxilasa
Bloqueo de la recaptación granular
• Reserpina (bloqueo del trasporte activo)
Interacciones de fármacos en la
terminal adrenérgica
Bloqueo de la liberación
• Bretilio, Tranilcipromina y Debrisoquina
(estabiliza la membrana granular)
Bloqueo de la recaptación axonal
• Cocaina, imipramina, ouabaina y
clorpromazina (bloqueo desde el espacio
intersinaptico)
Interacciones de fármacos en la
terminal adrenérgica
Inhibición de la MAO
• Antidepresivos IMAO: Tranilcipromina,
pargilina, fenelzina (acumulacion del NA en el
depósito movil extragranular)
Liberación del Neurotrasmisor
• Guanetidina (depósito móvil intragranular)
Desplazamiento desde el depósito
extragranular hacia espacio intersináptico
• Tiramina, efedrina, fenilfedrina, amfetaminas
CLASIFICACIÓN: DROGAS
SIMPATICOMIMÉTICAS
Estimulantes adrenérgicos
• Alfa1: Noradrenalina – Metaraminol – Etilfedrina –
Nafazolina- Xilometazolina – Tiramina
• Alfa 2: Clonidina, Alfa metildopa, Guanfacina
Estimulantes adrenérgicos alfa y beta
• Adrenalina – Dopamina – Efedrina – Anfetamina
Estimulantes adrenérgicos beta
• Beta 1: Dobutamina
CLASIFICACIÓN: DROGAS
SIMPATICOMIMÉTICAS
Estimulantes adrenérgicos beta
• Beta 2
Salbutamol – Fenoterol – Procaterol –
Clembuterol – Terbutalina – Orciprenalina-
Salmeterol - Ritodrina
• Beta 1 y 2
Isoproterenol – Isoxuprina – Bametano
CLASIFICACIÓN: DROGAS
SIMPATICOMIMÉTICAS
Estimulantes Psicomotores en SNC
Anfetamina – Dextroanfetamina – Metanfetamina
Fentermina – Clorfentermina – Dietilpropion –
Fenfluramina – Fenmetrazina – Fendimetrazina –
Mefenorex – Penproporex – Mazindol
Localización y efectos mediados
por receptores Dopaminérgicos
• Receptores D1
Central:
Núcleos de la base (caudado, putamen sustancia
negra), Corteza cerebral, Sistema Límbico, Tálamo,
Hipotálamo. Estimulación de la actividad locomotora
extrapiramidal.
Periférico:
Musculo liso arteriolar (vasos renales, mesentérica,
coronaria y cerebral) Vasodilatación
Bloqueados:
Neurolépticos: Clorpromazina, Butirofenona
Localización y efectos mediados por
receptores Dopaminérgicos
• Receptores D2
Central:
Núcleos de la base, Bulbo olfatorio, ZQG,
Hipotálamo e Hipófisis posterior
Periférico:
Terminales nerviosas. Inhiben la liberación de
catecolaminas.
Efectos: Inhiben la actividad locomotora extrapiramidal
(efecto antiparkinsoniano) Inhibición de la secreción
de Prolactina. Efectos emetizantes y nauseosos.
Bloqueados:
Sulpirida, Domperidona, Neurolépticos
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
• EFECTOS VASCULARES
• PIEL Y MUCOSAS (1)
• RESISTENCIA PERIFÉRICA,PRESIÓN ARTERIAL
• CEREBRALES (1)
• RENALES (, )
• CORONARIAS (, )
• MÚSCULO ESTRIADO (, )
• EFECTOS CARDIÁCOS: frecuencia cardíaca,
reflejos compensatorios, volumen minuto
inotropismo, conductibilidad, automatismo
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Acciones sobre otros músculos lisos
• Músculos Bronquiales - Ojo -- Útero --Vejiga --
Piel
• Cápsula Esplénica Gastrointestinal
• Glándulas exocrinas salivales (1, 2)
• Sudoríparas ( 1)
• Acinos pancreáticos ( 1)
• Otras (vasoconstriccion)
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
• EFECTOS ENDOCRINO METABÓLICOS
• HEPATOCITOS (1, 2) CÉLULAS
ISLOTES LANG. (2, 2)
• ADIPOCITOS (2¸ 3)
• MÚSCULOS (2)
• AP. Yuxtaglomerular (2)
• METABOLISMO BASAL GLANDULA
PINEAL () Testículos, Conductos. Vesicula
seminal (1) Eyaculación
• Neurohipófisis () Aumento ADH
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Sistema Nervioso Central
(Anfetaminas y derivados)
• Efectos psicomotores estimulantes
• Acción analéptica
• Acción estimulante corteza y SARA
• Efectos Anorexígenos
• Doping: acciones adictivas
RECEPTOR 1
(CARDIOSELECTIVO)
LOCALIZACIÓN
• Principalmente en corazón: Miocardio. Marcapasos
específicos. Tejido de conducción
ACCIONES FISIOFARMACOLÓGICAS
• a) Efecto inotrópico positivo. Aumento fuerza de
contracción.
• b) Efecto cronotrópico positivo. Aumento FC
• c) Efecto dromotrópico positivo. Aumento
conductibilidad, conducción auricular y ventricular.
RECEPTOR 1
(CARDIOSELECTIVO)
d) Estimulación del automatismo.
Consecuencias
Aumento del consumo de oxígeno, taquicardia,
aumento del trabajo cardíaco (aumento del
volumen sistólico y volumen minuto), posibilidad
de arritmias.
RECEPTOR B2
• Presináptico: Autorregulación Negativa de la
liberación de catecolaminas
Localización
• Músculos Lisos:
Bronquios: Broncodilatación.
Arteriolas: Vasodilatación (Excepto en
arteriolas cerebrales y de piel mucosas que
solo tienen receptores 1)
Vénulas: Relajación
Útero: Relajación Músculo Uterino
RECEPTOR B2
Estómago e Intestinos (Relajación)
Vesícula y Conductos Biliares (Relajación)
Detrusor de la Vejiga(Relajación)
Cápsula Esplénica (Relajación)
RECEPTOR B2
• b) Glándulas Bronquiales: Inhibición Secreciones
• c) Hígado: Incremento de la Glucógenolisis y
Gluconeogénesis
• d) Músculo Esquelético: Incremento de la
Glucógenolisis y Gluconeogénesis, Aumento de la
captación de K+ , Aumento de la contractilidad.
• e) Islotes de Langerhans: Células (Incremento de
la secreción de Insulina).
• f) Riñón, Aparato Yuxtaglomerular Células 2
(Incremento secreción de Renina)
RECEPTOR B3
Localización y Acciones Fisiofarmacológicas
• Adipocitos y Tejido Adiposo:
Lipólisis y termogénesis.
• Corazón, Ventrículos:
• Se han demostrado la presencia de receptores 3
Efecto Inotrópico negativo. Su función sería de
contraregulación y modulación de la actividad
contráctil con los receptores 1 y 2 de efectos
inotróticos positivos.
RECEPTOR B3
Corazón, Aurículas
• En algunos animales se ha observado efectos
cronotrópicos positivos y acciones variables sobre
inotropismo.
Vasos sanguíneos
• presencia de receptores 3 además de los
receptores 1 y 2 . La activación de los 3
produce vasodilatación, principalmente en piel y
tejido adiposo.
• Estudios inmunohistoquímicos
• vesícula biliar, colon, próstata, músculo
esquelético.
USOS TERAPÉUTICOS
Aplicaciones cardiovasculares
• Hipotension arterial (efedrina - fenilefrina)
• Shock Hipovolémico (reposición de liquidos y aminas
presoras) y Shock Cardiogénico (dopamina-dobutamina).
Insuf. Cardíaca
• Descongestión en mucosas y piel (nafazolina –
xilometazolina)
• Otros: Combinación con lidocaina, taquicardia auricular,
bloqueo A-V parciales o totales, síndrome de Stoke
Adams
USOS TERAPÉUTICOS
Aplicaciones Respiratorias
Asma (salbutamol, fenoterol)
Aplicaciones sobre el SNC
Obesos por su acción anorexígena.
Hipersomnia y narcolepsia.
Aumentar el estado de alerta, evitar la fatiga
intelectual o física.
Déficit de atención en niños hiperquinéticos.
USOS TERAPÉUTICOS
Otras indicaciones
• Enfermedades alérgicas (shock anafilactico)
reacciones graves de hipersensibilidad, edema de
glotis).
• Aplicaciones oftalmológicas.
• Amenaza de parto prematuro (ritodrina,isoxuprina)
• Urológicas.